Цефтум

Цефтум садржи компоненту цефтазидим, која је цефалоспорин са бактерицидним својствима. Принцип његовог деловања заснива се на нарушавању везивања ћелијских мембрана микроба.

Показује јак утицај релативно великог спектра грам-негативних, као и грам-позитивних микроба; међу њима су сојеви који су отпорни на гентамицин и друге аминогликозиде. Веома висока отпорност показује релативно висок утицај великог броја β-лактамаза које производе и грам-позитивне и грам-негативне бактерије.

Индикације Цефтума

Користи се за инфекције једне или мешовите природе повезане са деловањем осетљивих бактерија.

Тешки облици инфекције:

• перитонитис, бактеремија, сепса или менингитис;
• лезије код особа са ослабљеним имунолошким системом;
• за пацијенте на интензивној нези - на пример, због инфицираних опекотина;
• инфекције у респираторном систему, укључујући плућне лезије код људи са цистичном фиброзом;
• лезије које обухватају ОРЛ систем;
• инфекције уринарног тракта;
• лезије које утичу на поткожно ткиво и епидерму;
• инфекције повезане са жучним каналима, дигестивним системом и перитонеумом;
• лезије зглобова са костима;
• инфекције које настају као резултат перитонеалне или хемодијализе, као и континуирана амбулантна перитонеална дијализа.

Прописује се за спречавање инфекција током операција у пределу простате (трансуретрална ресекција).

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику лиофилизата за ињекције, у бочицама од 1,0 г. У кутији се налази 10 таквих бочица.

[ 1 ]

Фармакодинамика

Цефтазидим има висок ниво ин витро активности са дејством у уском МИК опсегу против већине инфективних агенаса. Ин витро тестирање је показало да употреба лека у комбинацији са аминогликозидима доводи до развоја адитивног ефекта, а у експериментима са појединачним сојевима примећени су и симптоми синергизма.

Поред тога, ин витро тестови су показали да цефтазидим делује на следеће бактерије:

• грам-негативне: Escherichia coli, Enterobacter, Salmonella, Klebsiella (укључујући Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa са Proteus mirabilis, Pseudomonas (укључујући Ps. Pseudomallei), Proteus и Serratia. Поред тога, листа укључује Shigella, Acinetobacter, Providentia Rettgerii, Морганове бактерије, Cytobacter са Pasteurella multocida, а поред Providentia, Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae (укључујући сојеве отпорне на ампицилин), Meningococci са гонококама и Haemophilus parainfluenzae (ово укључује сојеве отпорне на ампицилин);
• грам-позитивне: пнеумококе, стрептококе (осим фекалних стрептокока), Staphylococcus aureus (метицилин-осетљиви сојеви), микрококе, Streptococcus mitis са епидермалним стафилококама (метицилин-осетљиве), пиогене стрептококе (β-хемолитичке из подкатегорије групе А), као и стрептококе из подгрупе Б (Streptococcus agalactiae);
• анаероби: стрептококе, клостридија перфрингенс, пептострептококе, фузобактерије са пептококама, пропионибактерије и бактероиди (већина сојева бактероиде фрагилис је отпорна).

Када се користи in vitro, Цефтум није имао ефекта на метицилин-резистентне стафилококе, кампилобактер, фекалне стрептококе (и многе друге ентерококе), Clostridium difficile и Listeria monocytogenes.

Фармакокинетика

Након интрамускуларне ињекције од 0,5 или 1 г, брзо се примећују вредности Cmax од 18 и 37 мг/л, респективно. Након 5 минута од тренутка болусне примене 0,5, 1 или 2 г супстанце, у крвном серуму се примећују следеће просечне концентрације: 46, 87 или 170 мг/л, респективно. Вредности лека које имају терапеутски ефекат задржавају се у крвном серуму чак и након 8-12 сати од тренутка интравенске или интрамускуларне примене.

Интраплазматска синтеза са протеинима је приближно 10%. Нивои лекова који прелазе вредности МИК већине најчешћих патогена забележени су у срцу, костима и спутуму са жучом, као и у перитонеалној, плеуралној и интраокуларној течности и синовијуму.

Лек великом брзином пролази кроз плаценту и излучује се мајчиним млеком. Супстанца слабо пролази кроз нетакнуту крвно-мозговну мембрану, тако да је ниво липофиламента унутар ЦНС-а прилично низак код људи без упале. Али ако пацијент има упалу која погађа мождане мембране, ниво супстанце унутар ЦНС-а достиже 4-20+ мг/л (то је еквивалентно њеним терапеутским индикаторима).

Лек не учествује у метаболичким процесима. Када се примењује парентерално, примећују се стабилни и високи нивои цефтазидима у серуму.

Полуживот је приближно 2 сата. Лек се излучује у активном непромењеном стању урином - путем гломеруларне филтрације. Око 80-90% дела се излучује урином у периоду од 24 сата.

Код људи са проблемима са бубрезима, елиминација Цефтума је ослабљена, због чега им је потребна нижа доза.

Мање од 1% лека се излучује жучом, што значајно смањује запремину супстанце која улази у црево.

Дозирање и администрација

Величина порције се бира узимајући у обзир осетљивост, интензитет болести, врсту и локацију инфекције, а поред тога, старост пацијента и бубрежну функцију.

Одрасли.

Често је дневна доза између 1-6 г, примењена 2-3 пута (интрамускуларном или интравенском ињекцијом).

За лезије урогениталних канала и слабије инфекције - 0,5-1 г у интервалима од 12 сати.

За већину инфекција: 1000 мг у интервалима од 8 сати или 2000 мг у интервалима од 12 сати.

У случајевима изузетно тешких инфекција (посебно код имунокомпромитованих особа, укључујући пацијенте са неутропенијом), 2 г лека (или 3 г са 12-часовним интервалом) мора се применити у интервалима од 8 или 12 сати.

Ако се цистична фиброза примећује у комбинацији са плућном псеудомонас инфекцијом, примењује се 0,1-0,15 г/кг дневно у 3 ињекције.

Терапија се наставља још 2 дана од тренутка када симптоми инфекције нестану, али код тешких облика болести период лечења може бити дужи.

Примена дозе до 9 г дневно није довела до развоја негативних последица код одраслих са нормалном функцијом бубрега.

Да би се спречиле компликације током операције простате, 1000 мг лека се примењује током индукције анестезије. Друга порција се користи када се катетер уклони.

Одојчад и деца старија од 2 месеца.

Користити 0,03-0,1 г/кг (у 2-3 примене дневно). У случају цистичне фиброзе, имунодефицијенције или менингитиса, треба користити дозе не веће од 0,15 г/кг дневно (максимално 6000 мг дневно) у 3 примене.

Новорођенчад (млађа од 2 месеца).

Примена у 2 ињекције од 25-60 мг/кг дневно. Полуживот лека у серуму код новорођенчета може бити три до четири пута дужи него код одрасле особе.

Старије особе.

С обзиром на смањене стопе клиренса лека код старијих особа са акутним инфекцијама, њима се често не даје више од 3000 мг супстанце дневно (посебно особама старијим од 80 година). Трајање терапијског циклуса се бира индивидуално.

Величине порција за бубрежну дисфункцију.

Непромењени цефтазидим се излучује путем бубрега, тако да дозу лека треба смањити код особа са бубрежном дисфункцијом. Почетна доза је 1000 мг. Доза одржавања се бира узимајући у обзир брзину гломеруларне филтрације.

Дозе одржавања Цефтума у случају бубрежне инсуфицијенције.

Код особа са тешким лезијама, једнострука доза може се повећати за 50% или се број ињекција може повећати у складу са тим. Код таквих особа треба пратити вредности цефтазидима у серуму, које треба да буду мање од 40 мг/Л.

За дете, индикатор ЦЦ треба променити узимајући у обзир тежину и површину тела.

Током хемодијализе. Полуживот цефтазидима у серуму током хемодијализе је 3-5 сати. На крају сваке сесије хемодијализе користе се дозе одржавања лека.

Код перитонеалне дијализе. Лек се користи према стандардној шеми. Поред интравенских ињекција, лек се може додати у течност за дијализу (0,125-0,25 г на 2 л).

За пацијенте са бубрежном инсуфицијенцијом који се подвргавају континуираној артериовенској хемодијализи или брзој хемофилтрацији на интензивној нези, дневна доза је 1000 мг (као једнократна доза или у неколико ињекција). За хемофилтрацију мале брзине примењују се дозе које се користе у случајевима бубрежне дисфункције.

Дозирање лека код особа које се подвргавају дуготрајној хемодијализи или хемофилтрацији, које имају веновенски облик.

Потребно је увести дозу одржавања у интервалима од 12 сати.

Метода ињекције.

Лек се примењује интравенозно или дубоком интрамускуларном ињекцијом. Код интрамускуларних ињекција, лек се примењује у подручје спољашњег горњег квадранта великог глутеалног мишића или у латерални фемурални регион.

Припремљене течности се примењују директно у вену или путем инфузионог система када пацијент прима супстанце парентерално.

[ 3 ]

Користите Цефтума током трудноће

Нема података о развоју тератогених и ембриотоксичних ефеката лека, али га треба прописивати са великим опрезом у првом тромесечју.

Мале количине Цефтума се излучују у мајчино млеко, због чега се током дојења користи са изузетним опрезом.

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу код особа са тешком нетолеранцијом на цефалоспорине, цефтазидим пентахидрат или друге компоненте лека.

Последице Цефтума

Нежељени ефекти укључују:

• инвазивне или заразне инфекције: кандидијаза (ово укључује стоматитис са вагинитисом);
• проблеми повезани са лимфним и циркулаторним системом: тромбоцито-, леуко- или неутропенија, лимфоцитоза, тромбоцитоза или агранулоцитоза, хемолитичка анемија и еозинофилија;
• имуни поремећаји: анафилакса (ово укључује хипотензију или бронхијални спазам);
• лезије које утичу на функционисање нервног система: парестезија, а поред тога вртоглавица или главобоља. Постоје докази о развоју неуролошких компликација - миоклонуса, нападаја са тремором, енцефалопатије и коматозног стања код особа са бубрежном инсуфицијенцијом, које нису добиле потребно смањење дозе лека;
• васкуларни поремећаји: тромбофлебитис или флебитис у подручју ињекције;
• Гастроинтестинални поремећаји: колитис, дијареја, поремећај укуса, мучнина и бол у стомаку. Као и код других цефалоспорина, колитис може бити узрокован бактеријом Clostridium difficile и манифестовати се у свом псеудомембранозном облику;
• проблеми са мокрењем: тубулоинтерстицијски нефритис или АРФ;
• лезије повезане са хепатобилијарним системом: жутица или привремено повећање вредности једног или више интрахепатичних ензима (АСТ са АЛТ, а такође и ГГТ, ЛДХ или АЛП);
• поремећаји који погађају поткожне слојеве епидермисом: свраб, синдром Сјонтозе-Јока, уртикарија или макулопапуларни осип, ТЕН, мултиформни еритем и Квинкеов едем;
• системске лезије и знаци у подручју ињекције: упала или бол на месту ињекције и грозница;
• Промена резултата теста: позитиван Кумбсов тест. Као и код других цефалоспорина, повремено се јављало привремено повећање урее у крви или серумског креатинина. Позитиван Кумбсов тест се јавља код приближно 5% људи, што може утицати на одређивање крвне групе.

[ 2 ]

Прекомерна доза

У случају тровања, могуће су компликације неуролошке природе - конвулзије, енцефалопатија и кома.

Нивои цефтазидима у серуму могу се смањити перитонеалном или хемодијализом. Такође се спроводе симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Употреба великих доза цефалоспорина заједно са нефротоксичним супстанцама (на пример, са аминогликозидима или снажним диуретицима као што је фуросемид) може довести до негативних ефеката на функцију бубрега. Клиничка пракса показује да је, ако се поштују прописане дозе, развој таквих ефеката мало вероватан.

Хлорамфеникол делује као антагонист лека и других цефалоспорина када се користи in vitro. Нема информација о клиничком значају овог ефекта, али када се ови лекови користе у комбинацији, мора се узети у обзир ризик од антагонизма.

Лек, као и други антибиотици, способан је да промени цревну микрофлору, што слаби реапсорпцију естрогена и смањује ефекат комбинованих оралних контрацептива.

Лек не мења резултате ензимског тестирања за глукозурију, али се може приметити неки ефекат на податке теста када се користе методе са редукцијом бакра (Фелингов или Бенедиктов тест или Клинтест).

[ 4 ]

Услови складиштења

Цефтум треба чувати на месту затвореном за малу децу. Индикатори температуре - не више од 25°C.

[ 5 ], [ 6 ]

Рок трајања

Цефтум се може користити у периоду од 24 месеца од датума производње терапијског средства.

Аналоги

Аналоги лека су Норзидим, Ауромитаз, Тазид са Денизидом, Ауроцеф и Трофиз са Румидом Фармунион, а поред овога, Зацеф, Биотум, Тулизид са Еуросидимом, Фортум и Цефтаридем са Зиданом. На листи су и Емзид, Лоразидим, Цефтиазидим са Орзидом, Цефтадим и Фортазим.