Ретровир

Ретровир садржи активни састојак зидовудин.

Ова компонента, продирући у ћелију, учествује у метаболичким процесима уз помоћ киназа присутних у њој, претварајући се у 5-трифосфат (ТФ). Зидовудин-ТФ је супстанца која конкурентно успорава реверзну вирусну ХИВ транскриптазу. Антивирусни ефекат лека се развија по принципу његовог преласка у облику монофосфата у ДНК вирусног ланца и накнадног успоравања процеса репликације. [ 1 ]

Индикације Ретровир

Користи се у процесу антиретровирусне терапије код особа инфицираних ХИВ-ом. Поред тога, може се прописати женама са ХИВ+ статусом током трудноће дуже од 14 недеља.

Образац за издавање

Лековита супстанца се ослобађа у капсулама - 100 комада у бочици; у паковању - 1 таква бочица. Поред тога, капсуле се могу паковати у ћелијске плоче - по 10 комада; унутар кутије - 10 таквих плоча.

Фармакокинетика

Зидовудин се добро апсорбује у гастроинтестиналном тракту; ниво биорасположивости је унутар 60-70%. Интраплазматске вредности Cmax након оралне примене лека у дози од 5 мг/кг у интервалима од 4 сата износе 7,1 микрона.

Након интравенске ињекције лека, полуживот је 1,1 сат, а средњи укупни клиренс је 27,1 мл/минут/кг; запремина дистрибуције је 1,61 мл/кг. Брзина клиренса зидовудина је значајно већа од вредности CC, што показује значајну улогу тубуларне секреције у процесима излучивања. [ 2 ]

Зидовудин може да прође кроз плаценту и региструје се у феталној крви са амнионском течношћу. Синтеза протеина је прилично слаба – између 34-38%. [ 3 ]

Дозирање и администрација

Терапија Ретровиром је могућа само под надзором лекара који има искуства у лечењу особа са ХИВ позитивним статусом.

За одраслу особу и дете тежине преко 30 кг, прописана доза је 0,5-0,6 г супстанце (доза је подељена у 2 дозе).

Дете чија је тежина између 21-30 кг треба да узима 0,2 г лека 2 пута дневно, заједно са другим антиретровирусним лековима.

Особама тежине 14-21 кг прописује се 0,1 г лека (1 капсула ујутру) и 0,2 г (2 капсуле увече).

За дете тежине 8-14 кг, потребна доза је 0,1 г (1 капсула 2 пута дневно).

За одојчад тежине мање од 8 кг, као и за оне који не могу да прогутају капсулу, лек треба користити у облику раствора за оралну примену.

Користите Ретровир током трудноће

Зидовудин је у стању да превазиђе хематоплацентарну баријеру, због чега се лек може користити током трудноће тек након 14. недеље. Раније се може применити само ако постоје виталне индикације.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• примена код особа са дијагностикованом нетолеранцијом на зидовудин;
• употреба код људи са абнормално ниским бројем неутрофила (мање од 0,75x10 9/л) или патолошки ниским нивоом хемоглобина (мање од 7,5 г/л);
• заказивање током дојења.

Последице Ретровир

Када се примењује Ретровир, могу се развити поремећаји циркулаторног система, укључујући леукопенију, неутропенију, тромбоцитопенију или панцитопенију, лактатну ацидозу и апластичну анемију.

Поред тога, пацијенти могу искусити следеће нежељене ефекте:

• депресија, напади, главобоље, тешка анксиозност, смањене менталне перформансе, поремећаји спавања и парестезија;
• кардиомиопатија;
• диспнеја или кашаљ;
• диспептичке тегобе, надимање, промене укуса и панкреатитис;
• симптоми алергије и осип.

Прекомерна доза

Уношење лекова у повећаним дозама доводи до појачавања нежељених ефеката.

Да би се стабилизовало стање пацијента, потребно је извршити испирање желуца и спровести симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Ламивудин изазива умерено повећање Cmax зидовудина (28%) без утицаја на AUC. Фармакокинетички параметри ламивудина нису мењани зидовудином.

Пробенецид смањује глукуронидацију и повећава AUC са полуживотом зидовудина. Употреба пробенецида доводи до смањеног интрареналног излучивања глукуронида са зидовудином.

Пошто је рибавирин антагонист зидовудина, ови лекови се не користе у комбинацији.

Истовремена примена са рифампицином узрокује смањење AUC зидовудина за приближно 48±34% (нема података о клиничком значају ове промене).

Зидовудин инхибира процесе фосфорилације ставудина унутар ћелија.

Лек смањује ниво фенитоина у крви (ако се комбинују, треба пратити ниво фенитоина у плазми).

Аспирин, лоразепам, кодеин са парацетамолом, напроксеном и морфијумом, као и циметидин, изопринозин са индометацином, оксазепам и кетопрофен са дапсоном и клофибратом могу ометати метаболичке процесе зидовудина (компетитивно успорити глукуронидацију или инхибирати интрахепатичне микрозомалне метаболизам). Стога, такве комбинације треба користити са опрезом.

Истовремена примена Ретровира и нефротоксичних или мијелотоксичних средстава (посебно у хитним случајевима), укључујући флуцитозин, винкристин и пентамидин са ганцикловиром, као и амотерицин, доксорубицина и дапсона са винбластином, интерфероном, ко-тримоксазолом и пириметамином, повећава вероватноћу нежељених ефеката првог (потребно је пратити функцију бубрега и крвну слику, и смањити дозу ако је потребно).

Радиотерапија појачава мијелосупресивну активност зидовудина.

Услови складиштења

Ретровир треба чувати на месту заштићеном од мале деце, светлости и влаге. Температурне вредности нису веће од 30°C.

Рок трајања

Ретровир је одобрен за употребу у периоду од 5 година од датума производње фармацеутског производа.

Аналоги

Аналоги лека су Лазид, Зидолам и Вирокомб са Ламихопом З, а такође и Дуовир, Ламивудин, Зовилам и Комбивудин. На листи су и Зидовир, Тризивир, Комбивир са Зидовудином, Нардин и Лазивудин.