Ориприм

Ориприм је ефикасан лек који у свом саставу комбинује две различите лековите компоненте – триметоприм заједно са сулфаметоксазолом.

Лек има изражен бактерицидни ефекат на велики број грам-негативних и грам-позитивних бактерија. Принцип дејства лека заснива се на антимикробном ефекту комплекса активног елемента, који се развија кроз терапеутско дејство у 2 фазе везивања 4-фолне киселине.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Ориприма

Користи се у случајевима инфламаторних и заразних инфекција које се развијају под утицајем бактерија осетљивих на лек:

• лезије уринарног система: активна и хронична фаза инфекције уринарног тракта - хронична фаза бактериурије, циститис у активној или хроничној фази, простатитис, пијелонефритис и уретритис;
• инфекције респираторног тракта: фарингитис, активни или хронични бронхитис, отитис, пнеумонија или синуситис;
• инфекције које погађају гастроинтестинални тракт;
• упале и инфекције повезане са епидермом и меким ткивима: фурункулоза, пиодерма, инфициране ране и апсцеси;
• активна фаза уретритиса гонококног порекла (код жена као и код мушкараца);
• нокардиоза;
• активна фаза бруцелозе;
• мицетом (искључујући онај који изазивају праве гљивице).

Образац за издавање

Лек се производи у таблетама - 10 комада унутар блистер паковања. Унутар паковања се налазе 2 или 10 таквих паковања.

Фармакодинамика

Сулфаметоксазол успорава продирање ПАБА у дихидрофолну киселину, док триметоприм спречава повратак дихидрофолне киселине у стање 4-фолне киселине. Као резултат тога, комплекс активних елемената блокира 2 узастопне фазе биосинтезе протеина са нуклеинским киселинама, које су изузетно важне за многе микробе.

Лек активно утиче на широк спектар бактерија, укључујући грам-негативне и грам-позитивне аеробе, нокардије (актиномицете), хламидије, многе анаеробе и појединачне протозое са микобактеријама.

Међу микробима отпорним на лек су Трепонема палидум, Кохов бацил, врсте Микоплазме и Псеудомонас аеругиноса.

Спектар деловања против грам-негативних микроорганизама је Ducray bacillus, Klebsiella oxytoca, Haemophilus parainfluenzae, Enterobacter cloacae, Citrobacter freundii, Serratia marcescens итд.

Фармакокинетика

Лек се апсорбује великом брзином након оралне употребе. Висок ЛС се формира унутар простате, жучи, плућног ткива, цереброспиналне течности, костију и бубрега. Уношење триметоприма са сулфаметоксазолом у односу 5:1 доводи до развоја односа унутар 20:1-30:1; ниво Cmax се примећује након 2 сата. Управо при овим пропорцијама се бележи најизраженији синергизам дејства релативно великог дела бактерија.

Значајан део орално примењеног триметоприма се излучује непромењен урином, а само 10% се излучује у облику метаболичких елемената који имају малу или никакву активност.

Ниво у урину након стандардне дозе прелази вредности у плазми приближно 100 пута, остајући у тим границама током 24 сата.

Сулфаметоксазол се скоро у потпуности излучује урином. Његови нивои у урину су знатно виши него у плазми.

Триметоприм се брзо дистрибуира у ткивима.

Дозирање и администрација

Доза Ориприма мора се одабрати индивидуално. Терапеутски циклус траје најмање 5 дана или док симптоми болести не нестану.

У активној фази бруцелозе и простатитиса, терапија траје најмање 1 месец, а актиномицетом и нокардиоза се лече дугим курсевима.

Лек треба узимати орално након јела.

За адолесценте старије од 12 година и одрасле, доза је 0,8 сулфаметоксазола/0,16 г триметоприма, 2 пута дневно. Доза одржавања је слична, али треба је узимати једном дневно.

За узрастну групу 5-12 година, доза је 0,4 г сулфаметоксазола/0,08 г триметоприма, 2 пута дневно.

Узрастна категорија 2-5 година – 0,2 г сулфаметоксазола/0,04 г триметоприма, 2 пута дневно.

Користите Ориприма током трудноће

Забрањено је прописивање Ориприма током трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка осетљивост на компоненте лека (сулфаметоксазол са триметопримом);
• тешке патологије које утичу на паренхим јетре;
• тешка бубрежна дисфункција;
• болести крви;
• дојење;
• недостатак Г6ПД компоненте.

Последице Ориприма

Приликом употребе стандардних доза лека, не примећују се компликације. Најчешће се развијају нежељени ефекти који утичу на функционисање гастроинтестиналног тракта, као и епидермалне лезије алергијског порекла.

Гастроинтестинални поремећаји укључују повраћање, дијареју, глоситис, мучнину, стоматитис и панкреатитис, као и (ретко) псеудомембранозни колитис.

Поремећаји алергијског порекла – алергијски миокардитис, анафилактоидни симптоми, фотосензитивност и хеморагични васкулитис.

Уобичајене манифестације су лупус еритематозус или нодозни панартеритис. Понекад се примећује ТЕН или еритем.

Због присуства сулфаметоксазола у саставу лека, постоји ризик од патолошких промена у анализама крви. Међу њима су пурпура, еозинофилија, хемолитичка анемија, леуко-, тромбоцито- или неутропенија. Понекад се јављају пернициозна анемија, панцитопенија или агранулоцитоза. Истовремено, постоји мишљење да су поремећаји функције крви вероватнији код старијих особа.

Поремећаји неуролошког порекла - тинитус, атаксија, главобоље, конвулзије, халуцинације, асептични менингитис и вртоглавица.

Лезије мишићно-скелетног система - мијалгија или артралгија.

Урогенитална дисфункција – токсична нефроза, тубулоинтерстицијски нефритис и повећан ниво креатинина у плазми.

Прекомерна доза

Код акутне интоксикације сулфонамидима могу се развити симптоми као што су повраћање, главобоља, колике, вртоглавица, мучнина, анорексија, губитак свести и поспаност. Постоје информације о појави кристалурије, хипертермије или хематурије.

У случају хроничног тровања долази до супресије хематопоетских процеса (леукопенија или тромбоцитопенија), као и других патолошких промена у структури крви повезаних са недостатком витамина Б9.

Међу стандардним поступцима који се користе у случају предозирања су индуковање повраћања или испирање желуца, а поред тога потенцијација бубрежне екскреције путем форсиране диурезе (због алкализације урина, излучивање сулфаметоксазола је појачано). За уклањање симптома дејства триметоприма на хематопоетску функцију, користи се Ца фолинат: интрамускуларне ињекције од 3-6 мг током 5-7 дана. У случају тровања, потребно је пратити крвне процесе и биохемијски састав крви (такође и индикаторе соли).

У случају жутице или значајних патолошких промена у крви, предузимају се посебне терапијске мере. Поступци перитонеалне дијализе биће неефикасни, док хемодијализа показује умерен ефекат у елиминацији сулфаметоксазола триметопримом.

Интеракције са другим лековима

Забрањено је комбиновање лека са орално узиманим антидијабетичким лековима, салицилатима, диуретицима тиазидног типа, фенилбутазоном, као и са индиректним коагулансима, фенитоином и напроксеном.

Код старијих пацијената који користе диуретике (посебно тиазиде) заједно са Орипримом, повремено је пријављен развој пурпуре са тромбоцитопенијом.

Постоје информације о наставку ПВ код особа које су комбиновале лек са варфарином.

Триметоприм са сулфаметоксазолом могу инхибирати интрахепатичне метаболичке процесе фенитоина. Клиничке дозе лека продужавају полуживот фенитоина за 39% и смањују брзину метаболичког клиренса за 27%.

Сулфонамиди ометају интраплазматску синтезу протеина метотрексата, што доводи до повећања нивоа ове слободне компоненте.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Услови складиштења

Ориприм се мора чувати на тамном месту, ван домашаја деце. Температурни индикатори – не виши од 30°C.

[ 6 ]

Рок трајања

Ориприм се може користити у року од 4 године од датума производње терапеутске супстанце.

[ 7 ], [ 8 ]

Пријава за децу

Лек се не користи код превремено рођених беба, деце млађе од 3 месеца (постоји ризик од развоја нуклеарне жутице). Генерално, деци млађој од 5 година се препоручује употреба суспензије лека.

[ 9 ], [ 10 ]

Аналоги

Аналоги лека су Бактисептол, Гросептол, Бикотрим са Бактримом, Брифесептол и Бел-септол са Бисептолом, а поред овога, Сољусептол и Би-септ. На листи су и Суметролим, Би-тол, Расептол са Бисептимом, Трисептол и Ко-тримоксазол.