Зониксем

Зониксем је лек из категорије АЦЕ инхибитора.

Индикације Зониксема

Користи се у следећим условима:

• примарна хипертензија (као монотерапија или у комбинацији са другим антихипертензивним лековима);
• ЦХФ (као елемент комбинованог лечења);
• погоршање инфаркта миокарда код особа са нормалном хемодинамиком и без знакова кардиогеног шока;
• бубрежне поремећаје повезане са дијабетес мелитусом - за смањење албуминурије код пацијената независних од инсулина са повишеним крвним притиском.

[ 1 ]

Образац за издавање

Лек се издаје у облику таблета, 14 комада по блистер паковању, у количини од 1, 2 или 4 паковања по паковању. Такође, плоча може садржати 10 таблета - паковање таквих плоча је 2, 3 или 6.

Фармакодинамика

Зониксем је инхибитор пептидил дипептидазе. Лек инхибира активност АЦЕ, који је катализатор за трансформацију ангиотензина-1 у вазоконстрикторни пептид, ангиотензин-2 (такође помаже у стимулацији ослобађања алдостерона кроз кору надбубрежне жлезде). Супресија АЦЕ елемента узрокује смањење нивоа ангиотензина-2, што смањује вазоконстрикторну активност и ослобађање алдостерона. Потоњи процес може изазвати повећање вредности калијума у серуму.

Лизиноприл смањује вредности крвног притиска - углавном путем механизама сузбијања активности РААС-а. Ова компонента има хипотензивни ефекат чак и код особа са хипертензијом и ниским вредностима ренина. АЦЕ (киназа-2) елемент је ензим који смањује нивое брадикинина. Тренутно није познато да ли су повећани нивои брадикинина, који се сматра снажним вазодилататорним пептидом, важни за лековити ефекат лизиноприла.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

Лизиноприл је високо активан АЦЕ инхибитор. Не садржи сулфхидрил.

Усисавање.

Након оралне примене, вредности серумске Cmax лизиноприла се примећују након приближно 7 сати. Код пацијената са погоршањем инфаркта миокарда, постоји тенденција благог кашњења у времену потребном за постизање серумске Cmax. Узимајући у обзир опоравак урином, стопа средње запреминске апсорпције лизиноприла је приближно 25% са индивидуалним варијацијама (у распону од 6-60%) при свим примењеним дозама (5-80 мг).

Апсолутне вредности биорасположивости су смањене за приближно 16% код особа са срчаном инсуфицијенцијом. Присуство хране у гастроинтестиналном тракту не утиче на степен апсорпције лизиноприла.

Процеси дистрибуције.

Лизиноприл не учествује у синтези протеина у крвном серуму, изузев АЦЕ, који циркулише у крви. Тестови на пацовима показују да супстанца слабо пролази кроз крвно-мозгу бароембуларни...

Излучивање.

Лек не учествује у метаболичким процесима, излучује се непромењен урином. Уз поновљену употребу, супстанца показује полуживот акумулације од 12,6 сати.

Дозирање и администрација

Лек треба узимати орално, једном дневно, приближно у исто време. Унос хране не утиче на апсорпцију лека.

Величина порције се бира појединачно, узимајући у обзир болест пацијента и реакцију крвног притиска.

Примарна хипертензија.

У почетној фази, одрасла особа са повишеним вредностима крвног притиска која не користи друге антихипертензивне лекове треба да користи 10 мг супстанце дневно. У основи, ефикасна доза одржавања је 20 мг узета једном дневно.

Узимајући у обзир вредности крвног притиска, величина дозе може се повећати на 40 мг дневно. Ако је лековити ефекат слаб, потребно је допунити лечење другим антихипертензивним леком.

У случају повећања дозе, потребно је узети у обзир да за потпуни развој антихипертензивног ефекта мора проћи 0,5-1 месец.

У случају РВХ или хипертензије примећене током стања повезаних са повећаном активношћу РААС-а.

У почетку је потребно користити 2,5-5 мг лека дневно, пажљиво пратећи вредности крвног притиска, бубрежне функције и нивоа калијума у серуму. Величина дозе одржавања одређује се нивоом крвног притиска и бира се током горе наведеног праћења.

[ 6 ]

Користите Зониксема током трудноће

Забрањено је прописивање лека током трудноће. Ако се утврди да је пацијенткиња трудна, употребу Зониксема треба одмах прекинути (осим у ситуацијама када је то витална потреба за жену).

Употреба АЦЕ инхибитора, укључујући лизиноприл, у другом и трећем тромесечју може изазвати негативан ефекат на фетус са накнадном смрћу. Појава бубрежне инсуфицијенције, хиперкалемије или хипотензије код труднице (од 9-12 недеља) последица је негативног ефекта на бубрежну функцију фетуса. Због смањења запремине амнионске течности, могуће је оштећење фетуса, што узрокује развојне аномалије лица и лобање, проблеме са развојем удова и интраутерину смрт. Нема информација о негативним ефектима на фетус када се примењују у првом тромесечју.

Уколико постоји строга потреба за употребом лека код труднице, неопходно је пратити развој фетуса помоћу ултразвука. У случају смањења запремине амнионске течности, употребу лека треба прекинути (осим ако лек није апсолутно неопходан). И лекар и пацијенткиња треба да знају да до смањења запремине амнионске течности долази у случајевима када су већ настале неизлечиве промене на фетусу. Потребно је обавестити пацијенткињу о могућности негативног дејства лека на фетус.

Новорођенче треба пратити како би се утврдило да ли је присутна хиперкалемија, хипотензија или олигурија.

Нема података о томе да ли се лизиноприл може излучити у мајчино млеко. Примена лека током лактације је забрањена.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка преосетљивост на компоненте лека или друге АЦЕ инхибиторе;
• анамнеза Квинкеовог едема, који се развио услед примене АЦЕ инхибитора, као и у случајевима Квинкеовог едема који су идиопатски или наследни;
• стеноза (митралног залистка или аортног отвора) која има хемодинамски значај;
• хипертрофична кардиомиопатија праћена опструкцијом у излазном тракту;
• кардиогени шок;
• у случају хемодинамике нестабилне природе, након погоршања инфаркта миокарда;
• стеноза која погађа артерије унутар бубрега (једнострана или двострана);
• Конов синдром.

Последице Зониксема

Употреба терапеутске супстанце може довести до појаве одређених нежељених ефеката:

• поремећаји повезани са активношћу кардиоваскуларног система: често се развија ортостатски колапс. Ретко се примећују повећан број откуцаја срца, инфаркт миокарда, ортостатски симптоми (укључујући хипотензију) и тахикардија;
• проблеми са функцијом нервног система: често се јављају главобоље или вртоглавица. Ретко се развија мождани удар (може бити повезан са наглим падом крвног притиска код људи са високом предиспозицијом), лабилност расположења, осећај конфузије и парестезија;
• Поремећаји повезани са респираторним системом, медијастинумом и грудном кости: често се јавља бол у грудној кости или кашаљ. Ретко се развија бронхијални спазам;
• Лезије гастроинтестиналног тракта: често се јављају повраћање, дијареја или мучнина. Повремено се јављају сува уста, бол у стомаку, холестатски или хепатоцелуларни хепатитис, као и панкреатитис или жутица. Повремено се може јавити Квинкеов цревни едем;
• проблеми повезани са функцијом бубрега и уринарним трактом: повремено се развијају акутна бубрежна инсуфицијенција, протеинурија, анурија или олигурија, као и уремија и бубрежна дисфункција;
• лезије поткожног ткива и епидермиса: често се примећује осип. Ретко се бележе алопеција, свраб или уртикарија са дијафорезом, а поред тога и Квинкеов едем, који погађа језик са уснама, а поред тога и удове, гркљан или глотис, као и удове;
• системски поремећаји: често се јавља осећај слабости. Повремено се развија астенија;
• Поремећаји који утичу на млечне жлезде и репродуктивни систем: повремено се примећује импотенција.

Постоје докази о развоју комплекса манифестација, укључујући мијалгију, артритис или артралгију, грозницу, еозинофилију, васкулитис, повећану седиментацију еритроцита, леукоцитозу и позитиван резултат теста на антинуклеарни фактор. Може доћи до фотосензитивности, осипа или других дерматолошких знакова.

У случају реакције преосетљивости може доћи до Квинкеовог едема, који изазива оток у пределу усана, гркљана, лица, непца са језиком и екстремитета. Уколико се развију такви симптоми, потребно је одмах прекинути употребу лизиноприла, а затим пацијент треба да остане под лекарским надзором док поремећаји потпуно не нестану.

[ 5 ]

Прекомерна доза

Знаци тровања АЦЕ инхибиторима укључују циркулаторни шок, бубрежну инсуфицијенцију, снижен крвни притисак, електролитски дисбаланс, тахикардију са хипервентилацијом, као и вртоглавицу, брадикардију, кашаљ и анксиозност.

Уколико се појаве знаци хипотензије, треба предузети симптоматске мере и пратити виталне функције. Пацијент се поставља хоризонтално са подигнутим ногама.

Ако је потребно надокнадити губитак течности, физиолошки раствор треба применити интравенозно. Треба пратити виталне знаке, крвни притисак, креатинин у крви и електролите и по потреби их прилагођавати.

Лизиноприл се може излучити из системске циркулације путем хемодијализе.

Интеракције са другим лековима

Диуретици.

Када се диуретик користи током лечења Зониксемом, антихипертензивна активност је обично појачана.

Код особа које користе диуретичке лекове (посебно оних који су их тек почели користити), може доћи до прекомерног пада крвног притиска од тренутка примене лека. Да би се смањио ризик од развоја знакова хипотензије услед употребе Зониксема, неопходно је прекинути примену диуретика пре почетка лечења леком.

Лизиноприл треба користити са изузетним опрезом у комбинацији са сличним лековима.

Диуретици који штеде калијум, замене за со које садрже калијум или суплементи елемента К.

Хиперкалемија се може јавити код дијабетес мелитуса, бубрежне инсуфицијенције и уз истовремену употребу диуретика који штеде калијум (нпр. амилорида, спиронолактона или триамтерена), суплемената калијума или замена за со које садрже калијум.

Употреба елемената поменутих у поднаслову, посебно код особа са бубрежном дисфункцијом, може изазвати значајно повећање вредности калијума у серуму.

Када се лек користи заједно са диуретицима који изазивају губитак калијума, хипокалемија коју појачавају ови последњи може се још више појачати. У том смислу, комбинација таквих лекова је дозвољена само након процене могућих последица, као и под условом сталног праћења нивоа калијума у серуму и функције бубрега.

[ 7 ], [ 8 ]

Услови складиштења

Зониксем треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температурне вредности - не више од 25°C.

Рок трајања

Зониксем се може користити 3 године од датума пуштања фармацеутског производа у продају.

Пријава за децу

Зониксем се не сме користити у педијатрији.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Ирузид, Литен Н, Ко-Диротон, као и Лисоретик са Лизинотоном Н.

[ 9 ]