Ремесулид

Ремесулид је лек са антиреуматским дејством. Припада групи НСАИЛ и има следећа терапеутска својства - антипиретско, антиинфламаторно и аналгетско.

Активни састојак лека је супстанца нимесулид. Ова компонента селективно успорава активност елемента ЦОКС-2, а истовремено сузбија процесе везивања ПГ супстанци унутар зоне погођене упалом.

Индикације Ремесулид

Користи се као супстанца која елиминише акутни бол. Прописује се за лечење знакова остеоартритиса, праћених болом. Истовремено, користи се код жена за лечење примарне дисменореје.

[ 1 ]

Образац за издавање

Компонента се издаје у таблетама - 10 комада у плочици. У кутији - 1 или 3 плочице.

Фармакодинамика

Нимесулид успорава ослобађање ензима мијелопероксидазе, а истовремено сузбија стварање слободних кисеоничних радикала, а да притом не утиче на хемотаксију са фагоцитозом.

Лек такође сузбија стварање фактора туморске некрозе и других инфламаторних агенаса.

Фармакокинетика

Након оралне примене, нимесулид се апсорбује великом брзином унутар гастроинтестиналног тракта. Вредности интраплазматске Cmax се бележе након 2-3 сата. Синтеза супстанце са интраплазматским протеинима крви је 97,5%.

Лек је укључен у интрахепатичне метаболичке процесе; његов главни метаболички елемент је медицински активна супстанца хидроксинимесулид.

Приближно 65% коришћене дозе лека се излучује урином, а преосталих 35% се излучује фецесом.

Дозирање и администрација

Ремесулид треба узимати орално, после оброка, са мало течности. Лек треба узимати 1 таблету 2 пута дневно - ујутру и увече.

Максимално трајање употребе лека је 15 дана.

[ 6 ]

Користите Ремесулид током трудноће

Ремесулид се не сме давати трудницама или дојиљама.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• употреба у случају нетолеранције повезане са леком или другим НСАИЛ;
• погоршани чир који утиче на гастроинтестинални тракт;
• тешки поремећаји процеса згрушавања крви;
• крварење унутар дигестивног система;
• тешка срчана инсуфицијенција;
• историја гастроинтестиналног крварења;
• отказивање јетре или бубрега (тешко);
• присуство сумње на присуство хируршке болести акутне природе;
• комбинација са лековима који, теоретски, могу изазвати развој хепатотоксичних симптома.

Последице Ремесулид

Нежељени ефекти укључују:

• нервоза, напади астме, бол у стомаку, вртоглавица, диспнеја и замућен вид;
• разни знаци нетолеранције, анемије, малаксалости, мучнине, астеније, тахикардије и повраћања, као и главобоље и повишен крвни притисак;
• ноћне море, хиперкалемија, тромбоцитопенија или панцитопенија, поспаност, затвор и дијареја;
• пурпура, оток, свраб и хипотермија, као и страх, надимање и бубрежна инсуфицијенција;
• осип на епидермису, хиперхидроза и врући таласи;
• жутица, гастритис, бронхијални спазам, еритем, диспепсија и тубулоинтерстицијски нефритис;
• стоматитис, уртикарија и дерматитис, као и крварење унутар дигестивног система и Квинкеов едем;
• хематурија или олигурија, као и перфорација или чир у гастроинтестиналном тракту;
• едем лица, мултиформни еритем, дизурија и хепатитис;
• задржавање урина, холестаза и системска склероза.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Прекомерна доза

Тровање леком може изазвати симптоме као што су апатија, повраћање, поспаност, летаргија, мучнина, бол у стомаку и повишен крвни притисак. Поред тога, може доћи до крварења у дигестивном систему, акутне бубрежне инсуфицијенције, респираторне депресије и коме.

Лек нема антидот. У случају интоксикације, потребно је испирање желуца у прва 4 сата и пацијенту се прописују ентеросорбенти. Након тога се предузимају супортивне и симптоматске мере. Истовремено, рад бубрега и јетре мора се пажљиво пратити.

Интеракције са другим лековима

Интеракције лекова.

Кортикостероиди.

Повећава се ризик од развоја чирева или крварења у дигестивном систему.

ССРИ и антитромбоцитни агенси.

Вероватноћа крварења у дигестивном систему се повећава.

Антикоагуланси.

НСАИЛ могу појачати активност антикоагуланса, као што су аспирин или варфарин. У том смислу, такве комбинације су забрањене за употребу код особа са тешким облицима поремећаја коагулације. Ако је немогуће одбити такву комбинацију, потребно је веома пажљиво пратити вредности коагулације крви.

АЦЕ инхибитори, диуретици и антагонисти ангиотензин-2 компоненте.

НСАИЛ могу смањити активност антихипертензивних лекова и диуретика. Код неких пацијената са бубрежном дисфункцијом (нпр. старијих особа или дехидрираних), комбинована употреба АЦЕ инхибитора, антагониста ангиотензина-2 или средстава која сузбијају ЦОКС систем може довести до даљег погоршања бубрежне функције и развоја акутне бубрежне инсуфицијенције (која се обично може лечити).

Такве интеракције треба узети у обзир у ситуацијама када пацијент користи нимесулид заједно са АЦЕ инхибиторима или антагонистима ангиотензина-2. Потребан је изузетан опрез, посебно код старијих особа. Након почетка употребе ове комбинације, треба пажљиво пратити функцију бубрега. Пацијенти такође треба да пију довољно течности.

Лек привремено смањује ефекат фуросемида на излучивање Na, а такође (мање интензивно) и K. Истовремено, слаби диуретички ефекат. Употребу фуросемида са нимесулидом код особа са срчаним или бубрежним обољењима треба вршити са опрезом.

Код добровољаца, употреба нимесулида је изазвала брзо слабљење ефекта фуросемида, што је промовисало излучивање Na, као и K (али мање изражено), а поред тога, смањило је диуретички ефекат. Комбинација ових лекова узрокује смањење вредности AUC (за приближно 20%), као и слабљење кумулативног излучивања фуросемида, без промене индикатора његовог интрареналног клиренса.

Фармакокинетички ефекти када се комбинују са другим лековима.

Постоје информације које потврђују да НСАИЛ могу смањити клиренс литијума, што узрокује повећање његових вредности у плазми и токсичности. У случају употребе Ремесулида код људи који користе литијумске агенсе, неопходно је редовно пратити вредности литијума у плазми.

Нема клинички значајне интеракције са теофилином, циметидином и глибенкламидом, као ни са дигоксином, варфарином и антацидима (комбинација магнезијума и алуминијум хидроксида) када се користи in vivo.

Лек инхибира активност ензима CYP2C9. Употреба заједно са лековима који су супстрати овог ензима може довести до повећања њихових плазматских индекса. Потребно је веома пажљиво користити нимесулид мање од 24 сата пре или после употребе метотрексата, јер то може повећати вредности потоњег у крвном серуму и појачати његова токсична својства.

Због ефекта који супстанце које инхибирају синтетазу (укључујући нимесулид) имају на бубрежни ПГ, нефротоксична активност циклоспорина може се повећати.

Ефекат који други лекови имају у односу на нимесулид.

Ин витро тестирање је показало да валпроинска и салицилна киселина, као и толбутамид, могу да истисну нимесулид са места синтезе. Међутим, иако су ови ефекти откривени у крвној плазми, нису примећени током клиничке употребе лека.

[ 7 ]

Услови складиштења

Ремесулид се мора чувати на тамном месту на температури испод 25°C.

Рок трајања

Ремесулид се може користити у року од 5 година од датума продаје лека.

Пријава за децу

Није за употребу у педијатрији - млађој од 12 година.

Аналоги

Аналоги лека су Нимид, Апонил, Нимесил, Афида Форт и Нимесулид, као и Нисе, Нимегезик са Нимесином и Торо-Сановел.

Рецензије

Ремесулид се сматра веома ефикасним леком - према рецензијама, он се носи са својим задатком једнако добро као и други познати лекови, али је његова цена много нижа.