Верапамил

Верапамил има антиангинално и антиаритмичко дејство.

Индикације Верапамил

Користи се за следеће поремећаје:

• суправентрикуларна тахикардија;
• ангина пекторис стабилне природе;
• ангина пекторис, код које се примећују суправентрикуларни поремећаји ритма;
• синусна срчана тахикардија;
• суправентрикуларна екстрасистола;
• атријална фибрилација;
• хипертензивна криза (интравенском применом);
• повећане очитавања крвног притиска.

Образац за издавање

Терапеутско средство се ослобађа у таблетама или дражејима са запремином од 40 и 80 мг, као и у таблетама са продуженим типом деловања (запремина 0,24 г) и у 2,5% раствору за интравенске ињекције.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинамика

Верапамил блокира активност калцијумских канала. Лек има антихипертензивне, антиангиналне и антиаритмичке ефекте.

Дејство лека заснива се на блокирању активности „спорих“ Ca канала који се налазе унутар ћелија миокарда, ћелија глатких мишића крвних судова и система срчане проводљивости. Истовремено, ови канали су присутни унутар глатких мишића материце, бронхија и уретре. Блокада доводи до стабилизације патолошки повећаног протока калцијумових јона у ћелије. Слабљењем трансмембранског уласка Ca2+ елемента у кардиомиоците, лек смањује срчану фреквенцију и силу миокардних контракција, што доводи до смањења потребе миокарда за кисеоником.

Верапамил смањује мишићни тонус васкуларних мембрана и доводи до ширења артериола, због чега се ослабљује отпор унутар великог круга крвотока и смањује посттерећење. Поред тога, лек такође повећава коронарну циркулацију. Инхибира процесе AV проводљивости и сузбија аутоматску активност синусног чвора, због чега се лек може користити за суправентрикуларне аритмије.

Лек има израженији ефекат на проводни систем (АВ и синусни чвор), а ефекат на крвне судове је слабији. Лек побољшава секреторну активност бубрега. Потребно је запамтити да лек погоршава постојећу срчану инсуфицијенцију, а такође изазива АВ блок и тешку брадикардију.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Супстанца се скоро потпуно апсорбује када уђе у гастроинтестинални тракт. Вредности Cmax у крви се бележе након 1-2 сата. Синтеза са протеинима крви је 90%.

Подлеже брзом интрахепатичном метаболизму. У случају курсне терапије, ефекат лека је потенциран, јер се диклофенак и његови метаболички продукти акумулирају у телу.

Полуживот након једне употребе је 3-6 сати, а у случају дуже употребе достиже 12 сати. Излучивање се врши путем бубрега (приближно 74%).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Дозирање и администрација

Конвенционалне таблете за тахикардију или ангину се узимају орално пре оброка, 3 пута дневно, у дози од 40-80 мг. Да би се смањио висок крвни притисак, лек треба узимати 2 пута дневно (дневна доза у овом случају може достићи 0,48 г).

Деца млађа од 5 година треба да узимају 40-60 мг лека дневно.

Таблете са продуженим дејством код повишеног крвног притиска узимају се ујутру у порцији од 0,24 г. Препоручује се почетак терапије са смањеном порцијом - 0,12 г једном дневно. Затим, након 14 дана, доза се повећава. Може се повећати и на 0,48 г дневно (2 пута са размаком од 12 сати). Ако је потребно спровести дуготрајан циклус лечења, забрањено је користити више од 0,48 г лека дневно.

Да би се зауставио развој хипертензивне кризе, лек се примењује интравенозно млазном методом - у количини од 5-10 мг. У случају пароксизмалних поремећаја ритма, дозирање и начин примене су слични. Ако нема резултата, иста порција се поново примењује након 20-30 минута. За процедуре одржавања, лек се примењује интравенозно путем капалице (користи се раствор NaCl или декстрозе). Величина једнократне интравенске порције за дете узраста 1-5 година је 2-3 г супстанце.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Користите Верапамил током трудноће

Тренутно нема информација о фето- и ембриотоксичности лека. Могу га користити труднице, али само у случајевима када се очекивана корист прети од развоја компликација. Али истовремено, често се прописује током трудноће. Постоје и акушерске и медицинске индикације за његову употребу.

Акушерство:

• ризик од превременог порођаја (у комбинацији са другим лековима);
• фетоплацентална инсуфицијенција;
• нефропатија се развија код трудница.

У случају ризика од превременог порођаја, лек се користи заједно са Гинипралом; Верапамил треба узимати мало раније – 20-30 минута. Рецензије показују да употреба Гинипрала не доводи увек до тахикардије, што вам омогућава да одбијете употребу Верапамила, али је обично и даље неопходна.

Пошто лек утиче на метаболизам калцијума, често се користи у ситуацијама где постоји ризик од превременог порођаја. Утврђено је да се токолитички третман може изводити само употребом средстава која блокирају Ca канале. Након њихове оралне примене, амплитуда контракција материце је значајно смањена (понекад до тачке потпуног престанка ове активности).

У случају благог стадијума нефропатије, могућа је монотерапеутска употреба лекова, а код развоја прееклампсије користе се комбиноване методе, укључујући магнезијум сулфат (има диуретичко, антиконвулзивно и антихипертензивно дејство), узимање 80 мг Верапамила дневно и других лекова.

Терапеутски:

• аритмија (ово укључује суправентрикуларну тахикардију);
• повећане вредности крвног притиска. Ово је један од антихипертензивних лекова који се користе код трудница (и може се користити дуго времена), мада се ретко прописује трудницама као основни антихипертензивни лек;
• ангина пекторис.

Коментари жена које су користиле лек током трудноће показују да је ефикасан, да се толерише без компликација када се користи у лековитим дозама и да нема негативан утицај на фетус.

У постнаталној анализи, жене које су користиле лек у првом тромесечју нису показале повећање учесталости урођених мана повезаних са његовом употребом код одојчета. Такође, нису пронађене негативне манифестације код одојчади жена које су узимале Верапамил у другом и трећем тромесечју.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешки степен брадикардије;
• тешка дисфункција леве коморе;
• са AV блоком од 2-3 степена;
• присуство нетолеранције на лек;
• смањене вредности крвног притиска;
• СССУ.

Потребан је опрез када се користи код особа са AV блоком првог степена, конгестивном срчаном инсуфицијенцијом, брадикардијом, синоатријалним блоком, бубрежном или хепатичном инсуфицијенцијом и код старијих особа.

[ 11 ], [ 12 ]

Последице Верапамил

Уобичајени нежељени ефекти укључују затвор, мучнину, повећање телесне тежине, нагли пад крвног притиска, брадикардију, црвенило коже лица, главобоље и вртоглавицу.

Мање уобичајени симптоми укључују: умор, нервозу или летаргију, осип, дијареју, свраб, хиперплазију гингиве, галактореју, а поред тога, плућни едем, атриовентрикуларни блок трећег степена (ако се даје интравенски великом брзином), гинекомастију, агранулоцитозу, артритис, тромбоцитопенију и периферни едем.

[ 13 ]

Прекомерна доза

Тровање лековима узрокује сандинарни или АВ блок, асистолију, брадикардију или смањен крвни притисак.

Прво се врши испирање желуца и давање сорбената. Уколико се примећују поремећаји проводљивости, интравенозно се примењују атропин, 10% калцијум глуконат, изопреналин и супстанце које замењују плазму. Препоручује се употреба пејсмејкера. Да би се повећао ниво крвног притиска, користе се α-адренергички стимуланси.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Интеракције са другим лековима

Лекови који инхибирају активност CYP3A4 смањују ниво верапамила; сок од грејпфрута, напротив, повећава његов ниво у плазми.

Лек повећава ниво циклоспорина, кинидина са карбамазепином, етил алкохола, теофилина и ЦГ у плазми. Поред тога, повећава вероватноћу развоја неуротоксичног дејства Ли+ агенаса.

Ниво биорасположивости лека се повећава за 50% када се комбинује са циметидином, што понекад захтева смањење његове дозе.

Рифампицин значајно смањује биорасположивост лека.

Комбинована употреба са инхалационим лековима против болова повећава вероватноћу развоја срчане инсуфицијенције, брадикардије и AV блокаде.

Истовремена примена лека са β-блокаторима повећава тежину слабљења контрактилности миокарда, а поред тога повећава вероватноћу поремећаја AV проводљивости и појаве брадикардије.

Када се комбинује са α-блокаторима, антихипертензивни ефекат се појачава.

Негативни инотропни ефекат је кумулативан када се примењује заједно са флекаинидом и дизопирамидом. Ови агенси су забрањени за употребу 2 дана пре и 1 дан након примене Верапамила.

Лек појачава дејство периферних мишићних релаксанса.

[ 22 ]

Услови складиштења

Верапамил треба чувати на температури не вишој од 25°C.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Рок трајања

Верапамил је дозвољен за употребу у периоду од 5 година од датума производње фармацеутског производа.

[ 26 ], [ 27 ]

Аналоги

Аналоги терапијске супстанце су лекови Изоптин, Риодипин, Нифедипин са Каверилом, а поред тога Финоптин, Амлодипин, Нимодипин и Лекоптин са Нифедипин Ретардом, Галопамилом и Никардипином.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Рецензије

Верапамил се често користи за терапију комбинованих поремећаја (атријална фибрилација у комбинацији са суправентрикуларном тахикардијом пароксизмалне природе и повишеним крвним притиском). Рецензије пацијената указују на то да је лек прилично ефикасан и истовремено јефтин.

Међу недостацима се истиче развој негативних знакова - обично је то констипација, брадикардија и црвенило коже лица.