Уприма

Импотенција је немогућност постизања или одржавања ерекције неопходне за сексуални однос. Развијен је нови лек, Уприма, за борбу против мушке импотенције. Главни активни састојак таблета је апоморфин хидрохлорид. Помоћне компоненте лека су магнезијум стеарат, микрокристална целулоза, лимунска киселина, хипромелоза, аскорбинска киселина, динатријум едетат, силицијум диоксид, црвени оксид гвожђа (Е172), калијум ацесулфам, арома менте и поморанџе, манитол.

Индикације Уприма

Главне индикације за употребу Уприма су повећање активности допаминергичког неуротрансмитерског система мозга како би се активирао сексуални интерес и интензивирали осећаји код еректилне дисфункције.

Образац за издавање

Уприм је доступан у облику сублингвалних пастила од 2 мг (петоугаоне пастиле) или 3 мг (троугласте пастиле), што одговара квантитативном садржају апоморфин хидрохлорида. Црвено-смеђе таблете имају двострану гравуру - слово „а“ на једној страни и број 2 или 3 на другој.

Фармакодинамика

Фармаколошко дејство Уприма усмерено је на језгра хипоталамуса. Ово подручје мозга је одговорно за производњу допамина, који припада групи неуротрансмитера и утиче на способност примања задовољства. Заузврат, паравентрикуларно језгро хипоталамуса је подручје где су концентрисани аспекти сексуалног узбуђења.

Фармакодинамика Уприма је одређена својствима апоморфина, који делује као главни покретач ерекције и шаље проеректилне стимулусе. Обнављање еректилне функције постаје могуће због нормализације централног нервног система, што утиче на васкуларне реакције кавернозних ткива пениса.

Фармакокинетика

Полуживот апоморфина је приближно 3 сата. Орална, интравенска и субкутана примена лека даје максимални ефекат од 2%.

Фармакокинетика Уприма:

• апсорпција – одвија се кроз оралну слузокожу, а након 10 минута апоморфин се појављује у крвној плазми (максимална концентрација се примећује након 40-60 минута);
• дистрибуција – апоморфин се везује за протеине плазме (албумин) за 90%;
• метаболичка разградња - одвија се првенствено коњугацијом са глукуронском киселином или сулфатом. Други пут разградње је кроз N-деметилацију и стварање норапоморфина, који се претвара у глукуронидне и сулфатне коњугате;
• Процес елиминације Уприма - сублингвална примена 2 мг супстанце узрокује присуство активних једињења апоморфина приближно 90% у урину и 15% у фецесу. Мање од 2% апоморфина се детектује у урину непромењено. Фецес садржи апоморфин, норапоморфин и њихове сулфате.

Треба напоменути да фармакокинетика Уприма није проучавана код жена или особа млађих од 18 година. Подаци о фармакокинетици апоморфина односе се на здраве мушкарце старије од 65 година.

Дозирање и администрација

Почетна доза Уприма се прописује свим пацијентима од 2 мг. Количина супстанце таблете се доводи до вредности довољне за сексуални однос. Вредност се бира индивидуално, а поновљена примена се врши у интервалу од 8 сати.

Начин примене и дозирање:

• Попијте мало воде непосредно пре сублингвалне употребе како бисте помогли да се лек боље раствори;
• отприлике 20 минута пре сексуалног односа, ставите таблету испод језика;
• лек се обично потпуно раствара након 10 минута. Ако се таблета не раствори потпуно након 20 минута, остатак треба прогутати;
• ефикасност лека се повећава сексуалном стимулацијом;
• Сексуални однос треба да почне тек када се осећате спремно за то.

[ 2 ]

Користите Уприма током трудноће

Употреба Уприма током трудноће, код жена и деце је искључена.

Контраиндикације

Контраиндикације за употребу Уприма односе се на пацијенте са тешком ангином, историјом инфаркта миокарда, срчаном инсуфицијенцијом или хипотензијом, као и болестима које ограничавају сексуалну активност.

Присуство индивидуалне нетолеранције на једну од компоненти лека такође ће забранити његову употребу.

За особе са различитим степеном инсуфицијенције јетре, препоручена доза није већа од 2 мг, под строгим лекарским надзором.

Посебан опрез треба да буду код особа са оштећеном функцијом бубрега и анатомским променама пениса (закривљеност, кавернозна фиброза, Пејронијева болест итд.).

Пошто Уприма може изазвати вртоглавицу или губитак свести, вожња машина и механизама је дозвољена најраније 2 сата након узимања лека.

Последице Уприма

Подаци из медицинских посматрања групе од 4.000 пацијената различитог узраста са дијагнозом еректилне дисфункције органског, псигонетичног или мешовитог порекла, који су узимали 2-3 мл апоморфина, омогућили су идентификацију нежељених ефеката Уприма:

• способност развоја вегетативног синдрома, који се манифестује спонтаним и краткотрајним падом крвног притиска, након чега следи губитак свести (ако се поштује доза, број случајева не прелази 0,2%);
• погоршање општег стања, које карактерише синдром бола различитих локализација или главобоље;
• смањена одбрана организма и подложност инфекцијама;
• вазодилатација (проток крви услед опуштања мишића зидова крвних судова и повећања њиховог лумена);
• напади мучнине;
• поспаност, губитак свести;
• осећај кратког даха, погоршање ринитиса/фарингитиса и повећан кашаљ;
• прекомерно знојење;
• промене у укусу.

Узимање Уприма према режиму договореном са специјалистом показује добру подношљивост лека, а забележени случајеви нежељених ефеката су краткотрајни и благи.

Лек је тестиран на пацијентима са отказивањем јетре и бубрега, дијабетесом, хипертензијом, повредама кичме и онима који су подвргнути простатектомији. Нежељени ефекти код наведених болести нису се разликовали по учесталости и интензитету од осталих пацијената.

[ 1 ]

Прекомерна доза

Током клиничких испитивања није откривено предозирање Упримом. Прекорачење дозе лека приликом сублингвалне примене често изазива рефлекс повраћања. Орална употреба лека значајно смањује ефекат апоморфина као резултат метаболичког распада.

На основу чињенице да не постоји специфичан антидот за апоморфин, у случају предозирања прописује се симптоматска и опште јачајућа терапија.

Лек треба узимати под контролом главних виталних знакова - крвног притиска и срчане фреквенције. Препоручује се спровођење метода за спречавање могуће ортостатске хипотензије.

Ако доживите јаку мучнину, бледу кожу, обилно крварење или прекомерно знојење, требало би да легнете на леђа и подигнете ноге. Требало би да останете у овом положају док негативни симптоми потпуно не нестану.

Интеракције са другим лековима

Спроведена анализа интеракције Уприма са другим лековима (антихипертензивним средствима) упозорава на истовремену примену апоморфина и нитрата. Паралелна употреба лекова са прекомерном дозом Уприма (више од 5 мг) доводи до појаве вазовагалних симптома и значајног смањења притиска током ортостазе.

Примећена је фармакодинамичка интеракција између апоморфина у пастилама и агониста/антагониста допаминских рецептора централног деловања.

Конзумирање алкохола током узимања таблета апоморфина повећава учесталост и тежину хипотензије. Истовремено, пића која садрже алкохол доводе до смањења сексуалног узбуђења.

Лек треба примењивати са опрезом код старијих мушкараца, посебно код оних са историјом неконтролисане хипертензије, хипотензије или постуралне хипотензије, као и код оних који узимају антихипертензивне лекове.

Не препоручује се растварање таблета апоморфина док узимате други лек за импотенцију.

[ 3 ], [ 4 ]

Услови складиштења

Услови складиштења: Чувати на месту заштићеном од директне сунчеве светлости и ван домашаја деце, одржавајући температурни режим до 25º Ц.

Рок трајања

Рок трајања Уприма у неотвореном паковању је 2 године од датума производње.