Сибутин

Сибутин је лек који се користи за уролошке поремећаје - уринарну инконтиненцију и често мокрење.

Компонента оксибутинин има директно спазмолитичко дејство на глатка мишићна влакна детрузора, а истовремено има и холинолитичко дејство, блокирајући активност ацетилхолина на м-холинергичке рецепторе глатких мишића. Такви ефекти доводе до опуштања детрузора бешике. [ 1 ]

Код људи чија је функција бешике нестабилна, лек повећава њен капацитет и смањује број спонтаних контракција детрузора које се јављају. [ 2 ]

Индикације Сибутин

Користи се у случају таквих кршења:

• уринарна инконтиненција;
• повећана фреквенција мокрења или императивна потреба за мокрењем, која се јавља у случају нестабилне функције бешике повезане са неурогеном дисфункцијом (хиперрефлексија детрузора), која се развија код спине бифиде и мултипле склерозе, или због идиопатске нестабилности детрузора (ургентна моторна уринарна инконтиненција).

Поред тога, прописује се за контролу хиперактивности урина која се развија након операција мокраћне бешике или простате, као и у случају циститиса који се јавља у позадини. [ 3 ]

У педијатрији, оксибутинин хидрохлорид се такође може користити за ноћну енурезу услед прекомерне активности детрузора. У овом случају се користи у комбинацији са терапијом без лекова ако су се друге методе показале неефикасним.

Образац за издавање

Терапеутска супстанца се ослобађа у таблетама - 10 комада у ћелијској плочи; у кутији - 3 такве плоче.

Фармакокинетика

Када се узима орално, оксибутинин се апсорбује у гастроинтестинални тракт великом брзином; вредности Cmax у плазми се достижу након мање од 60 минута, а затим се смањују двоекспоненцијално са полуживотом од 2-3 сата. Максимални ефекат се примећује након 3-4 сата, а резидуални ефекат се примећује још 10 сати.

Равнотежне вредности се примећују након 8 дана примене лека. Код старијих особа са активним начином живота, оксибутинин се не акумулира, тако да су његове фармакокинетске карактеристике сличне онима које се примећују код других одраслих. Међутим, код старијих особа са ослабљеним здрављем, вредности Cmax и AUC значајно се повећавају.

Оксибутинин пролази кроз интензивне интрахепатичне метаболичке процесе, првенствено уз учешће ензима структуре хемопротеина П450 (међу њима и CYP 3A4, који се углавном налази унутар цревних зидова и јетре); метаболички елементи оксибутинина такође имају м-антихолинергичку активност.

Излучивање се одвија првенствено путем бубрега.

Дозирање и администрација

Лек се узима орално; таблета се може поделити на пола - два једнака дела.

Дозе за одрасле.

Стандардна дневна доза је 10-15 мг (5 мг 2-3 пута). Дозвољено је повећање до максималне вредности (20 мг - 4 пута по 5 мг), што је дозвољено ако се негативни симптоми толеришу и да се добије клинички ефекат.

Старије особе.

Код старијих особа, полуживот лека је дужи, због чега им се прописује двострука доза од 2,5 мг дневно (исти режим се препоручује за ослабљене пацијенте). Доза се може повећати на двоструку употребу од 5 мг - ако постоји добра толеранција негативних ефеката, а пацијент треба да постигне развој клиничког дејства.

У педијатрији - преко 5 година старости.

У случају ноћне енурезе и неурогене нестабилности функције бешике: потребно је користити 2,5 мг два пута дневно. Доза се може повећати ако се негативни симптоми добро подносе - до 10-15 мг (5 мг 2-3 пута). Приликом употребе лека током ноћне енурезе, последња доза се узима увече, пре спавања.

• Пријава за децу

Сибутин не треба давати деци млађој од 5 година. Постоје ограничени подаци о употреби оксибутинина код деце са моносимптоматском ноћном енурезом (која није узрокована прекомерном активношћу детрузора).

Лек се прописује деци старији од 5 година са опрезом, јер могу имати већу осетљивост на ефекте оксибутинина - на пример, у погледу нежељених ефеката повезаних са психом и централним нервним системом.

Користите Сибутин током трудноће

Нема информација о томе да ли је безбедно узимати оксибутинин током трудноће. Неопходно је одбити његову употребу током овог периода, осим у ситуацијама када пацијент нема безбедан аналог Сибутина.

Употреба лекова током дојења је забрањена.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са активним састојком или другим компонентама лека;
• мијастенија гравис;
• глауком уског угла или мала предња комора;
• људи са грозницом или повишеном температуром околине, јер то може изазвати хиперпирексију;
• поремећаји функције једњака, укључујући килу која утиче на отвор једњака;
• гастроинтестинална опструкција органског или функционалног порекла - ово укључује цревну опструкцију паралитичке природе, пилорну стенозу и цревни атон;
• колостомија, као и илеостомија или токсични мегаколон;
• тешки улцерозни колитис;
• опструкција уретре (ситуације у којима се задржавање урина може погоршати – на пример, код хипертрофије простате).

Последице Сибутин

Нежељени ефекти укључују:

• Лезије гастроинтестиналног тракта: затвор, дијареја, мучнина, ксеростомија, нелагодност у стомаку, повраћање, смањен апетит, ГЕРБ, дисфагија, анорексија и псеудоопструкција код особа са факторима ризика (особе са затвором које користе лекове који смањују покретљивост црева или старији пацијенти);
• Инфекције и инвазије: оштећење уринарног тракта;
• проблеми са централним нервним системом: поспаност, јаке главобоље, когнитивно оштећење, вртоглавица и конвулзије;
• ментални поремећаји: ноћне море, параноја, агитација, анксиозност, халуцинације и конфузија, као и дезоријентација, когнитивно оштећење код старијих особа, делиријум, знаци депресије и зависности (код особа са историјом зависности од лекова или других супстанци које изазивају зависност);
• имунолошки поремећаји: повећана осетљивост;
• проблеми са срчаном функцијом: аритмија или тахикардија;
• васкуларне лезије: валови врућине (интензивнији су код деце);
• поремећаји вида: мидријаза, замућен вид, глауком затвореног угла, повећан интраокуларни притисак (ИОП) и сува коњунктива;
• интоксикација, повреда или процедуралне компликације: развој топлотног удара;
• лезије уринарног система и бубрега: дизурија или задржавање урина;
• проблеми повезани са поткожним слојем и епидермом: уртикарија, фотосензитивност, сувоћа епидермиса (укључујући осип), Квинкеов едем и хипохидроза.

Прекомерна доза

У случају интоксикације, развијају се манифестације, почевши од појачавања стандардних негативних знакова повезаних са централним нервним системом (од агитације са анксиозношћу до развоја психотичног понашања), а завршавајући се поремећајем протока крви (смањење крвног притиска, валови врућине, инсуфицијенција процеса протока крви итд.), парализом, респираторном инсуфицијенцијом и коматозним стањем.

У случају тровања, обично се спроводе симптоматске мере:

• хитна процедура испирања желуца;
• у случају интензивног антихолинергичког синдрома који је опасан по живот, може се користити неостигмин (или физостигмин) – у дози прописаној према упутству за ове лекове;
• лечење грозничавих стања.

Ако се примети веома интензивна агитација или анксиозност, примењује се 10 мг диазепама интравенозно.

У случају тахикардије, потребна је интравенска ињекција пропранолола.

Ако се примети задржавање урина, врши се катетеризација бешике.

У случају парализе респираторних мишића, спроводе се поступци вештачке вентилације.

Интеракције са другим лековима

Употреба са лисуридом може довести до оштећења свести, што захтева стални медицински надзор код таквих пацијената.

Сибутин и друге антихолинергичке супстанце треба комбиновати са опрезом, јер то може повећати антихолинергичку активност.

Интеракције антихолинергичких лекова и амантадина, фенотиазина, неуролептика (нпр. бутирофенона или клозапина), других антихолинергичких антипаркинсонских лекова (нпр. леводопе или биперидена), кинидина, антихистаминика, трицикличних антидепресива, дигиталиса, дипиридамола, као и атропина и његових сродних једињења (нпр. антиспазмодика атропинског типа) примећене су у изолованим случајевима. Стога, оксибутинин треба веома пажљиво комбиновати са таквим лековима.

Пошто лек може ослабити покретљивост желуца, може смањити апсорпцију других лекова.

Оксибутинин се метаболише помоћу CYP3A4 изоензима хемопротеина P450. Истовремена примена са инхибитором CYP3A4 може инхибирати метаболизам оксибутинина, повећавајући његову изложеност.

Лек може имати антагонистички ефекат на прокинетике.

Заједничка примена са супстанцама које инхибирају активност холинестеразе може изазвати слабљење њиховог дејства.

Пацијенти треба да узму у обзир да конзумирање алкохола може појачати поспаност повезану са дејством антихолинергичких средстава (укључујући оксибутинин).

Услови складиштења

Сибутин треба чувати на месту које није доступно малој деци. Температурне вредности - не више од 25°C.

Рок трајања

Сибутин се може користити у периоду од 36 месеци од датума продаје терапеутског производа.

Аналоги

Аналоги лека су Бетмига, Ролитен, Уротол, Весикар са Дриптаном, Урохол са Детрузитолом, Новитропан и Дрим-апо, као и Спазмолит и Дримтан-апо.

Рецензије

Сибутин добија добре критике као лек за ноћну енурезу, али многи родитељи у коментарима се жале на нежељене ефекте који се развијају код деце након узимања лека. Међу њима се посебно истичу халуцинације.