Серголин

Серголин је лек који утиче на функционисање кардиоваскуларног система. Припада групи периферних вазодилататора.

Индикације Серголина

Користи се за терапију у следећим условима:

• Алцхајмерова болест, која је умерена или блага;
• васкуларна деменција;
• когнитивно оштећење пресенилне или сенилне природе, које је праћено погоршањем интелектуалних способности, поремећајима понашања и емоционалним поремећајима, погоршањем способности концентрације, лабилношћу расположења, осећајем умора, вртоглавицом, а поред тога и кохлеарним и вестибуларним поремећајима (тинитус и оштећење слуха);
• поремећаји периферне циркулације (Рејноов синдром).

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама, у количини од 14 комада унутар блистер паковања; кутија садржи 2 или 4 таква паковања.

Фармакодинамика

Ницерголин је полусинтетички дериват ергот алкалоида; има способност да продре у централни нервни систем. Ова компонента има антиагрегациони, вазодилататорни и α-адренолитички ефекат, а поред тога, помаже у побољшању метаболичких процеса унутар централног нервног система.

Ницерголин помаже у побољшању динамике периферне и церебралне циркулације крви и појачава је, а истовремено слаби васкуларни отпор. Такође смањује вискозност крви, успоравајући агрегацију тромбоцита, смањује стварање микротромба и помаже у побољшању процеса транспорта кисеоника, посебно унутар можданог ткива.

Лек има низ неурофармаколошких својстава. Појачава хватање и коришћење глукозе, а уз то и процесе биосинтезе нуклеинских киселина са протеинима унутар можданих ткива; поред тога, утиче на системе различитих медијатора и механизама трансформације. Ницерголин побољшава холинергичку активност мозга, појачава трансформацију допамина, посебно унутар мезолимбичних подручја (модулирајући допаминске завршетке), а истовремено побољшава механизме преноса сигнала кроз ћелије (појачава трансформацију фосфоинозитида, а такође повећава транслокацију калцијум-зависних изоформи протеин киназе типа Ц унутар мембранских делова).

Утицај на менталну активност.

Ницерголин стабилизује очитавања електроенцефалографије код старијих и млађих пацијената са хипоксијом. Супстанца повећава α- и β-активност, а истовремено смањује δ- и τ-активност.

Код особа са умереном деменцијом различитог порекла (васкуларна деменција или Алцхајмерова болест), дуготрајна терапија Серголином (током 2-6 месеци) изазива позитивне промене у биоелектричној активности мозга.

Фармакокинетика

Ницерголин се апсорбује скоро потпуно и великом брзином (90-100%) након конзумирања, а такође подлеже значајном пресистемском метаболизму. Најважнији метаболички производи ницерголина, који се формирају током пресистемског метаболизма, су компоненте MMDL, као и MDL. Cmax лека у плазми се примећује након 1-1,5 сати, MMDL - након 60 минута, а MDL - након 4 сата. Прехрамбени производи немају значајан утицај на експресију и брзину апсорпције.

Више од 90% супстанце се синтетише са протеинима (углавном са гликопротеинима). Вредности плазма гликопротеина повећавају се са годинама, а такође и због акутне упале изазване малигним туморима или стресом. Таква стања доводе до смањења нивоа ницерголина у плазми.

Приближно 90% коришћеног дела подлеже метаболичким процесима - углавном деметилацији и хидролизи. Деметилација се дешава индиректно - због каталитичког дејства ензима CYP2D6.

Приближно 80% активног елемента и његових метаболичких производа се излучује урином, а остатак фецесом. Ницерголин и ММДЛ имају високу брзину елиминације (полуживот од 2,5 сата за ницерголин и 2-4 сата за ММДЛ), док се МДЛ излучује спорије (полуживот од око 10-12 сати).

Дозирање и администрација

Стандардна доза за одрасле је 30 мг ницерголина, узима се једном дневно. Доза се може повећати на 60 мг, узима се два пута дневно (ово је максимална дозвољена доза за одрасле) – ујутру и увече. Приликом узимања лека у једној дози дневно (30 мг), мора се узимати ујутру.

Ефекат лека се развија само уз продужену терапију, због чега су циклуси лечења лековима прилично дуги. Евалуација резултата терапије се врши једном на сваких шест месеци - на крају овог периода, лекар мора да процени изводљивост даљег лечења.

Особе са проблемима са бубрезима треба да смање дозу Серголина.

Таблете се узимају пре оброка; не треба их жвакати, већ прогутати са обичном водом. Уколико се појаве проблеми са процесом варења, лек се може узимати са храном.

[ 2 ]

Користите Серголина током трудноће

Употреба Серголина током трудноће је забрањена, јер нема довољно искуства са терапијом код ове категорије пацијената да би се извели закључци о његовој безбедности.

Ницерголин може да продре у мајчино млеко и стога се не узима током дојења - јер то може довести до појаве тешких негативних симптома.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство јаке осетљивости на активни састојак лека или његове друге компоненте;
• порфирија;
• крварење које је акутно;
• ангина пекторис;
• недавно прележани инфаркт миокарда;
• брадикардија, која је изражена (срчана фреквенција је <50 откуцаја/минут);
• значајно смањене вредности крвног притиска;
• тежак облик атеросклерозе.

Последице Серголина

Често су негативни симптоми благи и пролазни.

Може се јавити црвенило или пецкање коже, осећај апатије или умора, сува уста, тинитус и вртоглавица. Такође је могуће развити гастроинтестиналне поремећаје (повраћање, бол у стомаку, мучнина, затвор и дијареја) или поремећаје спавања, главобоље, тахикардију, анксиозност или нервозу и убрзан рад срца. Поред тога, могу се јавити поремећаји ејакулације, ортостатски поремећаји, осећај зачепљености носа и повећање нивоа мокраћне киселине у крви.

[ 1 ]

Прекомерна доза

У случају интоксикације, примећује се смањење крвног притиска.

Лек нема антидот; предузимају се симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Ницерголин појачава дејство антихипертензивних лекова и антикоагуланса узетих оралних метода.

Забрањено је комбиновати лек са α- или β-блокаторима.

Комбинација са симпатомиметицима може довести до значајних флуктуација крвног притиска.

Ницерголин се метаболише путем CYP450 2D6. Стога се не може искључити могућност интеракције са лековима чији се метаболизам одвија на сличан начин:

• аналгетици - метадон са петидином и фенацетином, као и морфин и трамадол са оксикодоном;
• анорексигене супстанце - дексфенфлурамин са фенфлурамином;
• антиаритмички лекови – амиодарон заједно са кинидином и енкаинидом, као и пропафенон и флекаинид са мексилетином;
• антихистаминик - хлорфенирамин;
• антидепресиви - бупропион, флувоксамин, мапротилин, амитриптилин, као и доксепин са циталопрамом и кломипрамином; поред тога, дезипрамин, тразодон, есциталопрам, минаприн са флуоксетином, моклобемид са имипрамином, као и пароксетин, венлафаксин и нортриптилин са сертралином;
• антикоагулант – тиклопидин;
• антиеметички лекови - ондансетрон са метоклопрамидом;
• антималаријско средство - халофантрин;
• антиинфламаторни лек - целекоксиб;
• антихипертензивни лекови - прехексилин, алпренолол, мибефрадил са карведилолом, бисопролол, дебризокин са буфуралолом, пропранолол са каптоприлом и метопрололом;
• лекови за сузбијање кашља - кодеин, а такође и декстрометорфан са хидрокодоном;
• мишићни релаксант - циклобензаприн;
• лекови против чира – циметидин са ранитидином;
• антивирусни лек - ритонавир;
• цитостатици – тамоксифен са доксорубицином;
• антидијабетички лек за оралну примену - фенформин;
• антимикотик – тербинафин;
• локални анестетик - лидокаин;
• неуролептици - халоперидол са рисперидоном, као и флуфеназин са клозапином, перфеназин са хлорпромазином и левомепромазин са тиоридазином;
• капи за очи - тимол;
• психостимуланс – донепезил.

Антихипертензивни ефекат ницерголина се појачава када се комбинује са алкохолним пићима.

[ 3 ], [ 4 ]

Услови складиштења

Серголин треба чувати на месту ван домашаја деце и сунчеве светлости. Максималне температуре су 25°C.

Рок трајања

Серголин се може користити у року од 36 месеци од датума пуштања лека у промет.

Пријава за децу

Нема информација о лековитој ефикасности и безбедности лека када се користи у педијатрији, због чега се не прописује деци.

Аналоги

Аналоги лека укључују производе као што су Ницерголин, Ницеромакс и Ницеријум са Сермионом.