Индапамид-ретард

Индапамид ретард је кардиоваскуларни лек из категорије нетиазидних диуретика са умереним интензитетом деловања. Садржи сулфонамиде.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Индапамида-ретард

Користи се за примарну хипертензију.

[ 3 ]

Образац за издавање

Супстанца се ослобађа у таблетама, по 10 комада, упакованих у блистер плочу. Унутар паковања налазе се 2 плоче са таблетама.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Лек има диуретичка и хипотензивна својства. Представник је категорије хипотензивних/диуретичких лекова - индолина (дериват сулфонамида). Има умерено салуретско и диуретичко дејство, због успоравања процеса реапсорпције јона натријума унутар сегмента кортикалне петље нефрона, а поред овога, повећања излучивања јона натријума и хлора, као и, у мањим количинама, магнезијума са калијумом урином, што резултира антихипертензивним дејством.

Истовремено, при развоју хипотензивног ефекта, веома је важан ефекат који се врши на трансмембранско кретање јона (првенствено калцијума) у ћелије глатких мишића крвних судова, услед чега се они опуштају, а периферни васкуларни отпор се смањује. Поред тога, Индапамид ретард смањује осетљивост васкуларних мембрана у односу на норепинефрин са ангиотензином 2, помаже у побољшању везивања антиагрегационих и вазодилататорних ПГ (ПГЕ2 и ПГИ2) и смањује хипертрофију леве коморе унутар срца.

Када се користи у дози од 0,0015 г дневно, лек изазива продужени хипотензивни ефекат који траје 24 сата, а уз то и слаб диуретички ефекат. Ако се доза повећа, нема приметног повећања хипотензивног ефекта, али се диуретички ефекат повећава. Терапеутске дозе лека готово да немају утицаја на процесе метаболизма угљених хидрата и липида.

Фармакокинетика

Лековити облик лека подстиче равномерно и постепено ослобађање фракције супстанце унутар гастроинтестиналног тракта, где се апсорбује великом брзином и потпуно. Лек достиже вредности Cmax у крви приближно 12 сати након оралне примене једне дозе од 0,0015 г. Након поновљене примене лека, варијација нивоа индапамида у плазми у интервалу између употребе наредних доза се смањује. Унос хране смањује брзину апсорпције, али не утиче на њен обим.

Индекс биорасположивости је 93%, а синтеза протеина унутар плазме је приближно 79%. Лековиту компоненту могу апсорбовати еритроцити. Лек достиже равнотежне вредности након 1 недеље континуиране употребе. Пролази кроз хистохемске баријере (укључујући плаценту), а такође и у мајчино млеко.

Биотрансформација супстанце се одвија унутар јетре, а њено излучивање у облику неактивних метаболичких производа се у већој мери одвија преко бубрега - 70%. 22% супстанце се излучује преко црева. Полуживот је 14-24 сата.

[ 6 ]

Дозирање и администрација

Препоручује се узимање лека једном дневно, ујутру, у количини од 1 таблете (запремине 0,0015 г). Треба је прогутати целу, опрати обичном водом (0,5 чаше). Таблета се не сме дробити или жвакати. Горе наведена доза је максимална која је дозвољена за употребу дневно.

[ 10 ]

Користите Индапамида-ретард током трудноће

Индапамид ретард се не прописује трудницама или дојиљама.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на лек;
• тешка бубрежна или хепатична инсуфицијенција;
• хепатични облик енцефалопатије;
• хипокалемија.

[ 7 ]

Последице Индапамида-ретард

Употреба лекова може довести до развоја одређених нежељених ефеката:

• дисбаланс воде и соли: повремено се могу јавити хипонатремија или -калемија, насупрот којима се развијају хиповолемија, дехидрација и ортостатски колапс. Уз истовремени губитак хлора, понекад се може јавити метаболички облик алкалозе, који има компензаторну природу. Ниво калцијума се такође може повремено повећати;
• метаболички поремећаји: повећан ниво глукозе и урее у крвној плазми;
• проблеми са хематопоетском функцијом: повремено се јављају леукопенија или тромбоцитопенија, као и агранулоцитоза;
• поремећаји варења: повремено се јављају затвор, мучнина или сува уста. Повремено се јавља панкреатитис. Особе са отказивањем јетре могу развити хепатичну енцефалопатију;
• лезије које утичу на нервни систем: повремено се јављају вртоглавица, астенија, умор, главобоље, астенија и парестезија (често нестају када се доза смањи);
• алергијски симптоми: особе са предиспозицијом за развој алергија или напада астме могу развити осип на епидермису. Ретко се примећује хеморагични облик васкулитиса или погоршање ДЛЕ;
• Поремећаји кардиоваскуларног система: повремено се примећује смањење крвног притиска или аритмија.

[ 8 ], [ 9 ]

Прекомерна доза

Знаци предозирања: јак диуретички ефекат, поремећај ЕБВ-а (развој хипокалемије или -натремије), повраћање, конвулзије, осећај конфузије или поспаности, мучнина, вртоглавица и смањен крвни притисак, као и полиурија или олигурија, што достиже развој анурије.

За терапију поремећаја, врши се испирање желуца, прописује се активни угаљ и спроводи се даљи рехидратациони третман са корекцијом параметара електролита. Такође се спроводе симптоматске мере.

[ 11 ], [ 12 ]

Интеракције са другим лековима

Забрањено је комбиновати са лековима литијума, јер се у таквим случајевима ниво литијума у крви може повећати.

Лек се не сме комбиновати са винкамином, султоприлом и халофантрином, као ни са терфенадином, пентамидином, астемизолом и бепридилом. На овој листи су и интравенски еритромицин, соталол, антиаритмички лекови категорије 1α и амиодарон. Забрањена је комбинована употреба са ГЦС-ом, лаксативима који имају стимулативно дејство на цревну перисталтику, лековима за снижавање калијума, укључујући интравенски амфотерицин Б, и тетракозактидом - јер то може изазвати хипокалемију или тешку срчану аритмију.

Тетракозактид и ГЦС изазивају задржавање натријума и течности, што слаби антихипертензивни ефекат индапамида.

Комбинација индапамида ретард са НСАИЛ (системским) или салицилатима (у великим дозама) може смањити антихипертензивни ефекат индапамида и довести до развоја бубрежне инсуфицијенције у акутној фази због наглог смањења гломеруларне филтрације.

Комбинација лека са ЦГ може појачати кардиотоксична својства овог другог.

Антихипертензивни ефекат лека се појачава када се комбинује са баклофеном.

Повећање диуретичког ефекта индапамида, заједно са појачавањем негативних симптома (хипер- и хипокалемија), примећује се када се комбинује са диуретицима који штеде калијум, посебно код дијабетичара или особа са бубрежном инсуфицијенцијом.

Антихипертензивна својства лека се побољшавају када се користи истовремено са другим антихипертензивним средствима или трицикличним антихипертензивима из категорије имипрамина.

Комбинација лека са АЦЕ инхибиторима, ако пацијент има хипонатремију, повећава вероватноћу наглог пада крвног притиска или развоја акутне бубрежне инсуфицијенције. Из тог разлога, такву комбиновану терапију треба започети малим дозама АЦЕ инхибитора, уз накнадно постепено повећање. Бубрежну функцију треба стално пратити током лечења.

Забрањено је комбиновање лекова са метформином ако је ниво креатинина испод 15 мг/л (мушкарци) или 12 мг/л (жене).

Комбинација индапамида ретард са лековима калцијума може довести до хиперкалцемије.

Комбинација са циклоспоринима повећава вредности креатинина у крви чак и при оптималним нивоима натријума и воде.

Приликом употребе радиоконтрастних лекова који садрже јод (посебно у великим дозама), повећава се вероватноћа бубрежне инсуфицијенције.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Услови складиштења

Индапамид ретард треба чувати на сувом и тамном месту, ван домашаја деце. Температура - између 15-25°C.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Рок трајања

Индапамид ретард се може користити у року од 36 месеци од датума производње терапијског средства.

[ 20 ], [ 21 ]

Пријава за децу

Лек се не користи у педијатрији – особама млађим од 18 година.

[ 22 ]

Аналоги

Аналоги лека су лекови Индапамид, Индап, Арифон са Равел СР, као и Арифон ретард, 5 дана и Индапамид-тева са Индапамид ретард-тева.

[ 23 ], [ 24 ]

Рецензије

Индапамид-ретард помаже у нормализацији индикатора крвног притиска, а такође има и благи диуретички ефекат. То су предности лека које се помињу у рецензијама о њему.

Недостаци укључују присуство негативних симптома.