Ректоделт

Ректоделт је лек из групе ГЦС (за системску употребу), који има нефлуорисан облик.

[ 1 ]

Индикације Ректоделт

Користи се код деце – за интензивно комбиновано лечење лажног крупа (акутног синдрома крупа), као и правог крупа (дифтеријски облик) и бронхијалне опструкције.

Образац за издавање

Лек се ослобађа у облику ректалних супозиторија, које садрже 0,1 г преднизона. Унутар посебног паковања налазе се 2, 4 или 6 супозиторија.

Фармакодинамика

Лек има ефекат чија озбиљност зависи од величине порције лека; поред тога, утиче на процесе метаболизма ткива. Уз његову помоћ, процеси хомеостазе тела могу се одржати под стресом и у мировању. Истовремено, лек је учесник у процесима имунорегулације.

Када се прекорачи доза која се користи за супституциону терапију, лек изазива снажан антиинфламаторни ефекат (анти-ексудативну и антипролиферативну активност), а истовремено и одложени имуносупресивни ефекат. Супстанца сузбија активност имуних ћелија и хемотаксију, а поред тога и процесе ослобађања инфламаторних проводника и имуни одговор организма (леукотриени, ПГ и лизозомски ензими).

Када се користи током бронхијалне опструкције, активни елемент лека појачава моћ бронходилатације која се развија под утицајем β-миметика.

Дуготрајна примена у великим дозама доводи до инволуције надбубрежне коре са имунитетом.

Минералокортикоидни ефекат Ректоделта (мање интензиван него код хидрокортизона) захтева праћење вредности електролита у плазми током терапије.

Активна компонента лека помаже у побољшању проходности респираторног тракта - смањењу интензитета упале, спречавању развоја едема слузокоже, успоравању почетка бронхијалног спазма и смањењу силе секреције слузи (уз истовремено слабљење њене вискозности). Такви ефекти се развијају јачањем васкуларних мембрана и стабилизацијом ћелијских зидова, а истовремено повећавају осетљивост бронхијалних мишића на β2-симпатомиметике и сузбијањем имуних одговора типа 1 (развија се од 2. недеље употребе лека).

Фармакокинетика

Крвни индикатори ГЦС-а се примећују прилично брзо након примене супозиторија, из чега се може закључити да лек има висок ниво биорасположивости и активне апсорпције.

Преднизон унутар тела се брзо трансформише у активни метаболички производ - преднизолон. Оба ова елемента могу се међусобно трансформисати, али унутар људског тела, преднизолон је углавном садржан. Биорасположивост лека је око 29%.

Преднизолон се синтетише са транскортином и протеинима плазме. Брзина клиренса лека је око 1,5 мл/минут/кг. Око 2-5% супстанце се излучује непромењено урином, а до 24% се излучује као преднизолон. Остатак се излучује као други метаболички производи.

Дозирање и администрација

Лек се прописује одојчадима и деци старијим од 6 месеци, у количини од 1 супозиторије дневно (максимална дневна доза је дакле 0,1 г супстанце). Трајање таквог лечења одређује ток патологије.

Да би се зауставила акутна лезија, потребан је дводневни циклус лечења. Уколико постоји екстремна потреба, терапија се може поновити једном. Не препоручује се спровођење дужих курсева терапије. Дозвољено је користити највише 0,2 г лека током 2 дана.

Супозиторије се убацују дубоко у ректум.

Препоручује се употреба супозиторија код деце која не могу да поднесу интравенозну, интрамускуларну или оралну примену лекова (због стреса, неприхватљивости употребе или развоја компликација).

Ако се прекорачи оптимална доза или се одступи од препорученог режима лечења, могу се развити компликације, изражене у облику тешких негативних манифестација.

[ 3 ]

Користите Ректоделт током трудноће

Нису спроведена адекватна испитивања употребе лека код трудница и дојиља. Лек је проучаван само на животињама. У овом случају откривена је појава тератогеног и ембриотоксичног дејства - абнормални развој скелетне структуре, успоравање развоја фетуса у материци и смрт ембриона.

Поред тога, повећање вероватноће развоја деформитета је примећено у случају употребе лека у првом тромесечју.

Употреба Ректоделта код животиња је такође показала да увођење субтератогених доза повећава вероватноћу кашњења у интраутерином развоју, метаболичких поремећаја код одраслих, а поред тога, појаву патологија у кардиоваскуларном систему и промене у трајању преноса неуралних реакција са импулсима.

Примена лека у трећем тромесечју код животиња показала је да новорођенче може развити атрофију коре надбубрежне жлезде. У таквим случајевима је потребна заменска терапија за новорођенче.

Лек се може прописати током трудноће, али само у екстремним случајевима и када се утврди да је вероватноћа ризика за фетус мања од користи за жену.

Преднизон са преднизолоном, који су компоненте лека, прелазе у мајчино млеко, иако нема података да штете беби. Међутим, ако постоји хитна потреба за употребом лека у великим порцијама, потребно је прекинути дојење за овај период.

Контраиндикације

Контраиндиковано је прописивање лека ако је пацијенту дијагностикована нетолеранција на било коју од његових компоненти.

Не постоје контраиндикације за краткотрајно лечење ради ублажавања хитних, акутних и животно угрожавајућих стања.

Последице Ректоделт

У случају примене лека у хитним случајевима, једини негативан симптом може бити имунолошка реакција - развој тешке осетљивости.

Дуготрајна употреба лека може изазвати развој разних нежељених ефеката:

• ендокрина дисфункција: појава кушингоида различитог степена тежине. Могу се јавити и симптоми као што су гојазност, метаболички синдром на позадини дијабетеса, лице у облику месеца, успоравање раста, хипергликемија (што може довести до стероидног дијабетеса), поремећај лучења полних хормона, смањење надбубрежне коре (што може довести до атрофије), промене у хемограмским очитавањима и хирзутизам;
• проблеми са метаболичким процесима: негативне вредности азотног биланса, задржавање натријума и течности у телу, као и хипокалемија;
• поремећаји у функционисању кардиоваскуларног система: слабљење јачине крвних судова и повећање крвног притиска;
• оштећење крвног система: повећано згрушавање крви;
• поремећаји мишићно-скелетне структуре: атрофија мишића, остеопороза, а такође и некроза костију асептичног порекла;
• епидермалне лезије: акне, стрије, атрофија коже и телангиектазија;
• поремећаји који утичу на визуелну активност: катаракте изазване стероидима и манифестација латентног глаукома;
• проблеми са централним нервним системом: ментални поремећаји;
• манифестације из гастроинтестиналног тракта: панкреатитис или чиреви у гастроинтестиналном тракту (повезано са улцерогеним дејством на гастроинтестинални тракт и повећањем pH вредности желуца);
• симптоми повезани са имуносупресивним ефектом: успоравање процеса зарастања рана и смањена отпорност организма на разне инфекције.

[ 2 ]

Прекомерна доза

Нема информација о развоју акутног предозирања било којим обликом ГЦС-а. У случају тровања, потребно је узети у обзир постојећу вероватноћу развоја изражених симптома - углавном повезаних са ендокрином функцијом, као и метаболичким поремећајима и равнотежом соли.

Лек нема антидот, па се уколико се појаве било какви проблеми предузимају симптоматске мере.

Интеракције са другим лековима

Разни индуктори ензима (укључујући фенитоин са барбитуратима и рифампицин са примидоном) смањују терапеутска својства Ректоделта.

Употреба са естрогенским лековима доводи до повећаног дејства лека.

Комбинација са атропином или другим антихолинергичким лековима може довести до повећања интраокуларног притиска (ИОП).

Комбинација са салицилатима или НСАИЛ повећава вероватноћу крварења у гастроинтестиналном тракту.

Приликом употребе лека, треба имати на уму да смањује ефикасност инсулина, хипогликемијских средстава и деривата кумарина.

Комбинација са СГ појачава њихов терапеутски ефекат због губитка калијума, који је изазван активношћу стероида.

Истовремена употреба са салуретицима може довести до појачаног излучивања калијума.

Приликом употребе лека, ниво супстанце празикватела у крви може се смањити.

Заједничка примена са АЦЕ инхибиторима значајно повећава вероватноћу промена у хемограмским показатељима.

Хлорокин и мефлоквин са хидрохлорокином, који се користе заједно са леком, повећавају ризик од развоја кардиомиопатије и миопатије.

Лек слаби лековити ефекат супстанце STH.

Употреба у комбинацији са протирелином доводи до успоравања процеса елиминације Ректоделта.

Лек повећава ниво циклоспорина у крви, што повећава вероватноћу развоја конвулзивног синдрома централног порекла.

[ 4 ], [ 5 ]

Услови складиштења

Ректоделт треба чувати на месту заштићеном од влаге и сунчеве светлости. Индикатори температуре су максимално 25°C.

[ 6 ]

Рок трајања

Ректоделт се може користити у року од 36 месеци од датума производње терапијског средства.

Пријава за децу

Лек се не користи за терапију код одојчади млађе од 6 месеци.

Аналоги

Аналоги лека укључују лекове као што су Бетаспан, Медрол, Дексон и Хидрокортизон ацетат са Метипредом, као и Дексаметазон, Целестон, Депо-медрол, Примакорт са Дипроспаном, Преднизолон са Кеналогом и Солу-медрол. На листи су и Корт-с, Флостерон са Полкортолоном и Метилпреднизолон са Солу-кортефом.

Рецензије

Ректоделт се сматра веома ефикасним леком, али прегледи такође кажу да је потребно узети у обзир присуство великог броја нежељених ефеката - то је главни недостатак лека, јер се иначе коментатори слажу да заиста брзо и ефикасно побољшава стање пацијента.