Пасин

Пасин је лек против туберкулозе са комбинованим терапеутским саставом; део је групе супстанци које имају лековити ефекат на активност микобактерија. Састав овог лека садржи компоненте изониазид, као и натријум пара-аминосалицилат.

Захваљујући комплексном лечењу, процес навикавања микобактерија туберкулозе на изониазид са стрептомицином је успорен, а истовремено се појачава активност лекова против туберкулозе.

Индикације Пасина

Користи се за превенцију и лечење различитих облика туберкулозе (било које локализације).

[ 1 ], [ 2 ]

Образац за издавање

Лековити елемент се ослобађа у гранулама, по 100 г унутар кесица. Посуда садржи 1 такву кесицу, као и мерну кашичицу капацитета 5 г.

Фармакодинамика

Натријум пара-аминосалицилат има бактериостатски ефекат на микобактерије туберкулозе. Дејство супстанце доводи до супресије везивања витамина Б9 или супресије синтезе елемента ћелијског зида микобактерија. Као резултат тога, апсорпција гвожђа микобактеријама туберкулозе је ослабљена.

Изониазид делује на активно репродукујуће микобактерије туберкулозе; мање је ефикасан против других бактерија. Делује тако што инхибира везивање дуголанчаних миколних киселина, које су елементи ћелијске мембране микобактерија. Лек успорава раст микобактерија када се примењује у концентрацији дозе од 0,03 мцг/мл.

У поређењу са другим уобичајеним микробима који изазивају разне инфекције, лек нема значајан хемотерапеутски ефекат.

Фармакокинетика

Након 2-3 сата од тренутка примене лека, индикатори активних компоненти у крвној плазми су 50%; максимални временски интервал за постизање овог резултата је 6 сати.

Супстанца великом брзином продире у течности (плеуралну, цереброспиналну течност и асцит), органе са ткивима и секрете (спутум са пљувачком и фецесом). Истовремено, лек пролази кроз плаценту и налази се у мајчином млеку (индикатор је сличан плазми). Приближно 50-70% дела обе компоненте се излучује урином у року од 24 сата.

Метаболички процеси се углавном одвијају унутар јетре – путем дехидрозинације и ацетилације (ово последње је одређено генетским факторима). Могуће је разликовати „споре“ и „брзе“ инактиваторе. Брзина инактивације генерално нема значајан утицај на активност лека, али људи са „спорим“ инактиваторима могу имати повишен ниво изониазида у крви и, стога, повећану вероватноћу развоја токсичних ефеката.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Дозирање и администрација

Лек се примењује у комбинацији са другим антитуберкулозним средствима. Треба га узимати 60 минута пре или после оброка. Пре почетка терапије, потребно је утврдити осетљивост бактерија на лек.

Порција се израчунава на основу изониазида. Кутија лека садржи 1 мерну кашичицу капацитета 5 г, која има подељке за 1 г (1 таква кашичица садржи око 116,5 мг изониазида, дакле, 1 г ове кашичице садржи приближно 23,3 мг супстанце).

Доза се израчунава у пропорцији од 10-15 мг/кг дневно. Треба узимати дневно, у 1 дози; порција је до 0,3 г (2,5 мерне кашичице). Може се користити и доза од 20-40 мг/кг - до 0,9 г (што одговара 7,5 мерних кашичица) дневно у 1 дози, 2-3 пута недељно.

За децу узраста од 3 године и више, потребна је доза од 5 мг/кг – до 0,3 г (што је еквивалентно 2,5 мерним кашичицама) дневно у 1 дози, дневно; или 10 мг/кг – до 0,9 г (што је еквивалентно 7,5 мерним кашичицама) дневно у 1 дози, 2-3 пута недељно.

Лек треба узимати са соком од парадајза или млеком.

Величина порције за децу тежине 15 кг је 75 мг (што одговара 3/5 мерне кашичице) ЛС, једном дневно.

За децу тежине до 20 кг - 0,1 г (4/5 кашичице) лека једном дневно.

За децу тежине до 30 кг - 0,15 г (1 + око 1/5 кашичице) супстанце једном дневно.

За децу тежине до 40 кг - 0,2 г (1 + око 2/5 кашичице) ЛС 1 пут дневно.

За децу тежине до 50 кг - 0,25 г (2 + око 1/5 кашичице) лека једном дневно.

Ако постоји јака осетљивост на лек, дозу треба смањити.

Терапија за плућне врсте туберкулозе.

Курс се често спроводи користећи једну од 3 шеме описане у наставку.

1. Лек се користи током периода од 2 месеца, свакодневно или 2-3 пута недељно. Стрептомицин или етамбутол се примењују заједно са њим (док се не постигне жељени ефекат у погледу осетљивости микобактерија).

2. Дневна употреба Пасина са пиразинамидом, рифампицином и етамбутолом или стрептомицином (током периода од 2 недеље), а затим 2 пута недељно током 1,5 месеца. Након тога, лек се користи 2 пута недељно током 4 месеца.

3. Лек се користи заједно са стрептомицином или етамбутолом, пиразинамидом и рифампицином 3 пута недељно током периода од шест месеци.

Терапија за екстрапулмоналну туберкулозу.

Основни модел терапије је сличан шемама које се користе за плућну туберкулозу. Није потребно тако пажљиво пратити ток лечења екстрапулмоналне патологије, али клинички подаци нам омогућавају да закључимо да кратки циклуси лечења у трајању од 6-9 месеци дају потребан резултат.

Због ограничених података о лечењу коштане или милијарне туберкулозе и туберкулозног менингитиса, а такође и код деце, у овим случајевима терапију треба наставити годину дана.

Превентивне процедуре.

Пре почетка превентивних мера, неопходно је искључити могућност присуства активног облика туберкулозе. За то се користе радиолошке и бактериолошке дијагностичке методе.

За децу тежине преко 30 кг и одрасле, потребна је 1 порција од 0,3 г супстанце дневно.

Деци тежине мање од 30 кг потребно је 5 мг/кг лека дневно, једном дневно (до 0,3 г). Ако је немогуће стриктно поштовати превентивни режим лечења, користити 10 мг/кг (максимално 0,9 г по дози) 2 пута недељно. У овом случају, употребу лека треба да надгледа лекар.

[ 11 ]

Користите Пасина током трудноће

Забрањено је прописивати трудницама у дози која је, када се израчуна као изониазид, већа од 10 мг/кг.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство тешке нетолеранције на било који од лековитих елемената;
• хепатитис изазван лековима;
• отказивање јетре и погоршане патологије јетре.

[ 6 ], [ 7 ]

Последице Пасина

Обично се негативне манифестације развијају из нервног система – у облику полинеуропатије, која се изражава парестезијом у удовима. Овај поремећај обично зависи од величине порције и често се развија код људи са „спорим“ инактиваторима. Међу осталим знацима из нервног система, који се спорадично јављају (при коришћењу просечних доза лекова), су атрофија или неуритис који погађа оптички нерв, напади, оштећење памћења, енцефалопатија или психоза, које су токсичне природе. Епилептичари могу имати чешће епилептичке нападе.

Оштећење јетре укључује повећане нивое трансаминаза, билирубинемију са хипербилирубинемијом, као и жутицу и, повремено, хепатитис. Такви нежељени ефекти се углавном развијају током прва 3 месеца курса; нестају сами од себе, без потребе за прекидом терапије. Ако су вредности серумских трансаминаза три до пет пута веће од нормалних, потребу за наставком лечења треба пажљиво проценити. Код старијих пацијената, негативни симптоми повезани са јетром се јављају чешће.

Дигестивни поремећаји укључују повраћање са боловима у стомаку и мучнином.

Могу се приметити знаци алергије - лимфаденопатија, грозница, осип (макулопапуларни, ексфолијативни, морбилиформни или пурпурични) и васкулитис.

Хематолошке манифестације укључују апластичне, хемолитичке или сидеробласне облике анемије, агранулоцитозу, еозинофилију или тромбоцитопенију.

Могуће је да се развију кардиоваскуларни поремећаји - бол у пределу грудног коша, палпитације и повишен крвни притисак.

Повремено се јављају поремећаји као што су системски лупус еритематозус (СЛЕ), менорагија, реуматски синдром, а поред тога, склоност ка крварењу и гинекомастија.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Прекомерна доза

У случају тровања Пасином, негативне манифестације се развијају 0,5-3 сата након конзумирања велике порције. Међу знацима су повраћање са мучнином и дизартрија, халуцинације које имају визуелни облик, замагљење вида, супресија кардиоваскуларног система, проблеми са функцијом јетре, а поред тога, РДС, хипергликемија, метаболичка ацидоза, полинеуропатија, кетонурија, коматозно стање и конвулзије. Предозирање се развија након конзумирања порције од 80-150 мг/кг.

Користи се испирање желуца и активни угаљ. Особама које немају приметне знаке интоксикације (уз познату запремину узете дроге) треба давати пиридоксин интравенозно, у дози од 1 мг супстанце на 1 мг Пасина. Уз непознату запремину узете дозе која је изазвала тровање, користи се почетна доза пиридоксина од 5 мг (одрасли) или 80 мг/кг (деца), током 0,5-1 сат.

Особама са приметним знацима тровања прописује се лечење које подржава виталне функције организма. Поред тога, пиридоксин се примењује болус методом (ако је величина узете дозе непозната, 5 мг (за одрасле) или 80 мг/кг (за децу)) током 3-5 минута. Ако је узета доза позната, пиридоксин се примењује у пропорцији од 1 мг супстанце на 1 мг узетог лека. Ако нема побољшања, пиридоксин се може поново применити. Доза од 10 г је често довољна. Нема информација о максимално дозвољеној безбедној дози пиридоксина у случају тровања.

Диазепам се може користити ако је потребно. Поред тога, фенитоин се може користити, али са изузетним опрезом, јер може успорити метаболизам изониазида. Спроводе се поступци за елиминацију метаболичког облика ацидозе. Ако се стање пацијента не може контролисати, може се применити перитонеална дијализа или хемодијализа.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Интеракције са другим лековима

Пара-аминосалицилат На повећава ниво изониазида у крви, такмичећи се са њим за опште метаболичке процесе, а поред тога, рифампицином и линкомицином омета апсорпцију еритромицина. Супстанца такође омета апсорпцију цијанокобаламина, што може изазвати анемију.

Апсорпција изониазида у дигестивном тракту је смањена када се комбинује са антацидима.

Пасин се може користити заједно са другим лековима против туберкулозе.

У случају мешовите инфекције, лек се комбинује са другим антибактеријским супстанцама: сулфонамидима, антибиотицима широког спектра деловања, а такође и флуорокинолонима.

Изониазид инхибира биотрансформацију дифенина карбамазепином, због чега се, када се користе у комбинацији, њихови нивои у плазми повећавају и токсични ефекат се појачава.

Токсична активност изониазида се појачава када се комбинује са МАО инхибиторима.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Услови складиштења

Пасин треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температура – не више од 25°C.

[ 21 ], [ 22 ]

Рок трајања

Пасин се може користити у периоду од 36 месеци од датума продаје лековите супстанце.

[ 23 ]

Пријава за децу

Не користи се у педијатрији - код деце млађе од 3 године.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Акурит-3, Тубавит, Парамин са Комбитубом, Рифампицин плус и Мајрин са Рукоксом, као и Мили-кокс и Форекокс трак.

[ 24 ], [ 25 ]