Рексетин

Рексетин је антидепресив који припада класи лекова SSRI.

Индикације Рексетин

Користи се у следећим условима:

• стање депресије различитог порекла (посебно патологије код којих се примећује редован осећај анксиозности);
• епизоде са развојем депресије или биполарног поремећаја као последица шизофреније;
• терапија за опсесивно-компулзивни поремећај или његова превенција (лек може спречити развој активних рецидива чак и у случају дугог циклуса лечења);
• лезије у централном нервном систему које су органске природе (то укључује лезије које утичу на дубоке структуре мозга);
• рехабилитација у случају епизодне појаве манично-депресивног синдрома (током депресивне фазе);
• социјална фобија или генерализовани симптоми примећени код синдрома перзистентне анксиозности;
• ПТСП, који се често јавља у вези са катастрофом или изузетно опасном по живот ситуацијом;
• поремећаји неуропсихијатријске природе код којих се развија паника или агорафобија.

Образац за издавање

Супстанца се ослобађа у таблетама од 20 или 30 мг, које су паковане у блистере у количини од 10 комада. Кутија садржи 3 таква блистера.

Фармакодинамика

Активни елемент лека, пароксетин, је комплексно органско једињење са бицикличном структуром. Успорава способност пресинаптичких везикула зида да надокнаде губитак активних серотонинских медијатора, узрокујући његово задржавање унутар синаптичке пукотине. Као резултат тога, уз главни терапеутски ефекат, има изражен активирајући ефекат на централни нервни систем - јер медијатор нервних импулса има дуже дејство (стимулише серотонергички систем).

Треба напоменути да активна компонента лека, будући да је његова хемијска база, такође има анксиолитички ефекат, јер је стање анксиозности у великој мери повезано са повећаном ексцитабилношћу структура подкортекса мозга, на које лек утиче. Супресија ових делова централног нервног система (таламус, лимбичка формација и хипоталамус) доводи до слабљења симптома анксиозног синдрома.

Употреба Рексетина такође доводи до смањења тежине ОКП-а.

Пароксетин има високу специфичност терапеутског дејства. Не утиче на активност опиоидних, мускаринских или никотинских завршетака, као и адренергичких рецептора, због чега не доводи до развоја зависности од лекова и зависности генерализоване природе. Поред тога, нема промене у интензитету поновног преузимања неких медијатора (допамина и норепинефрина).

Фармакокинетика

Након оралне примене, лек се апсорбује великом брзином у гастроинтестиналном тракту. Унос хране не утиче значајно на степен апсорпције супстанце. Лек има високе стопе синтезе протеина (приближно 93-95% пароксетина), због чега његови активни елементи циркулишу у главном крвотоку дуже време.

Рексетин подлеже интрахепатичном метаболизму, током којег се формирају неактивни метаболички производи. Након трансформације, лек у облику метаболичких производа се излучује урином преко бубрега (углавном). Полуживот варира у распону од 15-24 сата (тачнији индикатор зависи од индивидуалне брзине метаболичких процеса).

Краткорочним конзервативним терапијским циклусом, лек се мало акумулира, достижући равнотежне вредности након 7 дана континуираног узимања таблета. Али уз продужену употребу, лек се не акумулира.

Дозирање и администрација

Таблете се узимају орално, ујутру, са храном. Не треба их жвакати, како се не би оштетила љуска таблете. Узимајући у обзир клиничко стање особе, величина порције се може прилагодити након 2-3 недеље од почетка циклуса лечења.

Дозе лека значајно варирају у зависности од дијагнозе која је постављена пацијенту.

У депресивним стањима, узима се 20 мг супстанце дневно. Терапеутски ефекат се развија прилично постепено, због чега у изузетно тешким стањима може бити потребно повећање дозе. У интервалима од 1 недеље, доза се може повећавати за 10 мг док се не постигне жељени резултат. Дозвољено је максимално 50 мг лека дневно.

Особе са опсесивно-компулзивним поремећајем треба у почетку да узимају 20 мг лека дневно. Као и код депресије, ефекат лека се не развија одмах, па се доза може повећавати за 10 мг у интервалима од 1 недеље. У овом случају, дозвољено је максимално 60 мг лека дневно.

Потребно је почети лечење паничних поремећаја са малом дневном дозом (10 мг), а затим је повећавати сваке недеље док се не постигне потребан санативни ефекат. Употреба тако мале почетне дозе је због чињенице да се интензитет манифестација главне болести може повећати због нежељених ефеката (негативне реакције су најизраженије у почетној фази конзервативног циклуса). Максимална дозвољена дневна доза је 60 мг.

Код социјалне фобије, у почетку се узима 20 мг Рексетина дневно. Ако нема побољшања стања особе након 14 дана лечења, дозу лека треба повећавати за +10 мг сваке недеље док се не постигне жељени ефекат или максимална дозвољена доза од 50 мг дневно. Стандардна доза одржавања за санацију је обично 20 мг.

У случају генерализованог анксиозног синдрома или ПТСП-а, конзервативни режим лечења је сличан шеми која се користи у лечењу социјалне фобије.

Када се заврши активна фаза конзервативног лечења (тежина свих водећих симптома основне болести ЦНС-а је значајно смањена), потребан је одржавајући третман како би се спречили рецидиви. Такви циклуси често трају 4-6 месеци. Поред тога, приликом завршетка терапије треба узети у обзир ризик од синдрома повлачења, те стога употребу лекова треба постепено прекидати.

Код особа са бубрежном или јетреном инсуфицијенцијом (са нивоом КК испод 30 мл/мин), способност метаболизма пароксетина је оштро ослабљена, због чега им је дозвољено да узимају не више од 20 мг лека дневно. У присуству строгих виталних индикација, доза се може повећати, али се и даље препоручује да се одржи у оквиру минимума.

Користите Рексетин током трудноће

Лек се може користити током трудноће само ако постоје строге виталне индикације, јер његова употреба може имати значајан утицај на развој фетуса у материци. На пример, у 1. тромесечју, вероватноћа развоја урођеног дефекта кардиоваскуларног система знатно се повећава (врло често се дефекти јављају у пределу септума између преткоморе и коморе). У случају употребе лека у 3. тромесечју, може доћи до превременог порођаја или развоја других пренаталних компликација (као што су екстензивна цијаноза, РДС синдром, летаргија, хиперрефлексија, епилепсија и снижен крвни притисак).

Уколико постоји потреба за спровођењем конзервативног циклуса лечења употребом Рексетина током лактације, неопходно је разговарати са лекаром о питању привременог прекида дојења, јер се активне компоненте лека не могу користити код деце, а мали део пароксетина се излучује мајчиним млеком.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције, идиосинкразије, као и стечене или наследне преосетљивости на компоненте лека;
• употреба у комбинацији са МАО лековима (њихова употреба је дозвољена тек након 3 недеље од завршетка циклуса лечења антидепресивима);
• конзервативни третман употребом триптофана или његових деривата;
• синдром продуженог QT интервала;
• отказивање јетре;
• глауком затвореног угла (у овом случају може доћи до прекомерног повећања вредности интраокуларног притиска);
• аритмија вентрикуларног порекла;
• хиперплазија простате;
• заказивање за старије особе.

Последице Рексетин

Током активне конзервативне терапије употребом лека, могу се приметити следећи нежељени ефекти:

• поремећаји који утичу на функционисање ПНС-а или ЦНС-а: главобоље или вртоглавица, тремор, поремећај циркадијалног ритма, дрхтање екстремитета, повећан умор, раздражљивост, хиперхидроза, парестезија, а такође и оштећење вида нервног порекла и сува уста. Поред тога, постоје информације о развоју оромандибуларне дистоније или екстрапирамидалних симптома, али се то дешава само повремено;
• проблеми са дигестивном функцијом: поремећаји црева (могу се јавити и дијареја и затвор), диспепсија, губитак апетита, а поред тога, повећана активност јетрених ензима, што доводи до оштећене функције јетре;
• поремећаји у кардиоваскуларном систему: смањење или повећање крвног притиска (у зависности од предиспозиције пацијента), поремећаји срчаног ритма, промене ЕКГ вредности и вазодилатација, што може довести до несвестице услед акутне циркулаторне инсуфицијенције;
• лезије које утичу на урогенитални систем: смањен либидо, проблеми са мокрењем и поремећаји активне ејакулације;
• друге манифестације: црвенило коже, које се јавља због хиперемије васкуларног корита, поремећаја равнотеже соли (хипонатремија), хематоми, повећана производња и секреција вазопресина (антидиуретског хормона), хипо- или хипергликемија, тромбоцитопенија, бол у мишићима, миопатија и симптоми слични грипу (ринореја, повишена температура итд.).

Поред тога, могу се приметити симптоми алергије, који се манифестују у облику епидермалних осипа, уртикарије, свраба, бронхоспазма, отока горњег дела тела (руку и лица) и Квинкеовог едема.

Потребно је обратити пажњу на чињеницу да су негативне манифестације при употреби лекова израженије у почетној фази терапије, а како она напредује, обично значајно слабе.

Нагли прекид узимања лека може довести до симптома одвикавања, који укључују повраћање, конфузију, јак тремор, периферне сензорне поремећаје, мучнину и поремећаје циркадијалног ритма.

Да би се избегао развој зависности или синдрома повлачења, неопходно је постепено прекидати узимање лека и тек након завршетка целог циклуса лечења.

[ 1 ], [ 2 ]

Прекомерна доза

Често, употреба Рексетина не доводи до компликација, јер има широк распон безбедних доза. Али када се користи једнократна порција, која је већа од 2 г супстанце, или у комбинацији са лековима који садрже пароксетин, могу се развити токсична својства активног елемента са накнадном акутном интоксикацијом, која се манифестује следећим симптомима:

• ширење зеница;
• повраћање са мучнином;
• јаки тремори у удовима;
• сувоћа оралне слузокоже;
• осећај поспаности или узбуђења;
• вртоглавица или главобоља;
• црвенило горњег дела тела, посебно коже на лицу.

Лек нема антидот, па се за отклањање поремећаја користе симптоматске процедуре. Потребно је пажљиво пратити функционисање виталних система, као и осигурати слободан пролаз респираторног тракта. Што је пре могуће након предозирања, потребно је извршити испирање желуца и дати пацијенту ентеросорбенте. Терапија кисеоником се такође сматра ефикасном.

Интеракције са другим лековима

Забрањено је комбиновати лек са МАО инхибиторима, јер се таквом комбинацијом јавља међусобно појачавање негативних манифестација. Ако се ова забрана не поштује, могућ је чак и фатални исход.

Комбинација лека са лековима или дијететским суплементима који садрже триптофан може довести до појачавања негативних симптома терапије. Обично се у таквим случајевима јављају јаке главобоље, повраћање, редовна вртоглавица и мучнина. Такав ефекат у комбинацији са Рексетином имају антиконвулзиви и антидепресиви из различитих категорија (амитриптилин, нортриптилин, као и флуоксетин и други).

Истовремена употреба са суматриптаном је могућа само под условом редовног надзора искусних медицинских радника, јер се код такве комбинације појављује осећај слабости, рефлекси се појачавају (развија се хиперрефлексија) и моторна координација је оштећена. Стога, ако је потребно користити режим лечења са увођењем оба ова лека, терапију треба спроводити у болници.

Комбинација лека и оралних антикоагуланса може повећати вредности ПТ и повећати ризик од крварења јер је ефекат антикоагуланса потенциран.

Лекови који стимулишу активност ензима јетре (укључујући и средство које индукује процес оксидације микрозома – фенитоин) могу довести до промена у метаболизму пароксетина. Брзина разградње компоненте у неактивне метаболичке производе се повећава и време полуелиминације се повећава (као резултат тога, ефекат лека се не развија чак ни у случају постепеног повећања дозе лека).

Негативни ефекти на метаболичке процесе лека такође врше лекови из категорије фенобарбитала. Али у овом случају, елементи лекова повећавају брзину бубрежног метаболизма. Стога се биоактивне компоненте лека излучују већом брзином, због чега су њихови индикатори у плазми значајно смањени.

Лек повећава нивое теофилина и проциклидина у плазми, али механизам ове интеракције није могао бити утврђен током клиничких испитивања. Стога је код такве комбинације неопходно пратити нивое активних компоненти лекова у плазми.

[ 3 ]

Услови складиштења

Рексетин треба чувати на месту заштићеном од влаге и приступа мале деце. Температура - у распону од 15-30°C.

Рок трајања

Рексетин се може користити у року од 2-4 године од датума пуштања лека у промет.

Пријава за децу

Употреба лека у педијатрији је потпуно забрањена, јер његова употреба пре 18 година може довести до промена у развоју унутрашњих органа и развоју личности.

Аналоги

Аналоги лека су лекови као што су Ксет и Парелакс са Лукотилом.

Рецензије

Рексетин генерално добија позитивне критике јер има широк спектар лековите активности. Његове компоненте не само да елиминишу депресију у кратком временском периоду, већ и елиминишу такву компликацију ове болести као што је анксиозни синдром и спречавају развој рецидива.

Поред тога, људи који су узимали лек кажу да је након терапије олакшана способност решавања тешких животних ситуација. Не постоји директна потврда овога добијена током клиничких испитивања, али при избору лекова који се користе за лечење нозолошких јединица повезаних са централним нервним системом и периферним нервним системом, ови субјективни подаци се не могу у потпуности одбацити.

Лекари такође позитивно говоре о леку. Иако има прилично велики број негативних манифестација, њихова тежина је значајно ослабљена након првих 7 дана конзервативног лечења. Међу предностима лека, лекари такође истичу његова анксиолитичка својства и способност да елиминишу социјалну фобију на терапеутском нивоу.