Зосин

Зосин је лек из категорије макролидних антибиотика.

Индикације Зосина

Користи се за инфекције које се јављају под утицајем бактерија осетљивих на лек:

• горњи респираторни тракт: фарингитис са синуситисом или тонзилитис са ларингитисом;
• доњи респираторни тракт: бронхитис, акутни или хронични, као и упала плућа;
• отитис медија;
• дисеминоване микобактеријске инфекције (Mycobacterium intracellulare или Mycobacterium avium);
• лезије поткожног ткива и епидермиса: фурункулоза или фоликулитис, као и ране;
• комбинована терапија за уништавање Helicobacter pylori код особа са гастроинтестиналним улкусима;
• токсоплазмоза или лепра.

[ 1 ]

Образац за издавање

Производи се у облику таблета.

Фармакодинамика

Кларитромицин показује антибактеријско дејство инхибирањем везивања за протеине и синтезом са 50s-подјединицом рибозома микроба осетљивих на лекове. Супстанца показује активност против широког спектра грам-позитивних и грам-негативних аеробних бактерија, укључујући и анаеробе. Вредности МИК кларитромицина су често два пута ниже од вредности МИК еритромицина. Метаболички производ кларитромицина (компонента 14-хидроксикларитромицин) такође има антибактеријско дејство.

Лек има ин витро ефикасност против следећих бактерија:

• грам-позитивни микроби: Staphylococcus aureus (овде су додати сојеви осетљиви на метицилин), пнеумокок, пиогени стрептокок са Streptococcus agalactiae и Listeria monocytogenes;
• грам-негативни микроорганизми: Мораксела катаралис, Легионела пнеумофила, Хаемофилус инфлуензае са Хаемофилус параинфлуензае, као и гонококе, Хеликобактер пилори и бактерије великог кашља;
• микоплазме: уреаплазма уреалитикум и микоплазма пнеумоније;
• друге бактерије: Цхламидиа трацхоматис, Хансенов бацил, Мицобацтериум авиум, Мицобацтериум фортуитум и Мицобацтериум кансаси;
• анаероби: врсте Peptostreptococcus, појединачни сојеви Bacteroides fragilis, Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens и врсте Peptococcus.

Кларитромицин није био канцероген нити мутаген у тестовима. Амесов тест за метаболите кларитромицина је био негативан.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакокинетика

Кларитромицин се брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту након оралне примене. Биорасположивост је 55%. Храна не утиче на биорасположивост лека.

Активни елемент са својим метаболичким производом (14-хидроксикларитромицин) се дистрибуира у великом броју ткива и течности. Лек пролази кроз опсежне метаболичке процесе у јетри, а затим се излучује жучом.

Серумске вредности Cmax се развијају након 120 минута. Стабилни нивои Cmax кларитромицина у плазми се бележе након 2-3 дана и износе приближно 1 mcg/ml након примене 0,25 g супстанце у интервалима од 12 сати, и 3-4 mcg/ml након примене 0,5 g лека у интервалима од 8 сати.

Полуживот лека је приближно 3-4 сата када се користи прва од горе наведених метода, и 5-7 сати када се користи друга. Приликом употребе 0,25 г лека у интервалима од 12 сати, 14-хидроксикларитромицин стиче константну вредност Cmax од приближно 0,6 mcg/ml и полуживот од приближно 5-6 сати. Приликом употребе 0,5 г лека у интервалима од 8-12 сати, ниво Cmax 14-хидроксикларитромицина је приближно 1 mcg/ml, са полуживотом од приближно 7-9 сати.

Када се примењује 0,25 г кларитромицина у интервалима од 12 сати, 20% дозе се излучује урином (у непромењеном стању), а када се користи 0,5 г супстанце у интервалима од 12 сати, ова бројка је приближно 30%. Излучивање 14-хидроксикларитромицина је 10% или 15% (употреба, респективно, 0,25 или 0,5 г лека у интервалима од 12 сати).

Кларитромицин се излучује у мајчино млеко.

Полуживот је повећан код људи са оштећењем бубрега.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Дозирање и администрација

Тинејџери узраста од 12 година и више и одрасли треба да узимају лек два пута дневно, у порцији од 0,25 г, са размаком од 12 сати. Могуће је повећати дозу на 0,5 г два пута дневно (код тешких облика болести). Циклус лечења је 7-14 дана.

За чиреве који погађају црева, потребно је применити 0,5 г лека 3 пута дневно, у комбинацији са 40 мг омепразола (једном дневно). Циклус траје 2 недеље.

Деци узраста од 0,5 до 12 година треба давати 7,5 мг/кг супстанце у интервалима од 12 сати током курса од 5-10 дана.

Особама са тешком бубрежном инсуфицијенцијом потребно је прилагођавање дозе. За вредности CC мање од 30 мл/мин, доза је 0,25 г, 1 пут (благо или умерено оштећење) или 2 пута дневно (тешке фазе).

[ 9 ]

Користите Зосина током трудноће

Забрањено је користити Зосин током дојења или трудноће. Једини изузеци су ситуације када је вероватна корист од лечења већа од ризика од компликација.

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу код особа са тешком нетолеранцијом на кларитромицин или друге макролиде.

Забрањено је комбиновање лека са терфенадином, ергот алкалоидима, пимозидом или цисапридом.

Последице Зосина

Често се лек толерише без компликација.

Нежељени ефекти укључују главобољу, дијареју, повраћање, стоматитис, бол у стомаку и мучнину.

Повремено се примећују знаци алергије, од благог епидермалног осипа и уртикарије до анафилаксије. Може доћи до тромбоцитопеније или Стивенс-Џонсоновог синдрома. Такође је могућа дисфункција укусних пупољака.

Могу се јавити пролазни негативни симптоми који утичу на функцију централног нервног система, укључујући вртоглавицу, халуцинације, осећај конфузије или анксиозности и несаницу.

Постоје извештаји о развоју псеудомембранозног колитиса као резултат употребе кларитромицина, који може варирати од благог до опасног по живот.

Може се развити и дисфункција јетре, холестаза (са или без жутице) или хепатитис, а резултати лабораторијских тестова могу се променити.

[ 8 ]

Прекомерна доза

Интоксикација доводи до појачавања негативних манифестација.

Треба извршити испирање желуца и симптоматске процедуре.

Интеракције са другим лековима

Истовремена употреба лека са теофилином може довести до повећања нивоа у серуму и потенцијалне токсичности овог другог.

Терапеутска својства варфарина са дигоксином могу се појачати када се комбинује са Зосином.

Комбинација лека са зидовудином код одраслих са ХИВ-ом може изазвати смањење хроничних нивоа зидовудина.

Постоје докази да макролиди могу утицати на метаболичке процесе терфенадина, чиме повећавају његове нивое у плазми, што може довести до срчане аритмије. Стога је потребан опрез када се лек користи заједно са терфенадином или другим неседативним антихистаминицима.

Слични ефекти су примећени када се кларитромицин користи у комбинацији са пимозидом или цисапридом.

Зосин је у стању да појача активност карбазепина успоравајући процесе његове елиминације.

[ 10 ], [ 11 ]

Услови складиштења

Зосин треба чувати на сувом месту, ван домашаја деце. Температура – стандардна.

[ 12 ]

Рок трајања

Зосин је дозвољен за употребу у року од 36 месеци од датума пуштања фармацеутског производа у продају.

Пријава за децу

Нису спроведена клиничка испитивања код одојчади млађе од шест месеци. Старија деца толеришу лек без компликација.