Пентаса

Пентаса показује интензивно антиинфламаторно дејство. Лек нема системски ефекат, показујући своје дејство унутар упаљених подручја црева. Уз одржавајућу употребу лека, вероватноћа развоја колоректалног карцинома је веома мала.

Особе са инфламаторном болешћу црева доживљавају миграцију леукоцита, абнормалну производњу цитокина, повећану производњу метаболичких градивних блокова арахидонске киселине (посебно леукотриена типа Б4) и повећане нивое слободних радикала у упаљеним цревним ткивима. [ 1 ]

Индикације Пентаса

Грануле и таблете се користе у лечењу умерених и благих облика улцерозног колитиса (неспецифичног).

Супозиторије се обично прописују за лечење улцерозног проктитиса.

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама - 10 комада у ћелијској плочи.

Лек се такође може производити у облику прашкастих гранула – унутар папирне кесице (запремине 1 или 2 г).

Такође доступно у облику ректалних супозиторија (комплетно са гуменим навлачницама), 28 комада по паковању.

Фармакодинамика

Супресијом хемотаксије леукоцита, лек спречава кретање леукоцита у место упале, што смањује инфилтрацију. Такође је ослабљено везивање инфламаторних проводника, укључујући леукотриене, ПГ и друге метаболичке компоненте арахидонске киселине.

Пентаса смањује запремину ЛПО компоненти, успоравајући њихов штетни ефекат на цревна ткива. [ 2 ]

Фармакокинетика

Грануле лека имају етилцелулозни премаз. Месалазин, узет орално и растворен, затим се постепено ослобађа из свих микрогранула док таблета пролази кроз гастроинтестинални тракт (при било којим pH вредностима црева). Након 60 минута од тренутка оралног узимања лека, микрогрануле се детектују у дуоденуму (ово не зависи од конзумирања хране). Просечан период проласка лека кроз црево код добровољаца је 3-4 сата.

Процеси размене.

Месалазин се трансформише у елемент N-ацетил-месалазин (пресистемски у цревној слузокожи и системски у јетри). Слаба ацетилација се одвија уз помоћ микроба дебелог црева, што доводи до стварања N-ацетил-5-аминосалицилне киселине. Сматра се да ацетил-месалазин нема токсичне и терапеутске ефекте.

Апсорпција.

Након оралне примене, 30-50% лека се апсорбује у танком цреву. Већ након 15 минута од тренутка примене, месалазин се региструје у крвној плазми. Вредности Cmax у плазми се примећују након 1-4 сата од тренутка примене лека. Затим се ниво супстанце у плазми постепено смањује; након 12 сати више се не може детектовати.

Ниво AUC у плазми има сличан карактер, али су његове вредности и даље веће, а елиминација је спорије. Метаболичке интраплазматске пропорције ацетил-месалазина и месалазина су унутар 3,5-1,3 када се узимају орално по 0,5 г 3 пута дневно, као и 2 г 3 пута дневно. То нам омогућава да закључимо да зависе од интензитета ацетилације.

Стабилне средње вредности месалазина у крвној плазми су 2, 8 и 12 μmol/l када се примењује дневно у дозама од 1,5, 4 и 6 g, респективно. За ацетил месалазин, ове вредности су 6, 13 и 16 μmol/l, респективно.

Када се примењује орално, кретање и ослобађање лека није под утицајем уноса хране, јер супстанца има слабу системску апсорпцију.

Процеси дистрибуције.

Активни елемент лека и његов метаболит не прелазе крвно-мождану баријеру. Синтеза протеина месалазина је приближно 50%, а ацетил-месалазина је приближно 80%.

Излучивање.

Полуживот месалазина је приближно 40 минута, а ацетил-месалазина приближно 70 минута. Иако се месалазин увек ослобађа током проласка кроз гастроинтестинални тракт, његов полуживот након оралне примене не може се утврдити. Тестови су показали да се стабилне вредности месалазина након оралне примене примећују током 5 дана.

Оба елемента лека се излучују фецесом и урином. У овом случају, углавном се ацетил-месалазин излучује урином.

Дозирање и администрација

Грануле или таблете треба узимати орално, без жвакања. Да би се олакшало гутање, лек се испире соком или обичном водом. Величину порције лично бира лекар који лечи.

Одрасла особа са рецидивом улцерозног колитиса или Кронове болести треба да узима 4000 мг лека дневно. Доза одржавања у случају Кронове болести је 4 г лека, а у случају улцерозног колитиса - 2 г. Дневна доза се може поделити у неколико доза.

Деци се прописује 30 мг/кг лека; дневна доза такође треба да се узима у неколико доза.

Ректалне супозиторије се убацују у анус - 1-2 комада дневно, док не престане отпор кружног мишића овом поступку. Пре извођења уметања, потребно је очистити црево клистиром. Да би се осигурала потребна хигијена током поступка, потребно је користити гумене навлаке за прсте, које долазе уз лек. Да би се олакшало уметање супозиторије, може се навлажити водом.

Ако супозиторија спонтано испадне из црева, поступак се мора поновити у наредних 10 минута.

• Пријава за децу

Не треба давати особама млађим од 2 године.

Користите Пентаса током трудноће

Пентасу се не прописује трудницама. Лек се може користити само у 1. тромесечју, ако постоје строге индикације. Употребу лека треба прекинути месец дана пре порођаја (ако ток патологије то дозвољава).

Током периода лечења, требало би да престанете са дојењем.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција повезана са месалазином и његовим метаболичким компонентама (примећена је унакрсна резистенција са салицилатима);
• употреба код особа са тешком хепатичном или секреторном дисфункцијом;
• оштећено згрушавање крви;
• улцеративне патологије.

Последице Пентаса

Нежељени ефекти укључују:

• Гастроинтестинални поремећаји: диспептичке тегобе, абдоминалија, мучнина, поремећаји црева. Понекад се јавља повраћање. Биохемијски тестови такође могу показати повећање активности јетрених ензима;
• проблеми са функцијом централног нервног система: недостатак координације, тинитус, вртоглавица, депресија, тремор и пецкање у екстремитетима;
• секреторни поремећаји: хематурија или протеинурија, као и поремећаји уринарног система који се могу развити у анурију;
• знаци алергије: епидермално пецкање или свраб, као и егзантема;
• лезије повезане са кардиоваскуларним системом: бол у грудној кости, субјективни осећај срчаног застоја, повећање или смањење нивоа систолног крвног притиска, брадикардија и диспнеја;
• резултати анализе крви: имуносупресија, сузбијање свих хематопоетских клица и поремећај коагулације;
• Остало: повремено се јавља алопеција или се смањује процес лакримације.

Прекомерна доза

Постоје ограничене информације о тровању Пентасом. Симптоми су обично слични онима који се јављају код салицилатних соли. Дехидратацију прате хипервентилација, ацидобазни дисбаланс и хипогликемија.

Спроводе се симптоматске мере, а жртва се хоспитализује. Лек нема антидот.

Током првих сати након оралног узимања лека, врши се испирање желуца. Такође се спроводи редовно праћење индикатора електролитске и кисело-базне равнотеже, као и функције бубрега.

Интеракције са другим лековима

Примена лека заједно са метотрексатом, меркаптопурином и азатиоприном узрокује повећање токсичних својстава овог другог.

Лек слаби ефекат варфарина.

Пентаса појачава хипогликемијску активност деривата сулфонилуреје.

Канцерогени ефекат ГЦС-а се појачава када се комбинује са леком.

Лек појачава терапеутски ефекат антикоагуланса.

Лековити ефекат рифампицина, сулфонамида и диуретика тиазидног типа је ослабљен када се комбинују са активним елементом лека.

Комбинација са леком доводи до супресије апсорпције цијанокобаламина.

Заједничка употреба са урикозуричним супстанцама повећава њихов лековити ефекат.

Услови складиштења

Пентасу треба чувати на температури која не прелази 25°C.

Рок трајања

Пентаса се може користити у року од 24 месеца од датума производње терапеутског производа.

Аналоги

Аналоги лека су Буденофалк, Тиквеол, Медрол и Пробифор са хидрокортизоном, кантарион са Дефенормом, а такође и Депо-медрол, Ацилакт и Кортеф са Солу-медролом, као и Бифилиз и Цинквефоил ризом.