Велкејд

Велкејд има антитуморски ефекат.

Индикације Велкејд

Користи се за лечење мултиплог мијелома, као и лимфома мантле ћелија (код људи који су већ прошли лечење).

[ 1 ]

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику праха, из којег се припрема лековити раствор, примењује се интравенозно или субкутано. Садржи се у бочицама капацитета 3,5 мг.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Активни састојак лека Велкејд, бортезомиб, је супстанца која реверзибилно успорава химотрипсину сличну активност 26S протеазома који се налази унутар специфичних ћелија сисара. Горе поменути протеазома је највећи протеински комплекс способан да разгради протеине конјуговане са супстанцом убиквитин. Треба напоменути да је убиквитин-протеазомаски облик транспорта изузетно важан у регулаторним процесима интрацелуларног нивоа појединачних протеина, јер одржава процес хомеостазе унутар ћелија.

Инхибиција функције протеазома доводи до спречавања процеса селективне протеолизе, који такође утичу на многе ћелијске реакције. Ако је механизам за одржавање процеса хомеостазе поремећен, ћелија може умрети. Бортезомиб често изазива инхибицију раста тумора (на пример, код мијелома, који је мултипли).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Након спровођења поступка субкутане или интравенске ињекције током лечења, нивои лека у плазми значајно се повећавају.

Бортезомиб се првенствено дистрибуира у периферна ткива. Синтеза протеина је приближно 83%.

Током метаболизма лекова, формирају се два производа разградње, који затим пролазе кроз процес хидроксилације, што резултира стварањем других производа разградње.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Дозирање и администрација

Лек се користи искључиво за ињекције субкутано или интравенозно. Када се супстанца примењује другим методама, може доћи до смртоносног исхода.

Важно је запамтити да раствор мора припремити, а затим применити особа са потребним искуством и знањем. Приликом примене интравенских ињекција мора се користити концентрација од 1 мг, а приликом примене поткожних ињекција мора се користити концентрација од 2,5 мг.

Неопходно је изузетно пажљиво израчунати концентрацију лека, јер то утиче не само на процес терапије, већ и на живот пацијента.

Код монотерапије, лек се примењује субкутано или интравенозно (млазно убризгавање у трајању од 3-5 секунди).

Величина терапијске дозе је 1,3 мг. Треба је примењивати два пута недељно, током периода од 14 дана. Често, режим лечења изгледа овако: ињекција се примењује 1., 4., а затим 8. и 11. дана, након чега треба направити паузу од 10 дана. Интервали између поступака ињекције треба да буду најмање 72 сата.

Ефикасност лека биће процењена након 3. и 5. курса терапије. Након добијања пуног клиничког одговора, потребно је допунити терапију са још 2 циклуса лечења.

Дуготрајно лечење (више од 8 циклуса) може се спроводити у складу са стандардним режимом лечења или у облику одржавајућих процедура (у овом случају, потребно је поштовати интервале од 13 дана).

Комплексни третман се спроводи интравенским млазним ињекцијама (трајање је 3-5 секунди) у комбинацији са мелфаланом, као и преднизоном, који се узима орално. У овом случају се често прописује шема која се састоји од 9 циклуса и траје 1,5 месеца. Током прва 4 циклуса, супстанца се примењује два пута недељно (1., 4., 8. и 11. дана, а такође и 22., 25., 29. и 32. дана). Током циклуса 5-9, лек се користи једном недељно - узима се 1., 8., као и 22. и 29. дана.

Пре почетка лечења, пацијент треба да се подвргне комплетном лекарском прегледу, који укључује разне лабораторијске тестове и анализе.

Само лекар који лечи може да промени величину порција или режим лечења.

[ 18 ]

Користите Велкејд током трудноће

Велкејд се не сме користити током трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације за лек:

• присуство преосетљивости на компоненте лека;
• лезије које утичу на перикардијум;
• период дојења;
• акутне плућне болести (које имају инфилтративно-дифузну природу);
• задатак деци.

Лек треба користити са опрезом током терапије код особа са различитим функционалним бубрежним/хепатичним поремећајима, епилепсијом или нападима, дехидрацијом, дијабетичком полинеуропатијом, затвором итд.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Последице Велкејд

Употреба лека може изазвати негативне симптоме који утичу на било који систем и орган – кардиоваскуларни систем, хематопоетски систем, респираторне системе, органе за варење, нервни систем, органе вида и слуха итд.

Често примећени нежељени ефекти укључују неутро-, леукопенију, тромбоцитопенију или лимфопенију, кардиогени шок, анемију, ангину или срчани застој. Поред тога, могу се развити погоршање конгестивне срчане инсуфицијенције, инфаркт миокарда, вентрикуларна хипокинезија, као и диспнеја, плућни едем, ринореја, кашаљ и крварење из носа.

Поред тога, могу се развити дијареја, бол у стомаку, повраћање, затвор, губитак апетита, мучнина, диспептични симптоми, стоматитис или надимање. Понекад се могу јавити и главобоља, парестезија, вртоглавица, полинеуропатија, депресија и осећај конфузије. Могу се јавити и вртоглавица, дисфункција бубрега, смањена оштрина вида, дизурија, осип итд.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Прекомерна доза

У случајевима интоксикације, када је дозвољена доза прекорачена два пута, жртве су развиле тромбоцитопенију и нагли пад крвног притиска, што је резултирало смрћу.

Због тога је у случају тровања неопходно хитно спровести све неопходне мере које ће подржати функцију виталних система, а затим стално пратити њихове индикаторе и спроводити симптоматске процедуре.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Интеракције са другим лековима

Истовремена употреба лека Велкејд са лековима који слабо или умерено инхибирају активност изоензима хем протеина (као што су дексаметазон или кетоконазол) може незнатно променити фармакокинетске параметре бортезомиба.

Када се комбинује са рифампицином, вредности овог лека се смањују.

Забрањено је користити у комбинацији са јаким индукторима CYP3A4 елемента (као што су фенитоин, карбамазепин или фенобарбитал) и кантарионом - јер то може смањити ефикасност лека.

Употреба са комплексом мелфалан-преднизон може повећати нивое бортезомиба, иако то нема никакав фармаколошки значај.

Повремено, код особа са дијабетес мелитусом које користе оралне антидијабетичке лекове, комбинација са Велкејдом изазива развој хипер- или хипогликемије.

Потребан је опрез приликом комбиновања лека са антивирусним лековима, амиодароном, изониазидом, а такође и нитрофурантоином или статинима.

[ 22 ], [ 23 ]

Услови складиштења

Велкејд треба чувати на месту заштићеном од сунчеве светлости и ван домашаја мале деце, на стандардним температурама за лекове.

[ 24 ], [ 25 ]

Рок трајања

Велкејд се може користити 3 године од датума производње лека.

[ 26 ], [ 27 ]

Рецензије

Велкејд често добија рецензије које описују његову прилично високу ефикасност. Често се извештава да је терапија његовом употребом успела да заустави развој прилично тешке патологије - мијелома.

Такође постоје коментари који указују на одсуство моноклонског протеина у коштаној сржи и крви (током процене стања пацијента након завршетка 5. циклуса лечења). Али у овој фази, промена режима лечења и величина дозе лека су од одлучујућег значаја - односно, потребан је компетентан приступ лекара који лечи. То је због чињенице да постоје докази да је смањење дозе изазвало повратак вредности примећених пре почетка терапије.

Истовремено, пацијенти често кажу да се уз ефекат употребе лека јављају и негативни симптоми. Често се пацијенти жале на диспнеју, промене крвног притиска и тремор. Али обично се ове непријатности морају толерисати, јер није увек могуће пронаћи алтернативу леку.

Укратко, можемо рећи да је ефикасност лека у великој мери одређена индивидуалним карактеристикама пацијента, као и поступцима лекара. Али генерално, ни под којим околностима не треба одбијати терапију. Ако сумњате у компетентност специјалисте који вас лечи, препоручује се да пронађете другог лекара.