Зовиракс

Зовиракс има антивирусна својства.

Индикације Зовиракс

Таблете се користе за следеће болести:

• елиминација инфекција изазваних активношћу вируса варичела и херпеса зостер;
• лечење инфекција које се јављају на слузокожи и кожи, ХСВ било које врсте (то укључује генитални херпес, који има примарни или рекурентни облик);
• спречавање поновне појаве ХСВ инфекција било које врсте код људи са здравим имунитетом или са имунодефицијенцијом;
• лечење особа са тешком имунодефицијенцијом (често ХИВ инфекција са CD4+ испод 200 ћелија/μl и раним симптомима ХИВ-а, као и клиничким манифестацијама АИДС-а ) или након трансплантације коштане сржи.

Употреба лека у облику масти се спроводи за кератитис изазван ХСВ-ом било које врсте.

Крема се прописује за елиминацију било које врсте ХСВ инфекције која се јавља на слузокожи и површини коже (то укључује херпес у пределу усана).

Употреба течности за ињекције:

• лечење ХСВ инфекција било које врсте;
• спречавање развоја инфекција било које врсте ХСВ-а на слузокожи или површини коже код особа са имунодефицијенцијом;
• елиминација инфекција изазваних вирусом варичела-зостер;
• лечење ХСВ инфекција било ког облика код новорођенчади;
• спречавање развоја ЦМВ након трансплантације коштане сржи.

Образац за издавање

Лек се издаје у неколико облика:

• таблете, 5 комада унутар блистер паковања, 5 паковања унутар паковања;
• 5% крема за спољашњу употребу - у пластичним бочицама капацитета 2 г, опремљене дозатором. Унутар кутије се налази 1 таква бочица. Такође се производи у тубама од 2, 5 или 10 г, 1 туба унутар паковања;
• маст у туби од 4,5 г са пластичним млазницом. Унутар паковања се налази 1 таква туба;
• ињекциони лиофилизат - у стакленим бочицама капацитета 0,25 г. Унутар блистер паковања налази се 5 таквих бочица. Кутија садржи 1 такво паковање.

[ 1 ], [ 2 ]

Фармакодинамика

Антивирусни агенс, синтетички аналог пуринског нуклеозида, који има способност да успори вирусну репликацију HSV било које врсте, CMV, Varicella zoster, а такође и EBV. Супстанца ацикловир има снажан антивирусни ефекат на херпес вирус типа 1.

Дејство лека против вируса је високо селективно. Тимидин киназа ћелија погођених горе описаним вирусима претвара молекуле активног елемента лека у монофосфат, а затим секвенцијално у 2-фосфат и 3-фосфат (под утицајем ћелијских ензима). Због укључивања 3-фосфата активног елемента у ланац вирусне ДНК са накнадним руптуром овог ланца, блокира се копирање патогене ДНК.

Код особа са тешком имунодефицијенцијом, продужени или поновљени курсеви терапије ацикловиром могу изазвати развој сојева отпорних на лекове. Такође, ниске вредности вирусне тимидин киназе су примећене код многих сојева са ниском осетљивошћу на Зовиракс.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетичка својства ињекција и таблета.

Након оралне примене, активни елемент се само делимично апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Ниво супстанце у цереброспиналној течности је приближно половина његових вредности у плазми. Само мали део лека се синтетише са протеинима крви (10-33%).

Главни метаболички производ је супстанца 9-карбоксиметоксиметилгуанин. Полуживот је 2,7-3,3 сата. Главни део лека се излучује као непромењени елемент преко бубрега. То се дешава кроз процесе гломеруларне филтрације и тубуларне секреције.

Код особа са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом, полуживот лека је приближно 19,5 сати. Код старијих особа, брзина клиренса лека се смањује са годинама, али су промене у полуживоту готово неприметне.

Фармакокинетске карактеристике масти.

Након употребе масти, активни елемент се брзо апсорбује кроз епител рожњаче и ткива која се налазе око очију, што резултира стварањем терапеутске концентрације у интраокуларној течности потребне за сузбијање активности вируса.

Овим начином употребе, ацикловир се налази у урину у изузетно ниским концентрацијама које немају медицинску вредност.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Дозирање и администрација

Шема употребе лека у таблетама.

Таблете треба узимати орално, са храном, испирати обичном водом (0,2 л).

Да би се елиминисале инфекције повезане са ХСВ-ом, потребно је узимати 0,2 г лека у интервалима од 4 сата, 5 пута дневно. Ток лечења обично траје 5 дана, али код лечења тешких облика болести може се продужити. Ако пацијент има изражен степен имунодефицијенције или поремећену апсорпцију лека у цревима, величина порције се може повећати на 0,4 г уз одржавање горе наведене учесталости употребе. Препоручује се да се терапија започне што је пре могуће након појаве инфекције. У случају рецидива болести, лек се узима одмах након појаве првих знакова.

Да би се спречио развој рецидива инфекција повезаних са ХСВ-ом код особа са здравим имунолошким системом, лек треба узимати четири пута дневно, по 0,2 г, са једнаким временским интервалима између доза. Постоји и опција са погоднијим режимом употребе - 0,4 г два пута дневно. Понекад, мање дозе лека - 0,2 г 2-3 пута дневно - показују већу ефикасност. Код неких пацијената, инфекција се може спречити тек након узимања укупне дневне дозе од 0,8 г.

Лечење се мора периодично прекидати (у интервалима од 0,5-1 године) како би се утврдило да ли постоје промене у току болести.

Приликом спречавања развоја рецидива инфекција повезаних са ХСВ-ом код особа са имунодефицијенцијом, потребно је узимати 0,2 г лека четири пута дневно. Особама са израженим степеном имунодефицијенције или поремећеном апсорпцијом у цревима дозвољено је повећање порције на 0,4 г, која се узима пет пута дневно. Период превентивне терапије се бира узимајући у обзир трајање инфективног периода.

За лечење херпес зостера и варичела, узимајте 0,8 г лека пет пута дневно (искључујући период ноћног спавања). Ова терапија траје 7 дана. Лек треба прописати што је пре могуће након развоја инфекције како би се повећала ефикасност лечења.

У лечењу пацијената са тешком имунодефицијенцијом, 0,8 г Зовиракса се прописује четири пута дневно (са једнаким временским интервалима између доза). Особама које су подвргнуте трансплантацији коштане сржи често је потребан једномесечни курс са парентералном применом лека пре оралне примене лека. Лечење код особа које су имале трансплантацију коштане сржи траје не дуже од 0,5 година. Код особа са узнапредовалом клиничком сликом ХИВ-а, трајање терапије је било 12 месеци.

За особе са тешким оштећењем бубрега, дозу Зовиракса треба смањити на 0,2 г, узимати два пута дневно.

При лечењу богиња или херпеса зостер, а поред ове терапије за особе са тешком имунодефицијенцијом, стандардне величине порција су:

• у тешким фазама бубрежне инсуфицијенције - 0,8 г два пута дневно;
• за умерену бубрежну инсуфицијенцију - 0,8 г три пута дневно.

Механизам примене масти за очи.

Траку масти дужине 10 мм треба поставити у подручје коњунктивалне кесе. Поступак се изводи највише 5 пута дневно. Након што се симптоми болести елиминишу, терапију треба наставити најмање још 3 дана.

Шема употребе креме.

Крему треба наносити памучним штапићем или чистим рукама како би се спречила поновна инфекција погођених подручја.

Мала количина препарата треба да се нанесе на погођена подручја, као и на кожу/слузокожу у њиховој близини. Поступак се изводи до 5 пута дневно.

Трајање терапије је обично 4 дана. Ако рана не зацели, лечење се може продужити на 10 дана. Ако нема резултата након 10 дана терапије, требало би да се консултујете са својим лекаром.

Начин употребе ињекционог лиофилизата.

Припремљени раствор треба примењивати интравенозно. Гојазним особама се дају исте дозе лека као и особама са здравом тежином.

Код елиминације инфекција изазваних активношћу ХСВ-а, као и вируса херпес зостер, лек се примењује интравенозно у дози од 5 мг/кг, три пута дневно.

За лечење инфекција повезаних са херпес енцефалитисом или херпес зостером код особа са имунодефицијенцијом, потребна је интравенска ињекција од 10 мг/кг три пута дневно.

Да би се спречио развој ЦМВ након трансплантације коштане сржи, лек се примењује интравенозно у дози од 0,5 мг/м2 ^, три пута дневно. Лечење почиње 5. дана пре трансплантације и наставља се до 30. дана након ње.

Потребно је пажљиво одабрати дозе за старије особе са смањеним вредностима ЦЦ - потребно је уношење смањених порција.

Особама са бубрежном инсуфицијенцијом треба давати Зовиракс интравенске ињекције са опрезом. Величину дозе треба прилагодити тежини болести.

Инфузиона терапија обично траје 5 дана, мада курс може да варира у зависности од одговора пацијента на лечење и његовог стања. Дужина профилактичког периода се бира у зависности од трајања инфективног периода.

Припрема лековите течности и начини примене.

Лек се примењује интравенозно спором брзином. Поступак траје више од 60 минута.

Да бисте припремили раствор са концентрацијом активног састојка од 25 мг/мл, додајте 10 мл обичне воде или физиолошког раствора у ампулу са лиофилизатом, а затим је лагано промућкајте док се садржај потпуно не раствори.

Може се користити и други метод припреме инфузије: готов раствор се разблажи да би се добила концентрација од 5 мг/мл (у овом случају, готову инфузијску течност треба додати једном од раствора, а затим промућкати тако да се ови раствори потпуно измешају). Одраслима треба прописати инфузије у кесама од 0,1 л, упркос индикаторима разблаженог ацикловира, који су мањи од 0,5%.

За интравенске ињекције, лек се може комбиновати са следећим растворима (лек ће остати стабилан 12 сати на температурама између 15-24°C):

• 0,18% раствор NaCl и 4% раствор глукозе;
• 0,45% раствор NaCl и 2,5% раствор глукозе;
• 0,45% или 0,9% раствор NaCl;
• Хартманово решење.

Пријава за децу

Коришћење таблета.

За елиминацију и превенцију болести изазваних ХСВ-ом код деце која пате од имунодефицијенције:

• одојчади млађој од 2 године се прописује половина одрасле порције;
• Деца старија од 2 године морају узимати лек у дозама препорученим за одрасле.

Код лечења богиња, прописују се следеће дозе:

• одојчад млађа од 2 године морају узимати 0,2 г лека четири пута дневно;
• деца узраста од 2 до 6 година треба да узимају 0,4 г лека четири пута дневно;
• Деца старија од 6 година треба да узимају 0,8 г лека четири пута дневно.

Прецизнија величина порције може се одабрати на основу тежине детета - 20 мг/кг четири пута дневно. Трајање лечења је обично 5 дана.

Употреба ињекционог лиофилизата.

Величине доза за интравенске ињекције за децу узраста од 3 месеца до 12 година одређују се узимајући у обзир величину телесне површине.

Током лечења патологија изазваних активношћу ХСВ-а (осим енцефалитиса херпетичног порекла), а поред овог херпес зостер вируса, величине интравенских инфузија се бирају на основу прорачуна од 0,25 г/м2 ^три пута дневно.

Приликом елиминације инфекција изазваних вирусном активношћу (херпес зостер, као и херпес енцефалитис), за децу са имунодефицијенцијом, дозе се бирају према шеми од 0,5 г/м2 ^три пута дневно.

За новорођенчад, порције се бирају узимајући у обзир њихову тежину.

Да би се елиминисале инфекције повезане са ХСВ-ом код новорођенчади, треба одабрати одговарајућу дозу према шеми од 10 мг/кг, три пута дневно. Обично такав третман траје 10 дана.

[ 15 ], [ 16 ]

Користите Зовиракс током трудноће

Зовиракс треба прописивати трудницама или дојиљама са изузетним опрезом, само ако постоје медицинске индикације и након пажљиве процене вероватноће користи од употребе и ризика за жену и дете/фетус.

Тестови нису пронашли повећање урођених мана код деце чије су мајке користиле лек током трудноће у поређењу са децом чије мајке га нису користиле.

Контраиндикације

Главна контраиндикација је нетолеранција на валацикловир или ацикловир и друге компоненте лека.

Интравенске ињекције су забрањене у следећим случајевима:

• дехидрација;
• бубрежна инсуфицијенција;
• неуролошки поремећаји;
• негативне реакције на интравенске ињекције цитотоксичних лекова (такође њихово присуство у прошлости).

Узимање таблета је забрањено у случају дехидрације и отказивања бубрега.

[ 12 ], [ 13 ]

Последице Зовиракс

Приликом употребе праха или таблета, могу се јавити следећи нежељени ефекти:

• поремећаји варења: мучнина, дијареја, повраћање и бол у стомаку (када се узимају орално);
• поремећаји хематопоетског система: анемија, тромбоцитопенија или леукопенија;
• манифестације преосетљивости: грозница, ангиоедем, диспнеја, осип, уртикарија, анафилакса, свраб, фотосензитивност и тешки облици упале на месту парентералне примене;
• оштећење бубрега: повећање нивоа урее и креатинина у крви. Да бисте избегли такве симптоме, уместо брзе интравенске ињекције, користите спорију брзину (поступак треба да траје 60 минута). Бубрежна инсуфицијенција изазвана интравенским ињекцијама лекова често се елиминише смањењем дозе лека или спровођењем поступка рехидратације;
• поремећаји јетре: пролазно повећање јетрених ензима и билирубина, као и развој хепатитиса или жутице (ретко, након парентералне примене);
• лезије које утичу на функцију нервног система: осећај поспаности, збуњености и нервног узбуђења. Поред тога, могући су напади, психоза, халуцинације, тремор, коме и главобоље (ако се узимају орално);
• други поремећаји: алопеција и стање јаког умора.

Поремећаји узроковани употребом масти за очи:

• имунолошки поремећаји: манифестације нетолеранције, што може довести до Куинкеовог едема;
• поремећаји вида: коњунктивитис, благо пролазно пецкање, блефаритис, а такође и тачкаста кератопатија (нестаје без компликација; нема потребе за прекидом терапије због овога).

Негативни симптоми који се јављају након употребе креме:

• локални симптоми: пролазни свраб, пецкање, црвенило, љуштење и пецкање на месту третмана;
• манифестације алергије: ангиоедем, као и дерматитис.

[ 14 ]

Прекомерна доза

Тровање таблетама.

У случају једне случајне оралне примене доза лека до 20 г, нису примећени нежељени ефекти.

Симптоми предозирања укључују повраћање, дијареју, главобољу, мучнину, диспнеју и осећај конфузије. Поред тога, могу се јавити и напади, бубрежна дисфункција, кома и летаргија.

Пацијента треба пажљиво пратити како би се благовремено открили симптоми тровања. Може се користити хемодијализа.

Интоксикација раствором.

Симптоми тровања: развој бубрежне инсуфицијенције, конвулзије, кома, осећај узбуђења или конфузије и халуцинације. Поред тога, примећује се повећање креатинина и урее у крви.

Да би се елиминисали поремећаји, потребан је поступак хемодијализе, јер значајно повећава излучивање ацикловира из тела. Због тога се овај поступак сматра оптималном методом лечења у случају интоксикације раствором Зовиракса.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Интеракције са другим лековима

Непромењени ацикловир улази у урин путем тубуларне секреције, тако да сви лекови који имају сличан пут излучивања могу повећати ниво ацикловира у крви.

Неопходно је са опрезом комбиновати интравенске ињекције Зовиракса са лековима који нарушавају функцију бубрега (као што су такролимус, циклоспорин итд.).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Услови складиштења

Зовиракс треба чувати на сувом месту, ван домашаја деце. Температурни услови су стандардни за лекове.

[ 23 ]

Рок трајања

Зовиракс се може користити 5 година од датума производње терапијског средства.

[ 24 ], [ 25 ]

Аналоги

Следећи лекови су аналози лека: Ацикловир, Ацикловир-Акри, Ацикловир Белупо, као и Ацикловир-Акрихин и Ацикловир Сандоз. Поред тога, на листи се налазе Ацигерпин, Ациклостад, Герперакс са Вивораксом и Медовиром, као и Ацивир, Виролекс, Зовиракс Дуо и Провирсан са Герпетадом.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Рецензије

Зовиракс добија углавном позитивне критике, које истичу високу лековиту ефикасност лека. Често се користи за лечење херпеса. У прегледима готово да нема извештаја о недостатку резултата након употребе лека, као ни о развоју нежељених ефеката. Једини недостатак, према речима пацијената, је висока цена лека.