Тизерцин

Тизерцин је неуролептик фенотиазинске подгрупе. Елемент левомепромазин је аналог хлорпромазина, који показује снажнији супресивни ефекат на психомоторну активност.

Левомепромазин је снажан антагонист α-адренергичких рецептора, који има слабо антихолинергичко дејство. Активна компонента повећава праг бола (његов аналгетички ефекат је сличан морфијуму) и има амнестичка својства. Способност појачавања дејства аналгетика омогућава да се левомепромазин користи као помоћни лек за јак акутни или хронични бол. [ 1 ]

Индикације Тизерцин

Користи се у случајевима активних облика психотичних стања, током којих се примећује тешка анксиозност и психомоторна агитација (акутни шизофрени напади и други тешки ментални поремећаји).

Прописан за адјувантно лечење хроничних психоза ( шизофренија и халуцинаторне психозе).

Образац за издавање

Лек се издаје у облику таблета - 50 комада у стакленој бочици.

Фармакодинамика

Левомепромазин блокира допаминске завршетке унутар хипоталамуса са таламусом, као и лимбички и ретикуларни систем, што доводи до супресије сензорног система, слабљења моторичке активности и развоја снажног седативног ефекта. Уз то, лек показује антагонистички ефекат у односу на друге неуротрансмитерске системе (серотонин са норепинефрином, ацетилхолин и хистамин). Резултат ове активности је развој антиадренергичких, антихистаминских и антихолинергичких ефеката.

Екстрапирамидални нежељени ефекти су мање тешки него у случају употребе јаких неуролептика. [ 2 ]

Фармакокинетика

Када се примењује орално, лек се апсорбује великом брзином у гастроинтестиналном тракту. Вредности Cmax у плазми се постижу након 1-3 сата од тренутка примене.

Супстанца је укључена у интензивне метаболичке процесе са формирањем сулфата и коњугата заједно са глукуронском киселином; ови елементи се излучују путем бубрега. [ 3 ]

Мали део (1%) се излучује непромењен фецесом и урином. Полуживот је 15-30 сати.

Дозирање и администрација

Одрасли.

Терапију треба започети малом дозом, постепено је повећавајући (узимајући у обзир толеранцију). Када дође до приметног побољшања стања пацијента, доза се смањује на дозу одржавања (бира је лично лекар).

Почетна доза је 25-50 мг (1 таблета 1-2 пута дневно). По потреби, почетна доза се може повећати на 0,15-0,25 г (6-10 таблета 2-3 пута дневно). У том случају, максимални део дневне дозе треба конзумирати увече. Када се стање побољша, доза се смањује на дозу одржавања. Максимално се може узимати 0,25 г Тизерцина дневно.

Трајање терапије индивидуално бира лекар, узимајући у обзир ефекат лека.

За децу узраста од 12 година и више.

Пошто су деца осетљивија на седативне и антихипертензивне ефекте левомепромазина, може им се прописати највише 25 мг лека дневно.

• Пријава за децу

Лек се не може прописати у педијатрији (деци млађој од 12 година).

Користите Тизерцин током трудноће

У изолованим случајевима, када је фенотиазин коришћен током трудноће, примећене су конгениталне аномалије код детета, али није било могуће утврдити везу са употребом фенотиазина. Пошто клиничка испитивања лека нису спроведена, он се не прописује у 3. тромесечју.

Левомепромазин се излучује у мајчино млеко, због чега се не користи током дојења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са активним састојком, фенотиазинима или другим елементима лека;
• глауком;
• комбинована употреба са другим антихипертензивним супстанцама;
• комбинација са МАО инхибиторима;
• примена заједно са депресантима ЦНС-а (општи анестетици, алкохол и таблете за спавање);
• Паркинсонова болест;
• кашњење у мокрењу;
• мултипла склероза;
• мијастенија гравис и хемиплегија;
• тешки облик кардиомиопатије (крвна инсуфицијенција);
• тешка инсуфицијенција јетре/бубрега;
• клинички значајно смањење крвног притиска;
• болести које утичу на хематопоетске органе;
• порфирија;
• старије особе (преко 65 година).

Последице Тизерцин

Нежељени ефекти укључују:

• Поремећаји кардиоваскуларног система: често се примећује ортостатски колапс, који је праћен вртоглавицом, слабошћу или несвестицом. Поред тога, могу се развити Адамс-Стоксов синдром, НМС или тахикардија, као и продужење QT интервала (проаритмогени ефекат, аритмија типа пируете) и срчани удари, који могу изазвати изненадну смрт;
• проблеми са хематопоетским системом: леукопенија, тромбоцито- или панцитопенија, агранулоцитоза, венска тромбоемболија (укључујући плућну емболију и дубоку венску тромбозу), хипергликемија и синдром повлачења примећени код новорођенчади;
• поремећаји функције нервног система: конфузија, кататонија, дезоријентација, епилептични напади, визуелне халуцинације, повећан интракранијални притисак, нејасан говор, реактивација психотичних манифестација и екстрапирамидалних поремећаја (дистонија, дискинезија, опистотонус, паркинсонизам и хиперрефлексија);
• Метаболички и ендокрини поремећаји: поремећаји менструалног циклуса, галактореја и губитак тежине. Аденом хипофизе је пријављен код неких особа које користе фенотиазин. Међутим, потребна је детаљнија студија како би се утврдила веза са леком;
• урогенитална дисфункција: проблеми са мокрењем, промена боје урина и приапизам. Хаотичне контракције материце се примећују спорадично;
• гастроинтестинални поремећаји: нелагодност у стомаку, повраћање, ксеростомија, мучнина и затвор, што може изазвати паралитичку цревну опструкцију. Поред тога, оштећење јетре (холестаза или жутица) и некротизирајући ентероколитис, што може довести до смрти;
• епидермалне лезије: еритем, пигментација, фотосензитивност, ексфолијативни дерматитис и уртикарија;
• проблеми са визуелном функцијом: замућење рожњаче и сочива, као и пигментна ретинопатија;
• симптоми нетолеранције: периферни едем, астма, оток у гркљану и анафилактоидне манифестације;
• Остало: срчана аритмија, хипертермија, недостатак витамина, нетолеранција на глукозу и развој топлотног удара када се борави у врућој, влажној просторији.

Прекомерна доза

Знаци тровања укључују:

• промене у виталним функцијама (хипертермија, смањен крвни притисак);
• поремећаји срчане проводљивости (тахикардија типа пируете, продужење QT индекса, вентрикуларна фибрилација или тахикардија и блокада);
• екстрапирамидалне манифестације;
• седативни ефекат;
• побуђивање активности централног нервног система (напади епилепсије) и неуролептички синдром;
• промене у ЕКГ очитавањима, губитак свести, дискинезија и хипотермија.

Симптоматске процедуре се прописују узимајући у обзир податке праћења главних виталних функција.

Уколико крвни притисак падне, потребно је давати течност, пацијента ставити у Тренделенбургов положај, а такође користити норепинефрин или допамин (лекар треба да има комплет за реанимацију са собом; приликом давања норепинефрина или допамина, потребно је пратити срчану функцију путем ЕКГ-а).

За нападе се користи диазепам; ако се понове, примењује се фенобарбитал или фенитоин.

Манитол се користи само у случајевима рабдомиолизе.

Хемодијализа, форсирана диуреза и поступци хемоперфузије немају жељени ефекат. Повраћање не треба изазивати, јер се током пролазних епилептичних напада (због спастичних покрета врата и главе) може јавити аспирација повраћаног садржаја.

Испирање желуца и праћење виталних функција је дозвољено чак и након 12 сати од тренутка примене лека, јер антихолинергички ефекат Тизерцина инхибира процес пражњења желуца. Да би се смањила апсорпција лека, додатно се узима лаксатив и активни угаљ.

У случају НМС-а, потребно је одмах прекинути узимање неуролептика и спровести терапију хладноћом. Може се применити дантролен натријум. Уколико је потребна накнадна употреба неуролептика, они се користе веома пажљиво.

Интеракције са другим лековима

Лек не треба комбиновати са антихипертензивним лековима, јер то повећава вероватноћу значајног смањења крвног притиска.

Забрањено је узимати лек заједно са МАО инхибиторима, јер ће то појачати и продужити негативне ефекте Тизерцина.

Неопходно је комбиновати лек са антихолинергичким супстанцама (атропин, трициклични антидепресанти, Х1-антихистаминици, сукцинилхолин, одређени антипаркинсонски лекови и скополамин) са изузетним опрезом - због појачавања антихолинергичког ефекта (ретенција урина, паралитичка цревна опструкција и глауком). Примена заједно са скополамином изазива развој екстрапирамидалних поремећаја.

Када се неуролептици користе заједно са тетрацикличним антидепресантима (на пример, мапротилином), вероватноћа аритмија може се повећати.

Комбинација са три- или тетрацикличним антидепресивима такође може изазвати појачавање и продужење антихолинергичких и седативних ефеката, као и повећану вероватноћу развоја НМС-а.

Примена заједно са депресантима ЦНС-а (општи анестетици, наркотици, транквилизатори, седативи-хипнотици, неуролептици и трициклични антидепресанти) појачава ефекат на ЦНС.

Тизерцин смањује активност стимуланса ЦНС-а (међу њима су деривати амфетамина).

Употреба лека значајно слаби антипаркинсонски ефекат леводопе због антагонистичке интеракције која се развија услед блокирања допаминергичких завршетака неуролептицима.

Комбинација лека са оралним хипогликемијским средствима доводи до слабљења ефекта потоњих. То може изазвати хипергликемију.

Комбинација лека са лековима који продужавају QT интервал (макролиди, одређени антиаритмички лекови класе IA и III, цисаприд, одређени антидепресиви, антихистаминици, одређени азолни антимикотици и диуретици са хипокалемијским дејством) може изазвати адитивни ефекат и повећати учесталост аритмија.

Употреба лека са дилевалолом појачава активност оба лека - то је због међусобне инхибиције метаболичких процеса. Приликом заједничке употребе ових лекова, доза једног од њих (или оба) мора се смањити. Таква интеракција се не може искључити приликом примене других β-блокатора.

Када се примењује са лековима који имају фотосензибилизирајући ефекат, фотосензибилност се може повећати.

Забрањено је конзумирање алкохолних пића или супстанци које садрже алкохол током употребе Тизерцина. Алкохол може појачати супресивни ефекат на централни нервни систем, а такође повећава ризик од екстрапирамидалних поремећаја.

Комбинација са витамином Ц смањује недостатак витамина изазван употребом лека.

Услови складиштења

Тизерцин треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температура - не више од 25°C.

Рок трајања

Тизерцин се може користити у року од 5 година од датума производње лека.

Рецензије

Тизерцин добија помешане критике од пацијената који су га користили. Лек има снажан хипнотички и седативни ефекат, али истовремено се примећује да постоји велики број нежељених ефеката и контраиндикација.