Индопрес

Индопрес је сулфаниламидни диуретик са минималним степеном деловања и активним хипотензивним ефектом.

Индикације Индопреса

Користи се када се вредности крвног притиска повећају из различитих разлога.

Образац за издавање

Лек се издаје у облику таблета (запремина 2,5 мг), унутар блистер паковања, по 10 комада. У кутији се налазе 3 паковања таблета.

Фармакодинамика

На нивоу бубрега, лек делује на кортикалну зону узлазног крака у пределу Хенлеове петље, као и на почетну фазу дисталних тубула.

Основа структуре лека је индолски прстен. Лек углавном има функцију вазодилатације периферних артерија, што доводи до развоја хипотензивног ефекта. Има висок степен липофилности, због чега добро пролази у многа ткива са органима.

Хипотензивни ефекат:

• промена у трансмембранском кретању Ca елемента узрокује смањење броја контракција васкуларних глатких мишића, због чега долази до вазодилатације;
• учешће у процесима који стимулишу производњу простациклина, као и ПГ Е2 - ове компоненте такође имају вазодилатациону активност;
• развој антагонизма у односу на калијумове канале глатког мишићног слоја суда, због чега се развија и антихипертензивни ефекат.

Диуретички ефекат се развија када је блокирана реапсорпција јона натријума, као и излучивање јона калијума, натријума, хлорида и воде.

Антиатерогени ефекат – једини је диуретик који може благо повећати нивое ХДЛ-а утичући на везивање простациклина, што доводи до смањења агрегације тромбоцита и, истовремено, до развоја антиоксидативног ефекта (смањењем уништења и повећањем нивоа биорасположивости NO).

Показује хипотензивну активност и код људи са здравом бубрежном функцијом и код оних са оштећеном бубрежном функцијом, благо повећавајући вредности SCF при коришћењу просечних доза лекова.

Лек не пролази кроз крвно-мождану баријеру. Врхунска активност лека се развија у случају дуже употребе индапамида.

Фармакокинетика

Индопрес се добро апсорбује у гастроинтестиналном тракту, а његове Cmax вредности се бележе након 2 сата од тренутка примене. Полуживот је 14-18 сати. Синтеза са протеинима крви је 70-80%. Висок ниво липофилности доприноси доброј дистрибуцији супстанце у ткивима са органима (осим централног нервног система). Метаболички процеси се одвијају у јетри, а излучивање се врши преко бубрега (за 75%) и фецесом (20% метаболичких производа).

Када се узима у минималним дозама, лек изазива васкуларну дилатацију у артеријама. Потребан лековити ефекат се развија након 3 месеца редовне употребе индапамида.

Дозирање и администрација

Лек треба узимати орално – дневно, једном дневно, ујутру, у дози од 2,5 мг супстанце.

Дејство лека се развија постепено. Ако монотерапија не произведе жељени ефекат, користи се комплексни третман заједно са другим антихипертензивним лековима. Није потребно повећавати дозу да би се постигао израженији ефекат, јер употреба великих доза не доводи до повећане хипотензивне активности.

Трајање циклуса лечења се одређује појединачно за сваког пацијента. Прекид лека не изазива повратну хипертензију.

[ 1 ]

Користите Индопреса током трудноће

Забрањено је користити лек током дојења или трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство тешке нетолеранције повезане са индапамидом или другим компонентама лека;
• проблеми са функцијом јетре;
• тешка хронична бубрежна инсуфицијенција (вредности SCF испод 30 мл/минут);
• хипокалемија;
• недостатак лактазе, малапсорпција глукозе-галактозе или хиполактазија.

Последице Индопреса

Приликом коришћења стандардних доза, пацијенти не доживљавају никакве компликације. Развој нежељених ефеката се обично примећује када се лек примењује у великим дозама:

• промене параметара ЕБВ: хипонатремија или -калемија, као и хиперкалцемија, које узрокују ортостатски колапс. Због губитка хлоридних јона након примене индапамида, повремено се може развити метаболичка алкалоза;
• могућ је слаб ефекат лека на ниво глукозе у крви и повећање нивоа мокраћне киселине код људи са гихтом или дијабетес мелитусом;
• поремећаји повезани са функцијом крви: смањење броја леукоцита и тромбоцита са неутрофилима, као и развој хемолитичке или апластичне анемије;
• поремећаји нервног система: главобоље, депресија, парестезија, вртоглавица, као и осећај поспаности, астеније и емоционалне нестабилности;
• проблеми повезани са активношћу кардиоваскуларног система: смањен крвни притисак или аритмија;
• симптоми који утичу на гастроинтестинални тракт: сува уста, мучнина, поремећаји црева, повраћање и запаљење панкреаса. Поред тога, проблеми са јетром или њеном упалом, као и енцефалопатија;
• уринарна дисфункција: повећана учесталост мокрења са великом количином излученог урина, као и проблеми са функцијом бубрега;
• поремећаји који погађају респираторни систем: иритација трахеје, носне слузокоже и бронхија, као и запаљење повезано са плућним алвеолама и неспецифичне природе;
• знаци алергије: осип, дерматитис или уртикарија, као и симптоми токсично-алергијске природе (ТЕН или Стивенс-Џонсонов синдром). Повремено се развија фотосензитивност;
• Остало: импотенција, поремећај вида боја, васкулитис, погоршање системског лупуса еритематозуса и коњунктивитиса.

Прекомерна доза

Приликом конзумирања великих доза Индопреса (40+ мг) долази до поремећаја нивоа ЕБВ, праћеног симптомима хипонатремије и -калемије. Такође се јављају повраћање, бол у стомаку, мучнина и конвулзивни синдром (може бити праћен супресијом респираторног центра), а индикатор крвног притиска се смањује. Када ниво крвног притиска падне, јавља се осећај конфузије или поспаности, као и вртоглавица. Код тешких поремећаја јављају се проблеми са бубрезима са знацима анурије и олигурије.

Да би се елиминисали поремећаји, врши се испирање желуца, прописују се сорбенти, коригују се електролитски поремећаји и спроводе се симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Када се индапамид комбинује са антихипертензивним лековима, примећује се повећање терапијске активности.

Комбинација лека са литијумом узрокује слабљење реапсорпције литијума и повећава његову запремину у крви, што доводи до развоја токсичних ефеката. Приликом заједничке употребе лекова, потребно је пажљиво пратити вредности литијума у плазми.

Салицилати, супстанце које инхибирају активност COX-2, и НСАИЛ слабе лековита својства индапамида.

Код особа са хипонатремијом, употреба АЦЕ инхибитора заједно са леком доводи до наглог пада крвног притиска или развоја акутне бубрежне инсуфицијенције. Због тога је код такве комбинације лекова неопходно прекинути примену диуретика који је изазвао хипонатремију пре почетка употребе АЦЕ инхибитора, а затим, након 3 дана, постепено почети са узимањем АЦЕ инхибитора (почевши са малим порцијама и доводећи их до потребне лекове дозе). Слична тактика са таквом комбинацијом треба да се примени у случају стенозе која погађа артерије унутар бубрега, као и код срчане инсуфицијенције.

У случају болести бубрега, неопходно је пратити вредности креатинина у почетној фази терапије уз истовремену примену Индопреса и АЦЕ инхибитора.

Комбинација лека са баклофеном може изазвати повећање хипотензивног ефекта. Уколико се таква ситуација развије, потребно је извршити рехидратацију, нужно пратећи вредности урее и креатинина.

Примена лека са СГ доводи до појачавања токсичних својстава гликозида. Потребно је пратити ЕКГ вредности и ниво калијума у крви.

Триамтерен, спиронолактон и амилорид могу променити ниво калијума у крви (смањити га или повећати). Ово посебно важи за особе са хроничном бубрежном инсуфицијенцијом или дијабетесом.

Употреба лека са метформином доводи до развоја лактацидозе, јер утиче на функционисање бубрега.

Јодирана контрастна средства када се користе са индапамидом код особа са дехидрацијом повећавају ризик од развоја АРФ (ако је присутна и хипокалемија).

Примена заједно са калцијумовим солима доводи до смањења излучивања елемента Ca у урину, а такође повећава његове вредности у крви.

Антидепресиви слични имипрамину и неуролептици у комбинацији са леком изазивају развој ортостатског колапса.

Истовремена употреба са циклоспоринима повећава ниво креатинина у крви.

Естрогени и стероиди смањују антихипертензивни ефекат јер имају способност да задржавају натријум и воду у телу.

Лек треба користити са великим опрезом заједно са фенотиазинима, антиаритмичким средствима подтипова IA и III, бутирофенонима, астемизолом и бензамидима, као и са еритромицином, терфенадином, цисапридом и бепридилом. Листа такође укључује дифеманил, винкамин са пентамидином, мизоластин са халофантрином и моксифлоксацин са спарфлоксацином. Такве комбинације лекова могу довести до аритмија или вентрикуларне тахикардије ако Индопрес изазове развој хипокалемије.

[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Индопрес се мора чувати на месту ван домашаја мале деце. Температура не сме прећи 25°C.

Рок трајања

Индопрес се може користити у року од 4 године од датума производње терапијског средства.

Пријава за децу

Индопрес се не користи у педијатрији.

Аналоги

Аналоги лека су Инапен, Равел СР, Индапамид, Јоник са Арифон Ретардом и Ензикс.