Тиберал

Тиберал је лек који се користи за амебијазу и друге протозоалне инфекције. То је дериват нитроимидазола и садржи активни састојак орнидазол.

Орнидазол је антибактеријска антипротозоална супстанца, која је дериват елемента 5-нитроимидазола. Принцип терапеутског дејства ДНК-тропног агенса заснива се на селективном дејству на микробе који имају ензимске системе који могу да обнове нитро групу и истовремено катализују интеракцију протеина у категорији нитро једињења са феридоксинима. [ 1 ]

Индикације Тиберал

Користи се за трихомонијазу, амебијазу или гиардијазу.

Образац за издавање

Лек се издаје у облику таблета - 10 комада у ћелијском паковању; у паковању се налази 1 такво паковање.

Фармакодинамика

Показује активност против вагиналних трихомонада, дизентеричних амеба, Giardia intestinalis, као и против појединачних анаероба (клостридија, бактероида, фузобактерија) и анаеробних кока.

Када лек уђе у бактеријску ћелију, почиње да делује, обнављајући нитро групу под утицајем микробних нитроредуктаза и стимулишући активност претходно обновљеног нитроимидазола. Производи овог процеса затим формирају везе са ДНК, што доводи до њене деградације, а такође уништавају транскрипцију и репликацију ДНК. [ 2 ]

Истовремено, метаболичке компоненте лека имају цитотоксични ефекат и уништавају ћелијско дисање бактерија.

Фармакокинетика

Апсорпција.

Орално примењен орнидазол се апсорбује великом брзином у гастроинтестиналном тракту. Просечна стопа апсорпције је 90%. Лек достиже интраплазматски ниво Cmax у року од 3 сата.

Процеси дистрибуције.

Брзина синтезе протеина орнидазола је 13%. Активна компонента улази у цереброспиналну течност и друге течности, као и у ткива.

Плазматске вредности лека су унутар 6-36 мг/л (ово је оптимални ниво при коришћењу лека). Уз поновљену употребу Тиберала (са интервалом од 12 сати) у порцији од 0,5 и 1 г, коефицијент акумулације супстанце код добровољаца је 1,5-2,5.

Процеси размене.

Лек је укључен у интрахепатични метаболизам са формирањем метаболичких елемената као што су 2-хидроксиметил и α-хидроксиметил. Ове компоненте имају слабију активност против вагиналних трихомонада и анаероба (у поређењу са непромењеним орнидазолом).

Излучивање.

Полуживот је 13 сати. Са једном дозом лека, 85% дозе се излучује током првих 5 дана, углавном у облику метаболичких компоненти. Приближно 4% примењене дозе се излучује непромењено путем бубрега.

Дозирање и администрација

Тиберал се узима орално, након оброка.

Лечење трихомонијазе.

Таблете запремине 0,5 г се користе у режимима са једном дозом или 5-дневним третманом.

Потребно је узети у обзир да примена орнидазола може изазвати неке поремећаје (топлоту, црвенило, повраћање, утрнулост и мучнину; као и тинитус или хипотензију). Такође, забрањено је пити алкохол најмање 3 дана након употребе лека.

Приликом једнократне употребе лека, треба узети дозу од 1,5 г (3 таблете по дози, увече). Током 5-дневног курса, узимати 2 таблете дневно (1 ујутру и 2 увече).

Да би се спречила могућност рецидива, сексуални партнер пацијента треба да прође сличан курс.

Величина појединачне дневне дозе за дете је 25 мг/кг.

Употреба код амебијазе.

За такву болест могу се користити следећи режими лечења: за амебну дизентерију спроводи се тродневни циклус лечења; за друге врсте амебијазе потребан је циклус лечења од 5-10 дана.

За тродневни терапијски курс, деца тежине преко 35 кг и одрасли треба да узимају 3 таблете у 1 вечерњој дози (особе тежине преко 60 кг треба да узимају 4 таблете - 2 ујутру и 2 увече). За дете тежине мање од 35 кг, величина појединачне дозе је 40 мг/кг.

У случају циклуса од 5-10 дана за дете тежине веће од 35 кг и одраслу особу, потребно је узимати 2 таблете дневно (1 ујутру и 1 увече). За дете тежине мање од 35 кг - једнократна порција је 25 мг/кг.

Терапија за ђардијазу.

Спроводи се терапијски циклус од 1-2 дана. Одрасли и деца тежине преко 35 кг узимају 3 таблете дневно (за 1 вечерњу употребу). Дневна доза за децу тежине мање од 35 кг је 40 мг/кг.

Употреба код особа са отказивањем јетре.

У тешким случајевима поремећаја, интервал између примене лекова треба удвостручити.

• Пријава за децу

Лек се може користити у педијатрији.

Користите Тиберал током трудноће

Током експерименталног испитивања лека, нису примећени токсични или тератогени ефекти на фетус.

Због недостатка контролисаних испитивања лека која укључују труднице, његова употреба у раним фазама трудноће или током дојења је дозвољена само уз строге индикације, у случајевима када је вероватна корист од узимања Тиберала већа од ризика од негативних последица за фетус/одојче.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на активну компоненту или друге елементе лека или друге деривате нитроимидазола;
• лезије које утичу на централни нервни систем (оштећење мозга, епилепсија, мултипла склероза);
• болести крви или друге хематолошке патологије.

Последице Тиберал

Нежељени ефекти укључују:

• лезије повезане са хематопоетским системом и лимфом: неутро- или леукопенија и знаци утицаја на коштану срж;
• поремећаји који утичу на функционисање нервног система: главобоље, ригидност, атаксија, поспаност и умор, као и конвулзије, тремор, дезоријентација у простору, поремећај координације и полинеуропатија. Такође се примећују конфузија, пролазни губитак свести и узнемиреност;
• системски поремећаји: грозница, диспнеја, грозница и системска слабост;
• проблеми са гастроинтестиналном функцијом: метални укус, дијареја, поремећај укуса, губитак апетита, повраћање, ксеростомија, обложен језик, бол у епигастичном региону и мучнина;
• симптоми повезани са хепатобилијарним системом: повећани нивои јетрених ензима, жутица, хепатотоксичност и абнормална биохемијска функција јетре;
• имуни поремећаји: знаци нетолеранције, укључујући Квинкеов едем и анафилаксију;
• поремећаји који утичу на поткожни слој са епидермом: уртикарија, свраб, епидермални осип и хиперемија коже;
• инвазије са инфекцијама: погоршање кандидијазе;
• Остало: поремећаји повезани са функционисањем кардиоваскуларног система (укључујући смањење крвног притиска) и потамњење боје урина.

Прекомерна доза

У случају тровања, могу се развити озбиљнији нежељени ефекти лека.

Спроводе се симптоматске процедуре; лек нема антидот. У случају конвулзија, пацијенту треба дати диазепам.

Интеракције са другим лековима

Забрањено је конзумирање алкохолних пића током периода терапије, као и најмање 3 дана након њеног завршетка.

Орнидазол појачава дејство орално примењених кумаринских антикоагуланса, због чега се њихова доза мора прилагодити.

Употреба у комбинацији са фенобарбиталом и другим индукторима ензима смањује период циркулације орнидазола у серуму; истовремено, инхибитори ензима (укључујући циметидин), напротив, повећавају га.

Орнидазол продужава ефекат мишићног релаксанта векуронијум бромида.

Услови складиштења

Тиберал треба чувати на тамном месту, ван домашаја мале деце. Индикатори температуре - не више од 30°C.

Рок трајања

Тиберал се може користити 5 година од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Новизол, Флагил са Наксодгином, Орнисид и Оргил са Тинибом.