Реланијум

Реланијум је транквилизатор из категорије бензодиазепина.

[ 1 ], [ 2 ]

Индикације Реланијум.

Користи се за несаницу, спастична стања, анксиозне поремећаје и дисфорију. Поред тога, за грчеве скелетних мишића услед артритиса, трауме, миозитиса и бурзитиса, за јаке главобоље изазване напетошћу или полиартритиса, који има прогресивни и хронични облик, као и за артрозу, ангину пекторис и реуматски спондилоартритис.

Лек се такође прописује за анксиозност, напетост, пролазна реактивна стања, апстиненцију од алкохола или тремор у удовима. Користи се и за комплексну терапију чирева унутар дигестивног тракта, психосоматских поремећаја, високог крвног притиска, епилептичног статуса, менструалних поремећаја, гестозе, поремећаја повезаних са менопаузом, као и раздражљивости, интоксикације лековима, екцема и Менијерове болести.

Пре извођења ендоскопских или хируршких процедура, лек се користи за премедикацију. Парентерална примена супстанце се врши као премедикација пре увођења пацијента у системску анестезију, као и у случају инфаркта миокарда.

Реланијум се прилично често користи у неурологији и психијатрији, а такође и за олакшавање процеса порођаја, у случајевима превременог порођаја или превременог одвајања плаценте.

[ 3 ]

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику течности за интрамускуларну или интравенозну примену, унутар ампула од 2 мл. Блистер паковање садржи 5 таквих ампула. Унутар кутије налази се 1, 2 или 10 таквих паковања.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Активни састојак лека је диазепам. Делује стимулишући бензодиазепинске завршетке. Лек има антиконвулзивно, хипнотичко, а истовремено и централно мишићно релаксантно и седативно дејство. Утицајем на амигдала комплекс који се налази унутар висцералног мозга, лек има анксиолитичко дејство, смањујући тежину осећаја страха и анксиозности, као и анксиозности и јаког емоционалног стреса.

Реланијум има изражена седативна својства због свог дејства на неспецифична језгра таламуса и ретикуларну формацију можданог стабла. Лек смањује тежину манифестација неуролошке природе. Супресијом ћелија ретикуларне формације унутар можданог стабла, лек доводи до развоја хипнотичког ефекта.

Лек појачава процес пресинаптичког успоравања, чиме изазива антиконвулзивни ефекат. Диазепам не елиминише ексцитацију унутар епилептичког фокуса, већ инхибира процесе ширења епилептогене активности.

Успоравање спиналних полисинаптичких аферентних инхибиторних путева доводи до развоја ефекта релаксације мишића. Симпатолитички ефекат доводи до развоја вазодилатационог ефекта на коронарне судове и до смањења крвног притиска.

Лек може повећати праг бола, а такође и сузбити пароксизме парасимпатичког, симпатоадреналног и вестибуларног порекла.

Поред тога, супстанца смањује активност секреције желудачног сока ноћу.

Терапеутски ефекат се развија у року од 2-7 дана од почетка курса лечења. Лек не утиче на продуктивне манифестације психолошког порекла (халуцинације, афективне поремећаје и делиријум).

Код алкохолне апстиненције или хроничног алкохолизма, лек смањује агитацију, као и негативизам са тремором и тежину делиријума и халуцинација повезаних са алкохолом.

Код особа са аритмијом, као и парестезијом или кардијалгијом, развој ефеката лека се примећује до краја прве недеље лечења.

[ 6 ]

Фармакокинетика

Када се убризга интрамускуларно, лек се апсорбује неравномерно, али потпуно. Ниво Cmax се примећује након 1 сата.

Када се примењује интравенозно код одрасле особе, вредност Cmax се достиже након 15 минута и одређена је величином порције. Лек се брзо дистрибуира у ткивима и органима (посебно у јетри и мозгу), продире кроз плаценту и крвно-мозговну артерију, и у мајчино млеко.

Интрахепатични метаболички процеси доводе до стварања активних метаболичких производа: N-диметилдиазепама (50%) и оксазепама са темазепамом. У овом случају, компонента N-диметилдиазепама се акумулира унутар мозга, пружајући дуготрајан и изражен антиконвулзивни ефекат.

Диметиловани и хидроксиловани метаболички производи диазепама, заједно са жучом и глукуронским киселинама, излучују се у великој мери путем бубрега.

Диазепам је транквилизатор са продуженим типом дејства, стога је његов полуживот након интравенске ињекције 32 сата, а полуживот N-диметилдиазепама је 50-100 сати. Истовремено, индикатори потпуног клиренса унутар бубрега су унутар 20-33 мл/минут.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Дозирање и администрација

Величина порције мора се израчунати узимајући у обзир индикације, реакцију на лек, стање пацијента и клиничку слику патологије (и главне и пратеће).

У психијатрији се лек користи за дисфорију, фобије, хистеричне или хипохондријске манифестације и неурозе - 2 пута дневно, у порцији од 5-10 мг. Понекад, ако је потребно, доза се може повећати на 60 мг.

У случају алкохолне апстиненције, лек се примењује 3 пута током првог дана (10 мг супстанце), а затим се доза смањује на 5 мг уз употребу 3 пута дневно.

Особама са атеросклерозом или ослабљеним пацијентима потребно је давати 2 мг лека 2 пута дневно.

У неурологији се Реланијум користи за спастична стања или дегенеративне болести – 2-3 пута дневно у количини од 5-10 мг.

За кардијалне или реуматолошке болести: код ангине, 2-5 мг лека се примењује 3 пута дневно. Код повишеног крвног притиска, 5 мг супстанце се примењује 3 пута дневно. За лечење вертебралног синдрома, 10 мг супстанце се примењује 4 пута дневно.

У комбинованој терапији за инфаркт миокарда, 10 мг лека се прво примењује интравенозно, а затим се користи у дози од 5-10 мг са 1-3 примене дневно.

За дефибрилацију током премедикације, супстанца се примењује интравенозно малом брзином - 10-30 мг у одвојеним порцијама.

Особама са вертебралним синдромом или спастичним стањима реуматског порекла прво се даје 10 мг лека интрамускуларно, а затим се преписују таблете (доза од 5 мг, узима се 1-4 пута дневно).

Током менопаузе, гестозе, психосоматских или менструалних поремећаја, супстанца се примењује у количини од 2-5 мг, 3 пута дневно.

Да би се олакшао процес отварања грлића материце и порођаја, лек се примењује интрамускуларно у дози од 20 мг.

Лековити раствор треба примењивати интрамускуларно или интравенозно (малом брзином (1 мл/мин) у велику вену). Дозирање увек треба да пропише лекар који лечи пацијента.

[ 14 ], [ 15 ]

Користите Реланијум. током трудноће

Забрањено је користити лек током трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• акутно тровање алкохолом;
• коматозно или шокантно стање;
• присуство преосетљивости на диазепам;
• акутна интоксикација дрогама;
• глауком затвореног угла;
• мијастенија;
• период дојења;
• ХОБП у тешкој фази;
• одсуство;
• акутна респираторна инсуфицијенција;
• миоклонична епилепсија код деце.

Потребан је опрез у следећим условима (прописати након претходне лекарске консултације):

• хиперкинеза;
• епилепсија;
• спинална или церебрална атаксија;
• болести које утичу на јетру или бубреге;
• зависност од дрога;
• апнеја у сну;
• церебралне патологије органског порекла;
• хипопротеинемија;
• старија старост пацијената.

[ 10 ]

Последице Реланијум.

Употреба лека може изазвати појаву одређених нежељених ефеката:

• поремећаји нервног система: вртоглавица, нестабилност хода, поремећај пажње и атаксија, као и осећај јаког умора, дезоријентације, поспаности, летаргије и нестабилности. Поред тога, примећују се главобоље, депресија, поремећај моторне координације, тремор, антероградна амнезија, каталепсија, екстрапирамидални симптоми, инхибиција моторних реакција и емоционална депресија. Јављају се и парадоксалне манифестације, мијастенија, осећај слабости, конфузија или раздражљивост, психомоторна или акутна агитација, дизартрија, несаница, а уз то и хипорефлексија, халуцинације, суицидалне мисли и грчеви мишића;
• оштећење хематопоетских органа: развој анемије, као и агранулоцитоза или тромбоцитопенија;
• поремећаји варења: сува уста, затвор, хиперсаливација, гастралгија, горушица или мучнина, као и штуцање, губитак апетита и повећање нивоа јетрених ензима;
• проблеми са кардиоваскуларним системом: тахикардија, смањен крвни притисак и повећан број откуцаја срца;
• поремећаји урогениталног система: задржавање или инконтиненција урина, дисменореја, бубрежна дисфункција и поремећаји либида. Могу се јавити симптоми алергије - осип или свраб;
• ефекат лека на фетус: тератогени ефекат, супресија нервног система, поремећај рефлекса усисавања или респираторне функције;
• манифестације у подручју примене лека: може се развити венска тромбоза или флебитис.

Реланијум изазива зависност, зависност од лекова, респираторне поремећаје, губитак тежине, диплопију, респираторну депресију и булимију. Нагло повлачење лека изазива „синдром апстиненције“ код којег се примећује осећај узнемирености, анксиозности, страха, раздражљивости, нервозе, агитације или деперсонализације, као и главобоље, хиперакузија и дисфорија. Такође се јављају парестезија, поремећаји спавања или перцепције, халуцинације, тахикардија, акутна психоза, напади и фотофобија.

Код превремено рођених беба, лек изазива хипотермију, диспнеју и мишићну хипотензију.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Прекомерна доза

Тровање дрогом доводи до осећаја поспаности, екстремне слабости, конфузије, ступора или парадоксалне агитације. Поред тога, рефлекси и реакције на болне стимулусе су ослабљени, развија се дубок сан, поремећаји вида, арефлексија, диспнеја или апнеја, тремор, брадикардија и нистагмус. Такође се примећују смањен крвни притисак, колапс, супресија срчане или респираторне функције и кома.

Да би се елиминисали поремећаји, неопходно је испирање желуца, употреба ентеросорбената, поступци присилне диурезе, одржавање система тела и вештачка вентилација.

Антагонист лека је флумазенил, који се користи само у болницама. Флумазенил не треба користити код особа са епилепсијом и оних који узимају бензодиазепине (лек може изазвати епилептични напад). Поступци хемодијализе биће неефикасни у случајевима тровања реланијумом.

[ 16 ]

Интеракције са другим лековима

Лек појачава супресивни ефекат антипсихотика, етил алкохола, неуролептика, антидепресива, седатива, опијата и мишићних релаксаната на централни нервни систем.

Лекови који успоравају процесе оксидације микрозома (као што су циметидин са еритромицином, пропоксифен, орални контрацептиви, кетоконазол са изониазидом, као и пропранолол, дисулфирам са метопрололом, као и валпроинска киселина и флуоксетин) појачавају ефекат Реланиума и такође продужавају његово полуживот.

Супротан ефекат се примећује када се лек користи заједно са лековима који индукују активност микрозомалних ензима јетре.

Антациди не утичу на степен апсорпције диазепама, али успоравају брзину овог процеса.

Антихипертензивни лекови појачавају степен смањења вредности крвног притиска.

Употреба клозапина доводи до појачавања инхибиторног ефекта на респираторни процес.

Код људи са дрхтавом парализом, Реланијум смањује лековиту ефикасност леводопе.

Дејство омепразола доводи до продужења периода излучивања лека.

[ 17 ], [ 18 ]

Услови складиштења

Реланијум треба чувати на тамном месту, ван домашаја мале деце. Температурне вредности су у распону од 15-25°C.

[ 19 ]

Рок трајања

Реланијум се може користити у року од 5 година од датума производње лека.

Пријава за децу

Реланијум се може прописати деци, али трајање такве терапије треба да буде минимално. Нема података о томе да ли је безбедно користити га код одојчади млађе од 6 месеци.

Употреба бензодиазепина код деце може довести до парадоксалних реакција: осећаја раздражљивости, узбуђења или агресије, моторног немира, ноћних мора, делиријума, халуцинација, напада агресије, психозе и других поремећаја у понашању. Уколико се такви симптоми развију, употребу лека треба прекинути.

Због чињенице да лек садржи бензил алкохол, не може се користити за прописивање превремено рођеним бебама или новорођенчадима.

Ампула са леком садржи 30 мг фенилкарбинола, а таква доза може довести до развоја интоксикације и псеудоанафилактичких симптома код одојчади и деце млађе од 3 године.

1 мл лека садржи 0,1 г етил алкохола, што се такође мора узети у обзир приликом употребе код деце.

Пошто лек садржи натријум бензоат, повећава ризик од жутице код новорођенчади.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Аналоги

Аналоги лека су Релиум, Диазепам и Сибазон.

Рецензије

Реланијум помаже у суочавању са нападима или епилепсијом, а такође показује ефикасност код несанице и анксиозних поремећаја. Међу недостацима, прегледи пацијената указују на честе и бројне нежељене ефекте и присуство многих контраиндикација.

Овај лек се може користити само уз лекарски рецепт и под његовим сталним надзором.