Висан

Визан је хормонска супстанца (прогестоген) и лек који се користи за болести које погађају генитално подручје. Активни састојак лека је диеногест.

Диеногест је дериват нортестостерона, који показује јак антиандрогени ефекат. Генерално, овај елемент чини 1/3 укупне активности ципротерон ацетатне компоненте. Диеногест је у стању да утиче на ендометриозу смањењем унутрашње производње естрадиола. Као резултат тога, трофички ефекат естрадиола на ендометријум је инхибиран. [ 1 ]

Индикације Висан

Користи се у лечењу ендометриозе.

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама - 14 комада унутар ћелијске плоче. Унутар кутије - 2 такве плоче.

Фармакодинамика

Континуираном применом диеногеста ствара се хипергестагено и хипоестрогено окружење, у којем прво долази до децидуализације ендометријалних ткива, а касније до атрофије подручја погођених ендометриозом.

Диеногест је способан да се синтетише са прогестеронским завршецима који се налазе унутар материце, али има релативни афинитет од само 10%. Иако активни елемент лека има слаб афинитет за прогестеронске завршетке, он има снажан прогестогени ефекат in vivo. [ 2 ]

Лек нема значајне минералокортикоидне, андрогене или ГЦС ефекте in vivo. Други ефекти, укључујући антиангиогене и имунолошке, помажу у успоравању ефекта диеногеста на ћелијску пролиферацију. [ 3 ]

Фармакокинетика

Апсорпција.

Када се примењује орално, диеногест се потпуно и брзо апсорбује. Серумске вредности Cmax се примећују након 90 минута од једнократне примене и износе 47 нг/мл. Вредности биорасположивости лека су приближно 91%. Фармакокинетске карактеристике диеногеста су везане за величину порције у распону доза од 1-8 мг.

Процеси дистрибуције.

Диеногест се синтетише са албумином, али не и са глобулином који синтетише SHBG или са глобулином који синтетише GCS (GOK). Само 10% укупних вредности диеногеста у крвном серуму је у облику слободних стероида, а 90% супстанце се неспецифично синтетише са албумином. Привидна запремина дистрибуције лека је 40 литара.

Процеси размене.

Диеногест је у потпуности укључен у метаболичке процесе – кроз метаболизам стероида са формирањем метаболичких елемената који генерално немају ендокринолошку активност. У in vitro и in vivo тестирањима, CYP3A4 је главни ензим укључен у метаболичке процесе диеногеста. Такви метаболички елементи се излучују из плазме веома великом брзином, остављајући непромењени диеногест као доминантни интраплазматски метаболит.

Брзина интрасерумског клиренса је 64 мл у минути.

Излучивање.

Интрасерумски нивои диеногеста опадају у 2 фазе, са полуживотом од 9-10 сати. Диеногест се излучује као метаболичке компоненте урином и фецесом (у односу 3:1) након примене дозе од 0,1 мг/кг.

Полуживот метаболичких компоненти у урину је приближно 14 сати. Након узимања лека, 86% дозе се излучује у року од 6 дана, при чему се већина излучује у првих 24 сата, углавном урином.

Дозирање и администрација

Лек треба узимати једном дневно, у исто доба дана. Дозвољено је почети са употребом било ког дана менструалног циклуса жене. Нема потребе за паузом између нових паковања лека, употреба се наставља без икаквих пауза и без обзира на менструални циклус.

Ако се пропусти таблета или ако пацијент има дијареју или повраћа, ефикасност лека може бити смањена.

Ако пропустите дозу, узмите пилулу што је пре могуће и узмите нову у уобичајено време. Доза се не може повећати; остаје непромењена. Исти режим се примењује ако пропустите дозу због дијареје или повраћања.

• Пријава за децу

Лек се не користи за прописивање девојчицама које још нису започеле прву менструацију.

Користите Висан током трудноће

Визан се не користи током трудноће, јер терапија ендометриозе није потребна током овог периода. Међутим, трудноћа мора бити искључена пре почетка лечења.

Ако треба да узимате лекове током дојења, требало би да престанете са дојењем током трајања терапије.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са елементима лека;
• венска тромбоемболија;
• болести кардиоваскуларне или артеријске природе (укључујући срчану исхемију, инфаркт миокарда и цереброваскуларне патологије);
• дијабетес мелитус, који је праћен васкуларним болестима;
• тешке фазе болести јетре (то укључује неоплазме било које етиологије);
• неоплазме, чији је развој повезан са гонадостероидима;
• вагинално крварење непознатог порекла;
• нетолеранција на лактозу.

Приликом употребе лека, потребно је користити баријерску контрацепцију, јер је током наведеног периода забрањено узимање хормонских контрацептива.

Последице Висан

Приликом примене лека могу се јавити неки нежељени ефекти (посебно током првих месеци курса). Током терапије, ови поремећаји нестају. Међу запаженим манифестацијама: нелагодност у млечним жлездама, акне, главобоље и депресија.

Ако се током употребе Визана појаве други негативни симптоми, требало би да се консултујете са својим лекаром у вези са могућом променом режима лечења.

Интеракције са другим лековима

Ефекти других лекова у односу на Висан.

Прогестогени, укључујући диеногест, учествују у метаболичким процесима углавном кроз структуру хемопротеина P450 ZA4 (CYP3A4), који се налази унутар јетре и цревне слузокоже. Због тога, средства која индукују или успоравају дејство CYP3A4 могу утицати на метаболичке процесе прогестогена. Повећање нивоа клиренса гонадостероида услед индукције ензима може ослабити терапеутску активност Визана и изазвати појаву негативних симптома (на пример, промену у природи менструалног крварења).

Смањење брзине клиренса гонадостероида због инхибиције ензима може смањити терапеутски ефекат лека и изазвати појаву нежељених ефеката.

Елементи који повећавају клиренс гонадостероида (слабећи ефекат путем индукције ензима).

То укључује барбитурате са карбамазепином, фенитоином, рифампицином и примидоном, а поред тога, могуће фелбамат и окскарбазепин са гризеофулвином и топираматом, као и супстанце које садрже кантарион.

Индукција ензима може се приметити након неколико дана лечења. Максимална ензимска индукција се развија након неколико недеља. Ензимска индукција може трајати и до 1 месец након завршетка лечења.

Ефекат рифампицина (индуктора дејства CYP 3A4) је проучаван код здравих жена у постменопаузи. Истовремена примена рифампицина са таблетама диеногеста/естрадиол валерата довела је до значајног смањења вредности у стању равнотеже и системске изложености естрадиолу са диеногестом. Укупан ефекат естрадиола и диеногеста (при вредностима у стању равнотеже израчунатим из AUC (0-24 h)) је смањен за 44% и 83%.

Лекови који имају различите ефекте на ниво клиренса гонадостероида.

Комбинована употреба гонадостероида и великог броја комбинација инхибитора ХИВ протеазе и ненуклеозидних инхибитора реверзне транскриптазе, заједно са комбинацијама инхибитора вируса хепатитиса Ц, може смањити или повећати нивое прогестина у плазми. Комбиновани ефекат ових промена може бити клинички значајан у одређеним ситуацијама.

Лекови који смањују ниво клиренса гонадостероида (инхибитори ензима).

Диеногест је супстрат хемопротеина П450 (CYP) 3А4. Примена заједно са јаким инхибиторима CYP3A4 компоненте може повећати ниво супстанце у плазми.

Употреба у комбинацији са кетоконазолом, снажним инхибитором ензима CYP3A4, узрокује повећање вредности AUC диеногеста (опсег 0-24 сата) за 2,9 пута у стању равнотеже.

Комбинација са еритромицином (умерени инхибитор) изазвала је повећање AUC диеногеста (0-24 сата) за 1,6 пута у вредностима у стању равнотеже.

Лабораторијски тестови.

Употреба прогестогена може променити резултате одређених лабораторијских тестова, укључујући биохемију јетре или штитне жлезде, функцију бубрега и надбубрежне жлезде, вредности протеина (носача) у плазми (укључујући, на пример, концентрацију органског оксида (GOC) и фракције липопротеина/липида), вредности фибринолизе и коагулације, као и својства метаболизма угљених хидрата. Такве промене су често у границама нормалних лабораторијских вредности.

Услови складиштења

Визан треба чувати на месту које није доступно малој деци. Индикатори температуре - не више од 30°C.

Рок трајања

Визан се може користити 5 година од датума производње фармацеутског производа.

Аналоги

Аналоги лека су следећи лекови: Софити, Зхастинда са Деновелом 30, Иулидора и Климодиен са Диноретом, као и Лувина, Јанине, Силхоуетте са Клаира и Наадин.