Золсер

Золсер има антиулцерно дејство.

Индикације Золцера

Користи се за следеће поремећаје:

• улцеративне лезије које погађају гастроинтестинални тракт (такође за спречавање рецидива);
• рефлуксни езофагитис;
• стања са повећаном секреторном активношћу (стресом повезани чиреви у гастроинтестиналном тракту, гастрином, полиендокрина аденоматоза и генерализована мастоцитоза);
• Гастропатија повезана са НСАИЛ-ом.

Уништавање Helicobacter pylori код инфицираних особа са гастроинтестиналним улкусима (као саставни део комплексног лечења).

Образац за издавање

Супстанца се ослобађа у ентерички обложеним капсулама запремине 20 мг. У блистер паковању има 10 капсула; у кутији има 10 паковања.

Фармакодинамика

Лек је блокатор водоничне пумпе, смањује производњу киселине успоравањем дејства H ⁺ /K ⁺ -АТПазе унутар паријеталних желудачних гландулоцита, што спречава завршну фазу излучивања HCl. Золсер је пролек који постаје активан у киселој средини излучивих канала паријеталних гландулоцита. Без обзира на порекло иританта, смањује стимулисано и базално излучивање.

Антиекскрециони ефекат након узимања 20 мг супстанце развија се током 60 минута, достижући врхунац након 120 минута. Успоравање 50% максималних процеса излучивања траје 24 сата.

Једна доза дневно доводи до ефикасног и брзог сузбијања секреторне функције желуца (дан и ноћ). Максимални ефекат се развија након 4 дана, а нестаје до краја 3-4. дана од тренутка завршетка употребе лека.

Код људи са чиревима у дуоденуму, одржавање интрагастричног pH на 3 након примене 20 мг лека траје 17 сати.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

Апсорпција лека из танког црева је потпуна. Укупне вредности биорасположивости лека након прве дозе су 35%, а уз поновљену употребу повећавају се на скоро 60%. Унос хране не утиче на ниво биорасположивости лека. Тежина супресије процеса излучивања одређује се вредностима AUC.

Интраплазматска синтеза протеина је приближно 95%.

Готово сав лек пролази кроз интрахепатичне метаболичке процесе. Метаболички производи (сулфид са сулфоном, као и хидроксиомепразол) немају значајан утицај на секрецију хлороводоничне киселине.

Око 80% метаболичких производа се излучује урином, а остатак фецесом. Полуживот је у просеку око 40 минута. Овај индикатор се не мења у случају поновљене примене Золсере.

[ 5 ]

Дозирање и администрација

Капсуле се узимају орално, често ујутру, без жвакања, са обичном водом (то се дешава непосредно пре јела или током оброка).

У случају погоршања рефлуксног езофагитиса, чирева или гастропатије повезаних са применом НСАИЛ лекова, потребно је узимати 20 мг лека једном дневно. За особе са тешким стадијумом рефлуксног езофагитиса, доза се повећава на 40 мг супстанце једном дозом дневно.

Терапија за цревне чиреве траје 2-3 недеље (ако је потребно, продужава се на 4-5 недеља). За езофагитис или чир на желуцу потребан је курс од 1-2 месеца.

Особе које су отпорне на друге лекове против чира морају узимати 40 мг лека дневно. Циклус лечења цревних чирева траје 1 месец; за желудачне чиреве или рефлуксни езофагитис потребна су 2 месеца терапије.

За гастрином се користи 60 мг лека. Ако је потребно, доза се повећава на 80-120 мг дневно (у таквим околностима, доза се дели на 2-3 употребе).

Да би се спречило поновно појављивање чира, лек се узима у дози од 10 мг једном дневно.

За уништавање Helicobacter pylori користе се следеће шеме:

• „Троструки“ третман – курс од 7 дана, у коме се користи 20 мг омепразола, 1000 мг амоксицилина и 0,5 г кларитромицина два пута дневно. Може се користити и 20 мг омепразола, 0,4 г метронидазола и 0,25 г кларитромицина (такође два пута дневно). Други режим је једнократна доза од 40 мг омепразола, као и трострука доза од 0,5 г амоксицилина и 0,4 г метронидазола;
• „двоструки“ третман - 14-дневни курс, током којег се користи 20-40 мг омепразола и 0,75 г амоксицилина, 2 пута дневно. Циклус се може спровести једнократном применом 40 мг омепразола и 3 пута дневно 0,5 г кларитромицина (или 750-1500 мг амоксицилина 2 пута дневно).

Особе са отказивањем јетре треба да узимају 10-20 мг лека.

[ 9 ]

Користите Золцера током трудноће

Лек се не сме користити током лактације или трудноће. Ако дојиља треба да узима лек, треба да престане са дојењем.

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу код људи са улцеративном дегенерацијом малигне природе.

[ 6 ], [ 7 ]

Последице Золцера

Уношење капсула може изазвати развој одређених нежељених ефеката:

• поремећаји варења: мучнина, дијареја или затвор, бол у стомаку, надимање и повраћање. Ретко се повећавају нивои ензима јетре или развијају поремећаји укуса. Може доћи до стоматитиса или сувоће уста. Код особа са претходним болестима јетре може доћи до хепатитиса (понекад праћеног жутицом) или дисфункције јетре;
• проблеми који утичу на хематопоетски систем: могу се јавити тромбоцито-, панцито- или леукопенија, као и агранулоцитоза;
• поремећаји повезани са функционисањем нервног система: особе са постојећим соматским патологијама тешке природе доживљавају главобоље, депресију, узнемиреност и вртоглавицу. Особе са историјом тешке болести јетре развијају енцефалопатију;
• патологије у мишићно-скелетном систему: могу се јавити мијастенија, артралгија или мијалгија;
• лезије епидермалног слоја: повремено се јавља свраб или осип. Може се развити и МЕЕ, фотосензитивност или алопеција;
• знаци алергије: Квинкеов едем, анафилакса, уртикарија, као и бронхијални спазам, грозница и тубулоинтерстицијски нефритис;
• други поремећаји: повремено се примећују малаксалост, хиперхидроза, гинекомастија, поремећаји вида, периферни едем. Поред тога, уз дуготрајно лечење, унутар желуца се формирају жлездане цисте (због успоравања процеса секреције HCl; овај поремећај је излечив и има бенигну природу).

[ 8 ]

Прекомерна доза

Симптоми интоксикације укључују замућен вид, мучнину, конфузију или поспаност, као и главобоље, аритмије, јаку сувоћу која погађа оралну слузокожу и тахикардију.

Предузимају се симптоматске мере. Хемодијализа нема довољан ефекат.

Интеракције са другим лековима

Лек може значајно смањити апсорпцију ампицилин естара, кетоконазола са итраконазолом и соли гвожђа (омепразол доводи до повећања пХ вредности желуца).

Пошто лек успорава активност хемопротеина П450, може повећати вредности индиректних антикоагуланса, диазепама и фенитоина (супстанце чији се метаболички процеси у јетри одвијају уз учешће хемопротеина CYP2C19) и ослабити њихово излучивање. У таквим случајевима, понекад може бити потребно смањити дозе ових лекова.

Истовремено, дуготрајна примена 20 мг омепразола једном дневно заједно са теофилином или напроксеном, и заједно са кофеином, метопрололом или пироксикамом, пропранололом или диклофенаком, циклоспорином, етил алкохолом, као и естрадиолом са кинидином или лидокаином не изазива промене у њиховим плазма параметрима.

Золсер појачава успоравање дејства других лекова на хематопоетску функцију.

[ 10 ], [ 11 ]

Услови складиштења

Золсер треба чувати на тамном и сувом месту, ван домашаја мале деце. Температура – стандардна.

Рок трајања

Золсер се може користити у року од 24 месеца од датума производње терапеутске супстанце.

Пријава за децу

У педијатрији, Золсер се не прописује (осим у случајевима виталне нужности).

[ 12 ]

Аналоги

Аналоги лека су Лосек, Ортанол са Омезом и Ултоп са Омепразолом.

[ 13 ]