Сералин

Сералин је антидепресив из категорије лекова SSRI.

[ 1 ]

Индикације Сералина

Лек треба користити за депресију, као и за анксиозност и присуство/одсуство помена маније у личној историји пацијента. Лек се такође може прописати за одржавајућу терапију након побољшања стања пацијента (како би се спречио рецидив почетне депресивне епизоде).

Такође је могуће користити капсуле у терапији за особе са ОКП. Након почетног дејства лека, може се спровести дугорочна (до 2 године) терапија одржавања употребом Сералина (већина пацијената толерише овај третман без компликација).

Капсуле се такође могу користити у лечењу особа са паничним поремећајима (са или без агорафобије), као и са ПТСП-ом.

Образац за издавање

Супстанца се ослобађа у капсулама, у количини од 7 комада унутар блистер паковања. Кутија садржи 2 таква паковања.

Фармакодинамика

Лек садржи сертралин, активни састојак који значајно успорава процесе поновног преузимања серотонина унутар синапси. Ин витро тестови су показали да ова компонента значајно ослабљује поновно преузимање 5-хидрокситриптамина унутар неурона.

Лек има одређени утицај на поновно преузимање других медијатора, укључујући норепинефрин и допамин. У терапијским дозама блокира процесе преузимања серотонина унутар тромбоцита.

Сералин нема кардиотоксични, седативни или антихолинергички ефекат, а поред тога не стимулише активност централног нервног система и не изазива промене у психомоторној активности.

Селективна блокада поновног преузимања 5-ХТ осигурава одсуство појачавања катехоламинергичких ефеката. Лек нема директан утицај на мускаринске, бензодиазепинске, ГАБА, допаминске и хистаминске завршетке, као и на адренергичке рецепторе. Тестови су показали да дуготрајна употреба Сералина доводи до извесног слабљења активности норадреналинергичких можданих завршетака, а уз то и до смањења менталних и моторичких реакција.

Лек се разликује од трицикличних антидепресива по томе што не изазива промене тежине код људи са опсесивно-компулзивним и депресивним поремећајима.

Током лечења није примећена физичка или ментална зависност од лека.

Фармакокинетика

Фармакокинетички параметри сертралина у распону порција од 0,05-0,2 г одређени су величином дозе. Вредности Cmax сертралина након оралне примене порције од 0,05-0,2 г (једном дневно током 14 дана) примећују се након 4,5-8,6 сати. Просечно време полураспада је 22-36 сати и варира у зависности од старости пацијента. Узимајући у обзир време полураспада, може се приметити приближно двострука акумулација лека; равнотежне вредности се примећују након 7 дана од почетка употребе (једном дневно).

Око 99% активног састојка се синтетише са протеинима плазме.

Након првог проласка кроз јетру, примећује се активан метаболизам лека. Степен активности главног метаболичког производа (N-десметилсертралина) је приближно 20% нижи у поређењу са сертралином у непромењеном стању (ин витро тестови). Треба напоменути да током ин виво тестова, N-десметилсертралин није показао готово никакву активност у моделима депресивног стања.

Полуживот главног метаболичког производа је у распону од 62–104 сата. Сертралин се потом метаболише у телу у N-десметилсертралин; његови деривати се излучују у једнаким размерама преко црева и бубрега. Непромењени сертралин се слабо излучује преко уретре (максимално 0,2% примењене дозе).

Дозирање и администрација

Капсуле треба узимати орално, без обзира на унос хране. Дневна доза се често узима у 1 дози (ујутру или увече). Величину порција и трајање лечења треба да одреди лекар, узимајући у обзир толеранцију лека и природу патологије.

Особама са епизодама депресије, као и опсесивно-компулзивним поремећајем, често се прописује 50 мг лека дневно. Након 7 дана од почетка лечења, доза се може повећати на 0,1 г дневно (ако се примећује добра толеранција лека и слаб терапеутски ефекат).

Код ПТСП-а и паничних поремећаја, лечење треба започети са 25 мг лека дневно (1 капсула од 50 мг се узима једном у интервалима од 48 сати). Ако је потребно, доза се може повећати након 7 дана од почетка терапије.

Неким људима може бити потребно да узимају до 0,2 г сертралина дневно. Дозу треба постепено повећавати, са интервалом од 7 дана и једним повећањем од највише 50 мг.

Ефекат лека се често развија након 7 дана, достижући максимални ниво до 2.-4. недеље лечења. Да би се постигао коначан ефекат, често је потребан дуг циклус лечења. Прекид употребе лекова без препоруке лекара се не препоручује (због ризика од рецидива).

Величине порција лекова за децу узраста од 6 до 12 година, као и за адолесценте старије од 12 година.

У лечењу опсесивно-компулзивног поремећаја и депресивних стања код адолесцената узраста 12 година и више, Сералин се често користи у дозама намењеним одраслима.

За депресивна стања, деца узраста од 6-12 година треба да узимају лек у дози од 25 мг дневно (1 капсула од 50 мг се узима једном на сваких 48 сати).

Људи са поремећајима процеса бубрежне филтрације.

Овој групи пацијената лек треба прописивати са великим опрезом. Могуће је да ће у таквом случају бити потребно променити начин употребе (продужити интервал између употреба) или смањити појединачне дозе.

[ 3 ]

Користите Сералина током трудноће

Сералин је забрањен за употребу код трудница.

Ако је употреба лека потребна током лактације, потребно је прво прекинути дојење (током трајања терапије).

Ако се лек користи код жена у репродуктивном добу, неопходно је одабрати поуздане контрацептиве. Не препоручује се планирање трудноће током лечења Сералином.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство преосетљивости на сертралин, као и на додатне компоненте лека;
• употреба са истовременим примањем МАО инхибитора;
• присуство тешких промена у функционисању уринарног система и јетре код пацијента;
• конвулзивна стања (епилепсија нестабилне природе).

Последице Сералина

У плацебо контролисаним испитивањима, мучнина, поспаност, поремећаји црева, диспепсија, тремор, вртоглавица, несаница, поремећаји спавања, хиперхидроза, сексуална дисфункција (укључујући одложену ејакулацију) и сува уста су често пријављивани током употребе сертралина.

Поред тога, употреба Сералина може довести до асимптоматског повећања активности АЛТ/АСТ елемената. Промене у активности јетрених трансаминаза често су примећене у 1. до 9. недељи лечења. Индикатори су се сами стабилизовали након корекције појединачних доза или повлачења лека.

Постоје изоловани извештаји о развоју хипонатремије након употребе лека (овај ефекат се може лечити; након прекида узимања лека, ниво натријума се враћа у нормалу). Највероватније се хипонатремија при употреби Сералина развија због неадекватне секреције антидиуретског хормона. Ризик од хипонатремије је већи код особа старијих од 65 година, као и код особа које користе лекове који утичу на функцију бубрега.

Особе са тешком осетљивошћу могу развити манифестације алергијског порекла.

Повремено, употреба лека изазива хипертермију и поремећаје кретања.

Такође постоје извештаји о погоршању перформанси код људи са хипоманијом или манијом изазваном узимањем лека.

Не постоје значајне разлике у профилу нежељених ефеката лека код особа са опсесивно-компулзивним и депресивним поремећајима.

[ 2 ]

Прекомерна доза

Лек има прилично широку маргину безбедности. Међутим, постоје извештаји о смртним случајевима услед тровања сертралином - током комплексног лечења или у комбинацији са алкохолним пићима.

Лек нема антидот. У случају предозирања, потребно је испирање желуца, а затим се прописују сорбенти. У случају тровања леком, такође је потребно пратити функционисање виталних система организма.

Поред тога, неопходно је обезбедити слободан проток ваздуха и адекватну плућну вентилацију (ако је потребно, може се извршити вештачко дисање). Уз ово, прописују се потпорне процедуре и лекови како би се смањила тежина знакова тровања.

У случају тровања сертралином, поступци дијализе ће бити неефикасни.

Интеракције са другим лековима

Замена терапије сертралином различитим СИОЗС треба да се врши са великим опрезом. Поред тога, прелазак на сертралин са антидепресива или антиопсесивних лекова (посебно ако ови лекови имају дуго време полураспада, као што је флуоксетин) треба да се врши са великим опрезом.

Лек се не сме комбиновати са МАО инхибиторима (јер то може довести до развоја екстрапирамидалних поремећаја), и не сме се узимати 2 недеље након узимања последње дозе МАО инхибитора.

Лек треба комбиновати са опрезом са оралним хипогликемијским лековима (деривати сулфонилуреје), јер сертралин може утицати на ниво глукозе у серуму. Такође може бити потребно променити дозу антидијабетичких лекова (посебно у почетној фази употребе сертралина или када се он прекине).

Када се лек комбинује са трицикличним антидепресантима и транквилизаторима, фармакокинетички параметри ових средстава могу се променити.

Комбинација са супстанцама које блокирају активност хистаминских Х1 и Х2 завршетака доводи до смањења брзине клиренса Сералина.

Потребно је веома пажљиво комбиновати лек са дигоксином.

Лек треба користити са изузетним опрезом код људи који се лече лековима чији се ефекти могу развити индиректно (кроз серотонергичке механизме, као што је литијум).

Током лечења не треба пити алкохолна пића.

Употреба лека је забрањена особама које примају електрошокову терапију.

[ 4 ], [ 5 ]

Услови складиштења

Сералин треба чувати на месту ван домашаја мале деце.

Рок трајања

Сералин се може користити у року од 24 месеца од датума пуштања терапијског средства.

Пријава за децу

Забрањено је прописивање лека у педијатрији - деци млађој од 6 година.

Аналоги

Аналоги лека су Золофт, Флуанксол, Велафакс, Торин, Труксал са Стимулотоном, а поред овога, Симбалта, Серлифт, Леривон, Серената, Рисперидон и Пулсатила композитум са Ципрамилом. Поред тога, на листи се налазе Мелипрамин, Нобен, Игнатиа-хомаккорд, Велаксин, Адепрес, Тазепам, Ламотригин, Плизил и Лудиомил са Велафакс МВ.