Тербинафин

Тербинафин је антимикотик са фунгицидним дејством. Делује на већину врста гљивица које могу да заразе људски организам.

У малим концентрацијама, лек има фунгицидно дејство на активност дерматофита са плеснистим гљивицама, као и појединачне врсте диморфних гљивица. У односу на квасце, може имати не само фунгицидно, већ и фунгистатско дејство.

Индикације Тербинафина

Сви облици лека могу се користити за болести чији је развој узрокован деловањем плесни и квасца, као и дерматофита.

Таблете се користе за патологије гљивичне генезе и изазване активношћу дерматофита као што су трихофитон (Т. Mentagrophytes, Т. Violaceum, као и црвени трихофитон, Т. verrucosum и кратериформни трихофитон), пахуљасти микроспорум и флокулентни епидермофитон, као и гљивице кандида. Лек у таблетама се користи за микроспорију, епидермофитозу, трихофитозу са онихомикозом и кандидијазу.

Таблете се често користе у случајевима интензивних и распрострањених манифестација. Коришћење таблета за версиколор облик лишаја биће неефикасно.

Крема се обично прописује за гљивичне патологије изазване деловањем гљивица Candida, Trichophyton, Microsporum pubescens, Epidermophyton flocculens и Pityriasis.

Уз ово, крема и маст се могу користити за епидермалне лезије изазване утицајем дерматофита, кандидијазе и питиријазиса версиколора.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Образац за издавање

Лек се производи у таблетама од 0,25 г; паковање може да садржи 7 или 10 таблета. Поред тога, продаје се у следећим облицима: 1% крема за спољашњу употребу, спреј и маст.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Лековити ефекат лека се развија кроз деструктивно дејство на зидове гљивичних ћелија, а поред тога, кроз специфично успоравање активности сквален епоксидазе (овај ензим је изузетно важан за нормално функционисање ћелијског зида гљивица).

Дејство тербинафина помаже у заустављању производње ергостерола, чији недостатак унутар гљивичне ћелије доводи до повећања запремине сквалена. Као резултат тога, сви ензимски системи су инактивирани и ћелија умире.

Активна супстанца лека не утиче на систем хемопротеина П450, стога не утиче на метаболичке процесе хормона или других лекова.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокинетика

Након оралног узимања лека, он се брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Део метаболичких процеса лека се одвија у јетри, па су његове вредности биодоступности смањене на 40%. Унос хране има незнатан утицај на индикаторе биодоступности, тако да нема потребе за прилагођавањем порције.

Вредности Cmax у крви се примећују након 120 минута од тренутка узимања порције од 0,25 г супстанце. Лек се синтетише 99% интраплазматским протеином.

Индикатори лекова који су оптимални за развој лековитих ефеката примећују се унутар епидермиса са поткожним слојем, косом и ноктима.

У телу, тербинафин хидрохлорид се претвара у метаболичке елементе који немају антимикотичко дејство. Већина њих се излучује урином. Полуживот је 17 сати.

Узети лек се не акумулира.

Ако пацијент има болест бубрега или јетре, конверзија лека може успорити. Као резултат тога, његови индикатори у биолошким течностима се повећавају и период циркулације супстанце у крви се продужава.

Када се лек користи локално, највише 5% активног елемента продире у крв.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дозирање и администрација

Шеме за употребу лекова у облику таблета.

Трајање узимања таблета бира лекар који лечи, узимајући у обзир тежину болести. Деца треба да узимају лек након јела, једном дневно. Приликом избора појединачне дозе, треба узети у обзир и тежину детета.

Деца тежине мање од 20 кг треба да узимају 62,5 мг супстанце; деца тежине 20-40 кг - 125 мг; деца тежине преко 40 кг - 0,25 г.

Одрасли треба да узимају 0,25 г супстанце једном дневно или 125 мг два пута дневно.

Трајање терапијског циклуса одређује се врстом болести. У случају дерматомикозе која погађа стопала, таблете се узимају 0,5-1,5 месеци.

У случају дерматомикозе која инфицира труп, удове или потколенице, као и епидермалне кандидијазе, терапија се наставља 0,5-1 месец.

У случају инфекција које погађају кожу главе, терапија траје 1 месец.

Током онихомикозе, лечење треба наставити 1,5-3 месеца. Понекад, ако пацијенту нокти расту преспоро, терапија може бити дужа. Терапеутски ефекат се примећује чак и након неколико месеци од завршетка циклуса лечења.

Методе употребе лековите масти.

Заражена подручја треба третирати кремом или машћу 1-2 пута дневно. Пре употребе лека, захваћени епидерм треба очистити и осушити. Третман се спроводи у танком слоју - поред заражених подручја, супстанца се наноси, благо утрљавајући, на оближња подручја. Ако се на позадини инфекције појави пеленски осип, ова подручја се могу прекрити газом након третмана тербинафином. Препоручује се да се то уради приликом наношења лека ноћу.

Трајање терапијског курса зависи од врсте болести.

У случају дерматомикозе у пределу трупа, удова или потколеница, као и кандидијазе која погађа епидермис, лек се примењује у периоду од 7-14 дана.

Током питиријазис версиколор - 14 дана.

За дерматомикозу у пределу стопала – 0,5-1 месец.

У случају микозе ноктију, лек се користи у периоду од 3-6 месеци.

Обично се клинички симптоми ублажавају након првих неколико дана употребе лека. Потребно је узети у обзир да у случају нередовне употребе или превременог прекида лечења може доћи до рецидива инфекције.

Ако након 14 дана континуиране употребе креме знаци патологије не нестану, потребно је консултовати лекара и потврдити дијагнозу.

Спреј треба примењивати споља – 1-2 пута дневно.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Користите Тербинафина током трудноће

Током испитивања, активна компонента лека није показала тератогену активност. Употреба лека код трудница је дозвољена само у ситуацијама када је вероватна корист већа од очекиваних ризика од компликација за фетус.

Пошто се активна супстанца излучује у млеко, дојење треба прекинути током терапије.

Контраиндикације

Главне контраиндикације за таблете:

• болести јетре активне или хроничне природе;
• хронична бубрежна инсуфицијенција (вредности креатинског креатинина испод 50 мл у минути);
• хиполактазија, недостатак лактазе и малапсорпција глукозе-галактозе;
• тешка нетолеранција на компоненте лека.

Таблете треба користити са опрезом у следећим условима:

• Хронична флуоресценција крви (вредности Хроничне флуоресценције крви преко 50 мл у минути при извођењу Реберговог теста);
• хематопоетски поремећаји;
• алкохолизам;
• ендокрине патологије;
• псоријаза;
• тумори;
• сужење крвних судова у екстремитетима;
• СЛЕ или кожни лупус.

Током употребе тербинафина, потребно је пажљиво пратити функционисање бубрега и јетре. Потребно је престати са узимањем таблета ако се појаве следећи симптоми:

• мучнина, бол у стомаку, губитак апетита;
• осећај слабости;
• жутица или затамњење урина;
• светле боје фецеса.

Локални облици лека нису прописани за симптоме алергије и тешке нетолеранције.

Потребан је опрез при употреби креме или масти код следећих поремећаја:

• тумори;
• отказивање јетре или бубрега;
• ендокрине патологије;
• алкохолизам;
• поремећаји хематопоезе;
• сужавање васкуларног лумена.

Последице Тербинафина

Нежељени ефекти приликом узимања таблета укључују:

• губитак апетита, слабост и бол у епигастичном региону, дијареја, поремећаји укуса, мучнина;
• холестаза;
• знаци алергије;
• смањење нивоа неутрофила и тромбоцита у крви.

Након локалног третмана машћу или кремом, може доћи до хиперемије, пецкања или свраба на местима примене. Повремено се могу јавити симптоми алергије.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Прекомерна доза

У случају тровања таблетама тербинафина, пацијент може имати осип, главобољу, мучнину, вртоглавицу, повећано мокрење, повраћање и бол у епигастичном региону.

Треба извршити испирање желуца и пацијенту дати активни угаљ; предузимају се симптоматске мере.

Ако пацијент случајно узме лековиту крему орално, може доживети вртоглавицу, мучнину, бол у епигастичном подручју и главобољу.

У овом случају се спроводе симптоматске процедуре и прописује се активни угаљ.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Интеракције са другим лековима

Употреба тербинафина може утицати на брзину клиренса лекова чији се метаболизам одвија преко хемопротеинског система П450. То укључује циклоспорин са толбутамидом и оралне контрацептиве.

Лек повећава нивое Х2-хистаминских блокатора у плазми.

Лек инхибира излучивање рифампицина, а овај други истовремено удвостручује брзину клиренса тербинафина.

Жене које користе оралну контрацепцију могу имати неправилности у менструалном циклусу.

Лек успорава активност изоензима CYP2P6, што нарушава метаболизам ССРИ, трицикличних антидепресива са антиаритмичким лековима, као и β-блокатора, антипсихотика и МАО инхибитора типа Б.

Дејство лека резултира смањењем брзине елиминације кофеина за 21%, док се његово време полураспада повећава за 31%.

Лек не утиче на брзину клиренса варфарина са дигоксином и феназоном.

Комбинација са лековима који имају хепатотоксична својства или етил алкохолом повећава ризик од оштећења јетре изазваног лековима.

[ 27 ]

Услови складиштења

Тербинафин треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температурне вредности - не више од 25°C.

[ 28 ]

Рок трајања

Тербинафин је одобрен за употребу у периоду од 2 године од датума производње лека.

Пријава за децу

ЛС таблете се не користе код деце млађе од 3 године тежине мање од 20 кг. Такође, приликом њихове употребе, треба пажљиво пратити прописану дозу.

Локални облици лека се прописују деци старији од 12 година.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Аналоги

Аналоги таблетног облика лека су Екифин, Ламикан, Бинафин са Онихоном, као и Миконорм, Тербисил, Тербинафин хидрохлорид итд.

Аналоги лекова за спољашњи третман су Тербинокс, Ламител са Термиконом, Миконорм са Ламизилом Уно, Тербинафин-МФФ, Тербизил итд.

[ 34 ], [ 35 ]

Рецензије

Тербинафин таблете генерално добијају добре критике на форумима. Помажу у отклањању гљивичних инфекција и обнављању оштећене структуре ноктију.

Коментари о масти и креми су такође прилично добри. Примећују високу ефикасност (гљивице и пеленски осип се потпуно елиминишу за неколико недеља терапије), као и прилично ниску цену лека. Међу предностима истичу и ретку појаву нежељених ефеката.

[ 36 ]