Золопент

Золопент је лек који успорава активност протонске пумпе.

Индикације Золопента

Користи се за лечење следећих поремећаја:

• са умереним или тешким рефлуксним езофагитисом;
• уништавање микроба H.pylori код људи са пептичким улкусом изазваним активношћу овог микроба (у комбинацији са другим антибиотицима);
• чиреви који утичу на гастроинтестинални тракт;
• гастринома и друга патолошка стања хиперсекреторне природе.

Образац за издавање

Терапеутско средство се ослобађа у таблетама од 40 мг. Ове таблете су паковане у блистере од 14 или 10 комада. Унутар паковања налази се 1 блистер паковање са 14 таблета или 3 паковања са 10 таблета.

Фармакодинамика

Пантопразол блокира процесе секреције унутар желуца. Супстанца сузбија активност коју показује H ⁺ /K ⁺ -АТПаза унутар паријеталних гландулоцита желуца, што резултира блокирањем завршне фазе секреције хлороводоничне киселине. Овај ефекат омогућава смањење базалне брзине секреције без обзира на етиологију настале иритације.

Лек има антибактеријска својства доказана против Helicobacter pylori и помаже другим лековима да имају анти-Helicobacter ефекат. Лековити ефекат након узимања једне дозе развија се прилично брзо и траје наредних 24 сата.

Фармакокинетика

Апсорпција.

Пантопразол се апсорбује великом брзином. Вредности Cmax у крвној плазми се већ примећују након једне употребе дозе од 20 мг. Након 2-2,5 сата (у просеку) након употребе, бележи се вредност Cmax у серуму, која износи приближно 1-1,5 μг/мл. Ове вредности остају стабилне чак и након поновљене употребе лека.

Терапеутски параметри лека се не мењају при једнократној или поновљеној употреби. У распону доза од 10-80 мг, фармакокинетске карактеристике пантопразола у плазми остају линеарне и када се узима орално и када се убризгава интравенозно.

Утврђено је да је биорасположивост Золопанта приближно 77%. Узимање са храном не утиче на AUC или нивое Cmax у серуму, и стога не утиче на вредности биорасположивости. Комбинована употреба са храном само продужава варијабилност латентног периода.

Процеси дистрибуције.

Синтеза лека у плазми са протеинима је приближно 98%. Волумен дистрибуције је приближно 0,15 л/кг.

Процеси размене.

Лек се скоро у потпуности метаболише у јетри. Метаболизам се углавном одвија деметилацијом путем CYP2C19, а затим путем процеса коњугације сумпора. Други метаболички путеви укључују оксидацију која укључује елемент CYP3A4.

Излучивање.

Терминално време полуелиминације је приближно 60 минута, а брзина клиренса је 0,1 л/х/кг. Било је случајева одложеног излучивања лека. Специфична синтеза пантопразола протонском пумпом паријеталних гландулоцита не дозвољава да време полуелиминације одговара дужем дејству лека (супресија секреције киселине).

Већина метаболичких производа пантопразола се излучује урином (приближно 80%), а остатак фецесом. Главни метаболички производ и у серуму и у урину је десметилпантопразол, који подлеже сулфатној коњугацији.

Полуживот главног метаболичког производа (приближно 90 минута) је само незнатно дужи од полуживота пантопразола.

Дозирање и администрација

Терапија рефлуксног езофагитиса тешког или умереног интензитета подразумева узимање 40 мг лека једном дневно. Понекад се доза може удвостручити.

Особе са улцерозним лезијама које се јављају унутар гастроинтестиналног тракта и позитивним резултатом теста на Helicobacter pylori треба да униште бактерије користећи сложен третман, чије шеме зависе од осетљивости микроба који узрокују болест.

Монотерапија за улцеративне лезије у гастроинтестиналном тракту подразумева узимање 1 таблете од 40 мг једном дневно. Трајање такве терапије одређује се потребом за лековима.

Таблету треба узети 60 минута пре доручка, прогутати је целу, без дробљења или жвакања, са обичном водом.

Користите Золопента током трудноће

Золопант је забрањен за употребу током лактације или трудноће.

Ако постоји потреба за узимањем лека током лактације, треба прекинути дојење за овај период.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на компоненте лека;
• цироза јетре или хепатитис;
• особе са умереном или тешком дисфункцијом јетре;
• комбинација са атазанавиром.

Последице Золопента

Узимање Золопанта може изазвати разне негативне симптоме:

• леукопенија или тромбоцитопенија;
• дијареја, бол који погађа епигастричну регију, надимање и затвор;
• повраћање са јаком мучнином;
• едем периферне природе;
• повећани ензими јетре или триглицериди, као и повишена температура и тубулоинтерстицијски нефритис;
• анафилактичке манифестације, укључујући анафилаксију;
• знаци алергије (осип на епидермису и свраб);
• мијалгија или артралгија;
• вртоглавица, главобоља, поремећаји вида.

[ 1 ]

Прекомерна доза

Знаци интоксикације: атаксија, хипоактивност и тремор.

Уколико се сумња на предозирање, треба предузети симптоматске мере. Дијализа није потребна.

Интеракције са другим лековима

Золопант помаже у смањењу степена апсорпције лекова чија је биорасположивост одређена pH вредностима желуца (на пример, кетоконазол).

Пантопразол се метаболише у јетри, уз учешће ензимског система хемопротеина П450. Не може се искључити могућност да ће лек интераговати са другим лековима чији се метаболички процеси такође одвијају уз учешће овог система.

Приликом спровођења посебних тестова, нису пронађене клинички значајне интеракције са већином ових лекова (ова листа укључује фенитоин, метопролол, диклофенак, као и карбамазепин са етил алкохолом и кофеином, као и напроксен са диазепамом и глибенкламид са фенпрокумоном, теофилином и нифедипином; поред тога, ово укључује пироксикам, варфарин и оралне контрацептиве).

Нису примећене интеракције када се лек користио заједно са антацидима.

Тестови спроведени о ефектима који се јављају при комбиновању лека са одређеним антибиотицима (укључујући метронидазол са кларитромицином и амоксицилином) нису открили никакве клинички значајне везе између ових лекова.

Утврђено је да употреба 0,3 г атазанавира/0,1 г ритонавира заједно са омепразолом (једнократна доза од 40 мг дневно) или 0,4 г атазанавира заједно са лансопразолом (једнократна доза од 60 мг) доводи до значајног смањења биодоступности атазанавира код добровољаца. Степен апсорпције атазанавира одређује се pH вредностима. Због тога је забрањено комбиновање лекова који инхибирају активност протонске пумпе, укључујући пантопразол, са атазанавиром.

[ 2 ]

Услови складиштења

Золопант се мора чувати на тамном месту, ван домашаја деце. Температурне вредности - максимално 25°C.

Рок трајања

Золопант се може користити у року од 3 године од датума производње лека.

Пријава за децу

У педијатрији, лек се не користи за децу млађу од 12 година.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Цонтролоц, Паноцид, Пантасан са Улсепаном, као и Нолпаза, Прокиум, Зованта, Пангастро са Пулцетом и Пантокаром.

Рецензије

Золопант добија добре критике од људи са чиром на желуцу - лек ублажава непријатне симптоме ове болести, као што су осећај печења и горак укус у устима. Лек је такође ефикасан код ГЕРБ-а. Поред тога, напомиње се да ретко доводи до појаве било каквих негативних симптома.