Теризидон

Теризидон је лек против туберкулозе.

Лек потпуно блокира активност ензима који трансформише аланин у елемент аланил-аланин 2-пептид, који је главна компонента бактеријске мембране микобактерија. Нема унакрсну резистенцију са другим антитуберкулозним лековима. [ 1 ]

Лек има широко и изражено антимикробно дејство; има значајан ефекат не само на сојеве који изазивају туберкулозу или инфекције уринарног тракта, већ и на сојеве који су отпорни на друге познате антибиотике. Вредности МИК теризидона за осетљиве сојеве су 4-130 мг/мл. [ 2 ]

Индикације Теризидон

Користи се за туберкулозу (плућну или екстрапулмоналну), а такође и за туберкулозу која погађа урогенитални систем и бубреге (када микобактерије туберкулозе показују отпорност на главне антитуберкулозне супстанце или други антитуберкулозни третман не даје резултате).

Образац за издавање

Лек се издаје у капсулама - 10 комада унутар блистер паковања; у кутији се налази 1 такво паковање.

Фармакодинамика

Следећи сојеви показују осетљивост на теризидон: Кохов бацил, бацил сена, Candida albicans, Escherichia coli, епидермални стафилококи са Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus и Pasteurella multocida са Shigella, као и Pseudomonas aeruginosa, Salmonella enterica, појединачни сојеви стрептокока, укључујући пиогене, и рикеце, што доводи до развоја паратифуса, тифуса и ендемског тифуса. [ 3 ]

Фармакокинетика

Усисавање.

Када се примењује орално, теризидон се потпуно (70-90%) и великом брзином апсорбује када се примењује на празан желудац. Вредности Cmax се постижу након 2-4 сата.

Процеси дистрибуције.

Лек се дистрибуира у многим течностима и ткивима - жучи, плућима, плеуралној течности, сперми, синовијуму, цереброспиналној течности, лимфи и асцитној течности. Супстанца продире у цереброспиналну течност у количини од 80-100% од вредности у плазми. Највише вредности се примећују у случају упале која захвата менингеалне мембране.

Метаболички процеси и излучивање.

Излучивање путем уринарног тракта је постепено и споро, тако да чак и након 24 сата од тренутка оралне примене, нивои у плазми остају на средњем нивоу Cmax. Продужено излучивање путем уринарног тракта одржава терапеутски ефикасне нивое у урину током 12 сати.

60-70% (у непромењеном стању) се излучује урином путем гломеруларне филтрације. Мали део се излучује фецесом, а још неки је укључен у метаболичке процесе.

Дозирање и администрација

Лек треба користити у дози од 0,25 г (1 капсула), 3 пута дневно. Није дозвољено више од 15-20 мг/кг лека дневно.

Особе старије од 60 година и тежине мање од 60 кг треба да узимају 0,25 г лека два пута дневно.

• Пријава за децу

Нема информација о терапијској ефикасности или безбедности лека у педијатрији, због чега се не прописује деци.

Користите Теризидон током трудноће

Нема информација о могућности развоја негативног дејства теризидона на фетус у случају употребе током трудноће, као ни о његовом утицају на репродуктивну активност. Теризидон се користи код трудница само у ситуацијама када је вероватна корист за жену очекиванија од могућности развоја негативних последица по фетус. Терапија се у овом случају спроводи само под лекарским надзором.

Нивои лека у мајчином млеку су блиски вредностима у плазми, па дојење треба прекинути током лечења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на теризидон или друге компоненте лека;
• епилепсија;
• тешка бубрежна инсуфицијенција;
• алкохолизам;
• психозе.

Последице Теризидон

Нежељени ефекти укључују:

• могу се јавити манифестације нетолеранције, укључујући свраб и епидермални осип;
• лезије које утичу на функцију нервног система: несаница, тремор, конвулзије, вртоглавица, поспаност, дизартрија и главобоље, као и хиперрефлексија, периферна пареза, коматозно стање, као и клонични напади (мањи или већи);
• ментални поремећаји: манија, конфузија, са губитком памћења, лабилност расположења, психоза (понекад са покушајима самоубиства), агресивност, промене у понашању, тешка раздражљивост и депресија;
• проблеми са функционисањем лимфног и крвног система: анемија (такође сидеробластични или мегалобластични облици);
• поремећаји који утичу на хепатобилијарни систем: повећани нивои интрахепатичних аминотрансфераза, као и дисфункција јетре;
• поремећаји варења: горушица, мучнина и дијареја, посебно код људи са патологијама јетре.

Развој активне конгестивне срчане инсуфицијенције или погоршање конгестивне срчане инсуфицијенције примећен је код људи који су конзумирали 1000-1500 мг теризидона дневно.

Прекомерна доза

Акутна интоксикација може се развити при употреби више од 1000 мг лека. Хронично тровање се јавља у зависности од дозе, обично се развија при дневној употреби више од 0,5 г лека.

Често су симптоми тровања повезани са радом централног нервног система: повећана раздражљивост, главобоље, психоза, конфузија, вртоглавица, дизартрија и парестезија. Приликом примене великих доза могу се јавити конвулзије, периферна пареза и коматозно стање или се могу појачати манифестације других негативних знакова. Етил алкохол повећава вероватноћу епилептичних напада.

Потребне су симптоматске и потпорне мере; активни угаљ ће бити ефикаснији у смањењу апсорпције лека него испирање желуца. Уколико се појаве неуротоксични знаци, треба дневно примењивати 0,2-0,3 г пиридоксина. Теризидон се излучује из крви хемодијализом, али се не може искључити могућност токсичних ефеката, који могу бити опасни по живот.

Интеракције са другим лековима

Примена са етионамидом појачава неуротоксичну активност теризидона.

Забрањено је комбиновати лек са алкохолним пићима, посебно у случају употребе великих доза лека (алкохол повећава ризик од развоја епилептичних напада).

Пиридоксин слаби токсични ефекат лека на централни нервни систем.

Особе које узимају лек заједно са изониазидом треба да буду под надзором лекара, јер таква комбинација може појачати токсични ефекат на централни нервни систем, што може захтевати промену дозе.

Комбинација са фенитоином може довести до повећања његовог нивоа у крви.

Услови складиштења

Теризидон треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Максимална температура је 25ºС.

Рок трајања

Теризидон се може користити током периода од 2 године од датума продаје терапеутске супстанце.

Аналоги

Аналоги лека су Ресонизат и Локсидон са Тисидоном.