Вигранде

Вигранде је лек који се користи у случајевима еректилне дисфункције. Помаже у обнављању ослабљене еректилне активности повећавањем протока крви у пенис.

Принцип терапеутског утицаја развија се ослобађањем азот-оксида унутар кавернозних тела (под условом да постоји сексуални стимулус). Слободни азот-оксид стимулише активацију ензима гванилат циклазе, узрокујући повећање запремине цГМП-а, током чега се влакна глатких мишићних елемената кавернозних тела опуштају, а проток крви се појачава. [ 1 ]

Индикације Вигранде

Користи се у случајевима мушке еректилне дисфункције (немогућност одржавања или постизања ерекције пениса потребне за успешан сексуални однос).

Образац за издавање

Лек се издаје у облику таблета (25, 50 или 100 мг) - 1 или 4 комада унутар посебног паковања. У кутији се налази 1 таква плочица.

Фармакодинамика

Силденафил је компонента која селективно успорава цГМП-специфичну компоненту ПДЕ-5 (њена активност изазива процесе разградње цГМП-а у кавернозним телима), што има снажан терапеутски ефекат. Супстанца нема директан релаксирајући ефекат на кавернозна тела, али појачава релаксирајући ефекат који азот-оксид има на ово ткиво. Током сексуалног узбуђења, локално ослобађање NO елемента под утицајем силденафила изазива супресију активности ПДЕ-5 и повећање вредности цГМП-а унутар кавернозних тела, што доводи до опуштања глатких мишића и потенцијације циркулације крви унутар кавернозних тела. [ 2 ]

Силденафил може изазвати привремено благо слепило за боје (зелена у односу на плаву). Верује се да се овај поремећај развија због супресије ПДЕ-6, која је укључена у процесе преноса светлости унутар мрежњаче. Ин витро тестирање је показало да је ефекат силденафила на ПДЕ-6 десет пута слабији од његовог ефекта на ПДЕ-5.

Ин витро тестови такође показују да је ефекат силденафила на ПДЕ5 10-10.000 пута јачи него на друге изоформе ПДЕ (ПДЕ1, -2, -3, као и -4 и -6). На пример, ефекат на ПДЕ5 је 4.000 пута јачи од ефекта на ПДЕ3, цАМП-специфичну ПДЕ компоненту која учествује у срчаним контракцијама.

Фармакокинетика

Након оралне примене, силденафил се апсорбује великом брзином. Просечна апсолутна биорасположивост је 40% (у распону од 25-63%). Са једном оралном дозом од 0,1 г, вредност Cmax је 18 нг/мл и у случају узимања на празан стомак постиже се за 0,5-2 сата. У случају узимања силденафила заједно са масном храном, брзина апсорпције се смањује; вредности Tmax се повећавају за 1 сат, а ниво Cmax пада у просеку за 29%.

Равнотежне вредности Vd силденафила су једнаке 105 l. Активни елемент, заједно са главном циркулишућом N-десметил метаболичком компонентом, синтетише се приближно 96% са интраплазматским протеинима. Укупне вредности силденафила не утичу на везивање за протеине.

Мање од 0,0002% ЛС дела (просечна вредност – 188 нг) је забележено након 1,5 сата унутар сперматозоида.

Дозирање и администрација

Вигранде се узима орално. Да би лек имао максималан ефекат, потребна је сексуална стимулација. Стога, таблету треба узети отприлике 60 минута пре сексуалног односа.

Обично се користи 50 мг лека за једну дозу (препоручује се узимање на празан стомак). Генерално, није дозвољено узимати више од 0,1 г лека истовремено.

• Пријава за децу

Лек се не прописује у педијатрији (млађој од 18 година).

Користите Вигранде током трудноће

Вигранде се не користи за лечење жена.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство алергије на силденафил;
• преосетљивост повезана са помоћним састојцима лека;
• комбинација са супстанцама донорима азот-оксида (на пример, амил нитрит) или нитратима;
• стања у којима је сексуални контакт забрањен (ангина пекторис, која је нестабилна, или срчана инсуфицијенција у тешком степену тежине);
• губитак вида који погађа једно око због развоја исхемијске неуропатије (предњег неартеритичног типа) која погађа оптички нерв;
• тешка дисфункција јетре;
• смањене вредности крвног притиска (индикатори мањи од 90/50 mmHg);
• скорашња историја инфаркта миокарда или можданог удара;
• дегенеративне промене у мрежњачи (наследне природе) (међу њима, на пример, пигментоза ретинитис).

Последице Вигранде

Нежељени ефекти укључују:

• неуролошки поремећаји: неуралгија, депресија, главобоље, тремор и хипоестезија, као и црвенило лица, несвестица, парестезија, мигрена, вртоглавица, оштећени рефлекси, атаксија и поспаност или несаница;
• проблеми офталмолошког порекла: поремећаји вида (замућење вида, фотофобија и промене у перцепцији боја), мидријаза, бол у очним јабучицама или хеморагија у њима, коњунктивитис, ксерофталмија и катаракта;
• отоларинголошке лезије: тинитус или глувоћа;
• респираторни поремећаји: фарингитис, бронхијална астма, диспнеја, ларингитис и зачепљење носа, повећана запремина спутума, синуситис, појачан кашаљ и бронхитис;
• кардиоваскуларни поремећаји: ангина пекторис, срчана инсуфицијенција, промене у ЕКГ очитавањима, тахикардија, тромбоза церебралних судова и смањен крвни притисак, као и палпитације, ортостатски колапс, кардиомиопатија, АВ блок, миокардна исхемија и срчани застој;
• проблеми повезани са хематолошким лезијама: леукопенија или анемија;
• гастроинтестинални симптоми: гастритис, дисфагија, глоситис, гастроентеритис са стоматитисом, мучнина и колитис, као и гингивитис, ректално крварење, езофагитис и ксеростомија;
• метаболички поремећаји: гихт, жеђ, хипернатремија или -урикемија, као и лабилни дијабетес и хипо-/хипергликемија;
• проблеми са урогениталном функцијом: циститис, гинекомастија, инфекције уринарног тракта, поремећај ејакулације, повећано мокрење, ноктурија, оток гениталија и уринарна инконтиненција;
• лезије мишићно-скелетног система: артритис, мијастенија, тендосиновитис, осалгија, артроза, као и руптуре у пределу тетива, мијалгије и синовитиса;
• дерматолошке манифестације: уобичајени херпес, ексфолијативни или контактни дерматитис, епидермална улцерација, фотосензитивност, уртикарија, осип и свраб;
• остало: бол, шок, периферни едем, грозница, симптоми алергије и знојење.

Прекомерна доза

Могуће манифестације интоксикације укључују главобоље, зачепљење носа, поремећаје вида, диспепсију, валунге врућине и вртоглавицу.

У случају тровања, спроводе се стандардне потпорне мере.

Интеракције са другим лековима

Примена лека заједно са средствима која инхибирају дејство CYP3A4 елемента (циметидин или еритромицин) смањује брзину клиренса силденафила и повећава његове вредности у плазми.

Комбинација лека са ритонавиром, индинавиром или саквинавиром повећава интраплазматску Цмакс, као и АУЦ силденафила - због успоравања активности изоензима CYP3А4 под утицајем ових лекова.

Могуће је да ће снажније супстанце које инхибирају активност изоензима CYP3A4, укључујући итраконазол или кетоконазол, повећати ниво силденафила у плазми.

Комбинација Вигранда и нитрата доводи до појачавања антихипертензивног дејства потоњег.

Постоји опис једног случаја развоја знакова рабдомиолизе након једне дозе силденафила код особе која је користила симвастатин.

Услови складиштења

Вигранде се мора чувати на температури не вишој од +30°C.

Рок трајања

Вигранде се може користити у периоду од 24 месеца од датума продаје лековите супстанце.

Аналоги

Аналоги лека су Силагра, Ергос, Адамакс са Зиденом, а такође и Новигра, Еросил и Векта са Камшилом. Поред тога, на листи су Виафил, Филап, Конфидо са Супервигом, Еректра и Потенцијале.

Рецензије

Вигранде добија добре повратне информације од пацијената - задовољни су ефектом који лек пружа, као и нижом ценом лека у поређењу са популарним аналогама.