Зоперцин

Зоперцин је лек који садржи пеницилине у комбинацији са супстанцама које инхибирају активност β-лактамаза. Има широк спектар антимикробних ефеката.

Индикације Зоперцина

Користи се за следеће поремећаје:

• лезије доњих и горњих делова респираторног тракта (укључујући упалу плућа (болничка упала плућа, као и вентилаторско-аурикуларни систем));
• инфекције уретре (нпр. пијелонефритис);
• инфекције које погађају перитонеум (такође са компликацијама) – холециститис са перитонитисом, као и ендометритис и упала у карличном подручју (такође код деце узраста 2-12 година);
• лезије костију меким ткивима, епидермом и зглобовима (то укључује дијабетичко стопало);
• бактеријемија.

Може се прописати деци, као и одраслима са грозницом изазваном неутропенијом која се развила у вези са инфекцијом бактеријске етиологије.

Образац за издавање

Супстанца се ослобађа у облику лиофилизата за ињекционе течности, унутар бочица од 4,5 г.

Фармакодинамика

Овај антимикробни лек садржи комплекс од 2 компоненте - пиперацилин са тазобактамом. Комбинује параметре антибиотика и инхибитора β-лактамазе.

Пиперацилин је полувештачки пеницилин који има високу терапеутску активност, сузбијајући бактеријска својства - успоравајући формирање ћелијских мембрана и везивање ћелијских мембрана.

Тазобактам је дериват триазолилметилпенициланске киселине. Инхибира активност β-лактамаза, а истовремено проширује спектар деловања пиперацилина и појачава његово дејство на сојеве који су отпорни на цефалоспорине и пеницилине.

Фармакокинетика

Усисавање.

Примењени лек готово одмах достиже вредности Cmax у плазми. Приликом употребе 4 г пиперацилина, његове вредности су једнаке 298 mcg/ml. Употреба 0,5 г тазобактама ствара вредност Cmax у плазми једнаку 34 mcg/ml.

Процеси дистрибуције.

И пиперацилин и тазобактам учествују у синтези протеина. Његова брзина је приближно 30%.

Ове компоненте се брзо дистрибуирају унутар женског репродуктивног система (јајници са материцом и јајоводи), плућа, жучи са жучном кесом, цревне слузокоже и међућелијске течности. Вредности ЛС у ткиву су генерално 50-100% у поређењу са нивоима у плазми.

Запремина дистрибуције елемената цереброспиналне течности унутар цереброспиналне течности је ниска (под условом да нема упале можданих овојница).

Метаболички процеси.

Током метаболизма, пиперацилин се претвара у дезетил метаболички производ са слабим микробиолошким ефектом. Метаболички процеси тазобактама доводе до формирања једног метаболичког производа који нема микробиолошку активност.

Излучивање.

Код једнократне или вишеструке употребе лека код добровољаца, полуживот је био 0,7-1,2 сата. Величина дозе и трајање инфузије не утичу на ове вредности. Полуживот обе компоненте се повећавао са смањењем бубрежног клиренса.

Употреба тазобактама није значајно утицала на фармакокинетичке параметре пиперацилина, нити је смањила брзину излучивања тазобактама.

Супстанце се излучују преко бубрега путем тубуларне секреције и гломеруларне филтрације. Пиперацилин има брзо излучивање јер је незаменљива компонента (68% се излучује урином). Истовремено, тазобактам са својим метаболичким производима се излучује преко бубрега за 80%.

Дозирање и администрација

Лек треба примењивати интравенозно, у облику инфузионог поступка у трајању од 20-30 минута.

Трајање терапије и величину дозе бира лекар који присуствује, узимајући у обзир стање пацијента и тежину лезије.

Стандардна доза за одрасле (тинејџери старији од 12 година и особе тежине преко 50 кг) за стања узрокована акутним лезијама (праћена компликацијама) може варирати, почевши од укупно 4,5 г за 1 инфузију (поступак се изводи 3 пута дневно). У случају неутропеније, лек се примењује 4 пута дневно (са интервалима од 6 сати).

За старије особе, прилагођавање дозе није потребно. У случају отказивања јетре или бубрега, доза се мења узимајући у обзир тежину патологије (може се смањити на 8 г пиперацилина дневно).

За децу узраста од 2 до 12 година и тежине мање од 50 кг у случају неутропеније, доза се израчунава у односу до 90 мг/кг (укупно); треба је примењивати у интервалима од 6 сати, у комбинацији са аминогликозидима (максимално 4,5 г укупно; такође са паузама од 6 сати). У случају инфекција са компликацијама, доза се повећава на 112,5 мг/кг укупно (максимално 4,5 г); поступак се спроводи у интервалима од 8 сати.

[ 2 ]

Користите Зоперцина током трудноће

Зоперцин се не сме прописивати трудницама, јер нема поузданих информација о безбедности његове употребе. Стога је дозвољено да се користи само у ситуацијама када је могућа корист од примене очекиванија од вероватноће било каквих компликација.

Лек се излучује у мајчино млеко, тако да дојење треба прекинути током терапије.

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу у случају нетолеранције на цефалоспорине, пеницилине и супстанце које инхибирају дејство β-лактамаза.

Последице Зоперцина

Пацијенти често доживљавају следеће негативне симптоме:

• гастроинтестинална дисфункција: анорексија, повраћање, надимање, дијареја или течна столица;
• знаци алергије: екцем, диспнеја, осип, анафилакса, цурење из носа или копривњача;
• тромбоцито-, неутро- или леукопенија, као и хемолитичка анемија;
• главобоље, грчеви, аритмија, вртоглавица, а поред тога и грозница, јак умор и тахикардија;
• мишићна слабост или артралгија;
• кандидијаза;
• манифестације у подручју ињекције и осећај топлоте.

[ 1 ]

Прекомерна доза

Тровање Зоперцином може изазвати појачање негативних симптома (на пример, нападаја).

Неопходно је спровести симптоматске мере (за ублажавање конвулзија користе се барбитурати или диазепам), као и хемодијализа.

Интеракције са другим лековима

Комбинација пробенецида са леком узрокује продужење полуживота и смањење брзине бубрежног клиренса обе компоненте Зоперцина. Али ова чињеница нема утицаја на вредности Цмакс у плазми једног од лекова.

Због недостатка физичке компатибилности између аминогликозида и β-лактамских антибиотика in vitro, забрањено је мешање лека са аминогликозидима - ове супстанце се примењују одвојено (разблаживање и растварање оба лека се такође одвија одвојено).

Употреба заједно са оралним антикоагулансима, хепарином и другим лековима који могу утицати на систем коагулације крви (на пример, функционисање тромбоцита) треба да се одвија уз стално праћење података тестова коагулације.

Пиперацилин у комбинацији са векуронијумом изазива продужење мишићне и нервне блокаде. Због сличног принципа деловања, може се очекивати да неуромускуларна блокада изазвана било којим неполаризујућим мишићним релаксантом може бити продужена пиперацилином. Ово треба узети у обзир приликом прописивања Зоперцина током операције.

Пиперацилин може смањити излучивање метотрексата, тако да серумске нивое метотрексата треба пратити код особа које га користе.

Утицај на резултате лабораторијских испитивања.

Као и код других пеницилина, може се јавити лажно позитиван одговор на глукозу у урину (када се одређује методом редукције) када се лек примени. Треба користити тестове за шећер који раде на основу ензимских реакција глукоза оксидазе.

[ 3 ], [ 4 ]

Услови складиштења

Зоперцин треба чувати на температури која не прелази 25°C. Припремљена течност може се употребити у року од 24 сата (ако се чува на температури до 25°C) или 48 сати (ако се лек чува у фрижидеру на температури од 2-8°C).

Рок трајања

Зоперцин се може користити у року од 2 године од датума производње терапеутског производа.

Пријава за децу

Не користити код одојчади млађе од 2 године.

Аналоги

Аналоги лека су Ауротаз-Р, Тазар са Пиперацилином-Тазобактамом Тева и Тазпен.