Тефор

Тефор је хипогликемијски лек за оралну употребу.

Метформин је орално примењени хипогликемијски лек који припада подгрупи бигванида, са антихипергликемијском активношћу. [ 1 ]

Метформин хидрохлорид помаже у стимулацији процеса лучења инсулина и не доводи до развоја хипогликемије. Активни елемент позитивно утиче на метаболизам липида – смањујући ЛДЛ холестерол, укупни холестерол и триглицериде. [ 2 ]

Индикације Тефор

Користи се за лечење дијабетес мелитуса типа 2 (облик независно од инсулина) у случају недостатка ефекта дијететске терапије (посебно код гојазних особа).

У комбинацији са инсулином, прописује се у случајевима дијабетеса мелитуса типа 1, посебно код тешке гојазности праћене секундарном инсулинском резистенцијом.

Образац за издавање

Лековити елемент се ослобађа у облику таблета - 10 комада по блистер паковању, у паковању се налазе 3 таква паковања.

Фармакодинамика

Хипогликемијски ефекат у случају употребе метформина остварује се на 3 начина:

• инхибиција интрахепатичних процеса везивања глукозе – успоравањем глуконеогенезе гликогенолизом;
• повећана ћелијска осетљивост на инсулин са повећаном периферном пенетрацијом и искоришћавањем глукозе од стране мишића;
• стимулација интрацелуларног везивања колагена и повећан транспорт глукозе у регион ћелијске мембране.

Фармакокинетика

Апсорпција.

Метформин се апсорбује у танком цреву и дуоденуму. Супстанца достиже Cmax у плазми и максимални антидијабетички ефекат након 2-4 сата од тренутка примене. Ниво биорасположивости је 50-60%.

Процеси дистрибуције.

Мале количине метформин хидрохлорида се синтетишу са протеинима. Део супстанце се такође претвара у црвена крвна зрнца.

Повлачење.

Полуживот метформина је 9-12 сати. Излучује се непромењен урином.

Дозирање и администрација

Доза лека се бира појединачно, узимајући у обзир ниво шећера у крви.

Почетна доза је 0,5-1 г дневно. Након 10-15 дана, порција се може постепено повећавати (узимајући у обзир гликемијске индикаторе). Величина стандардне порције за одржавање је 1,5-2 г дневно. Максимална дозвољена дневна доза је 3 г.

Да би се ублажили негативни симптоми повезани са гастроинтестиналним трактом, дневну дозу треба поделити на 2-3 дозе. Таблете се узимају са или после оброка; нема потребе за жвакањем.

Трајање курса се бира узимајући у обзир тежину патологије.

• Пријава за децу

Тефор није индикован у педијатрији.

Користите Тефор током трудноће

Не постоје епидемиолошке информације о употреби Тефора током трудноће, због чега се не прописује током овог периода. Код трудница, ниво шећера у крви се регулише помоћу инсулина - како би се смањила вероватноћа конгениталних малформација повезаних са неконтролисаном гликемијом.

Не постоје клинички подаци о томе да ли се метформин хидрохлорид излучује у мајчино млеко, због чега се не прописује током лактације.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на активну компоненту или друге елементе лека;
• коматозно стање, дијабетичка кетоацидоза и дијабетичка кома;
• бубрежна инсуфицијенција или ослабљена функција бубрега (клиренс креатинина је <60 мл у минути);
• акутне фазе стања која могу утицати на функцију бубрега: дехидрација, тешка инфекција, интраваскуларна примена јодних контрастних средстава и циркулаторни шок;
• алкохолизам;
• активни или хронични облици стања која могу изазвати хипоксију: респираторна или срчана инсуфицијенција, циркулаторни шок или недавно прележани инфаркт миокарда;
• леукемија;
• отказивање јетре;
• активни облик тровања алкохолом;
• хиповитаминоза типа Б1;
• озбиљне повреде или операције (које захтевају терапију инсулином);
• лактатна ацидоза (такође присутна у анамнези);
• користити најмање 2 дана пре или после рендгенских снимака или радиоизотопских процедура које користе јодно контрастно средство;
• нискокалорични режим исхране (мање од 1000 калорија дневно).

Забрањено је прописивање особама старијим од 60 година које се баве тешким физичким радом - због велике вероватноће развоја ацидозе типа лактата.

Последице Тефор

Нежељени ефекти укључују:

• дигестивна дисфункција: углавном се примећују повраћање, надимање, метални укус, промена укуса, мучнина, бол у стомаку, дијареја и губитак апетита. Често се такви знаци развијају у почетној фази терапије и сами нестају како се она наставља. Повремено се примећује губитак тежине. Да би се ублажили негативни симптоми, лек треба узимати са храном или одмах након ње, 2-3 пута дневно. Постепено повећање дозе такође помаже у побољшању подношљивости лека. Ако су знаци диспепсије стално присутни, терапију треба прекинути;
• поремећаји нервног система: често се примећују поремећаји укуса. Повремено се јављају анксиозност, умор, главобоље и слабост;
• епидермалне лезије: свраб, уртикарија, црвенило и осип се јављају спорадично;
• проблеми са метаболичким процесима: повремено се развија лактатна ацидоза. Могуће је ослабљење апсорпције фолне киселине и цијанокобаламина, као и смањење њихових серумских вредности, са накнадним развојем мегалобластичне анемије (уз продужену употребу лека);
• Поремећаји повезани са хепатобилијарним системом: примећени су појединачни случајеви са променама функционалних вредности током тестова јетре или развојем хепатитиса. Функција јетре се обнавља након прекида употребе метформина.

Прекомерна доза

Хипогликемија се не примећује приликом примене доза до 85 г, али се код таквих доза може приметити појава лактатне ацидозе. Фактори ризика заједно са великим дозама Тефора повећавају вероватноћу горе поменутог поремећаја.

Рани знаци поремећаја укључују повраћање, бол у стомаку, дијареју, мучнину, грозницу и бол у мишићима; могу се јавити вртоглавица, респираторни проблеми и губитак свести, као и развој коматозног стања.

Уколико се развију симптоми лактатне ацидозе, терапију треба прекинути и пацијента одмах хоспитализовати, након чега се дијагноза може потврдити одређивањем нивоа лактата. Спроводе се инфузионе процедуре, као и (у тешким случајевима) хемодијализа. Поред тога, предузимају се симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Лек се не сме користити са алкохолним пићима, јер акутно тровање алкохолом повећава вероватноћу развоја лактатне ацидозе, посебно у случајевима губитка тежине, гладовања или отказивања јетре.

Забрањено је користити заједно са јодним контрастним елементима, јер њихова интравенска примена у радиологији може изазвати бубрежну инсуфицијенцију, што може довести до акумулације метформин хидрохлорида и развоја лактатне ацидозе. Потребно је прекинути лек пре процедуре и не користити га најмање 48 сати након завршетка студије.

Локални и општи ГЦС, тиазиди са другим диуретицима, гестагени, естрогени и друге супстанце са хормонским дејством, β-агонисти, фенотиазини и средства која блокирају дејство калцијумских канала показују хипергликемијски ефекат. Стога је, када се комбинују са овим лековима, неопходно стално пратити вредности шећера у крви, посебно на почетку лечења. Ако је потребно, антидијабетичка терапија се може одабрати за период употребе ових лекова и након њиховог завршетка.

Лек показује синергистичку активност када се користи са инсулином, дериватима сулфонилуреје и акарбозом.

Биорасположивост лека се повећава када се примењује са фамотидином, амилоридом, морфијумом, а такође и са циметидином, дигоксином, триамтереном и кинидином. Поред тога, листа укључује супстанце које блокирају дејство Ca канала, триметоприм са прокаинамидом и ранитидин.

Када се комбинује са фуросемидом, серумске вредности Тефора се повећавају, а полуживот и индикатори фуросемида се смањују.

Употреба са пробенецидом, рифампицином, клофибратом, салицилатима, пропранололом и сулфонамидима захтева смањење дозе лека.

Лекови који могу изазвати хипергликемију (диуретици, тироидни хормони, глукокортикостероиди, метионин, симпатомиметици и изониазид) могу ослабити ефекат Тефора.

Резерпин са клонидином и гванетидином, као и средства која блокирају активност ß-адренергичких рецептора (таенолол са пропранололом), када се узимају дуже време, могу изазвати тешку хипогликемију.

Употреба метформина повећава брзину излучивања деривата кумарина, због чега треба пратити функцију коагулације крви код особа које користе ову комбинацију.

АЦЕ инхибитори могу изазвати хипогликемију, због чега, када се лекови користе са њима у комбинацији, може бити потребно прилагодити антидијабетичку терапију.

Салицилати са МАО инхибиторима, сулфонамидима и другим лековима са хипогликемијским дејством мењају ефекат метформин хидрохлорида.

Симптоми хипогликемије (као што је тремор) могу бити прикривени β-адренергичким блокаторима.

Катјонске супстанце (укључујући морфин, триметоприм и ранитидин са амилоридом, ванкомицин и прокаинамид са дигоксином, као и кинидин и циметидин) и лекови који се излучују путем тубуларне секреције могу смањити брзину излучивања метформин хидрохлорида (са различитим степеном интензитета).

Услови складиштења

Тефор се мора чувати на месту заштићеном од мале деце, сунчеве светлости и влаге. Температура – максимално 30°C.

Рок трајања

Тефор је одобрен за употребу у року од 36 месеци од датума производње лека.

Аналоги

Аналоги лека су Глукофаг, Панфор са Багометом, Метфогам и Инсуфор.