Парлодел

Парлодел је агонист допамина.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Индикације Парлодел

Користи се за лечење поремећаја менструалног циклуса и неплодности код жена: патологија и стања која зависе од нивоа пролактина и праћена су (или не) хиперпролактинемијом (међу њима су аменореја, лутеална инсуфицијенција, олигоменореја и секундарна хиперпролактинемија која се развија током лечења психоактивним и антихипертензивним лековима).

Такође се користи за ПМС, током којег се јављају бол и оток у млечним жлездама, повећано стварање гасова и нестабилност расположења. Може се користити и за неплодност код жена која не зависи од нивоа пролактина: ановулаторни циклуси (у комбинацији са антиестрогенима) или Штајн-Левенталов синдром.

Лек се може прописати мушкарцима за хипогонадизам који настаје у вези са нивоом пролактина (импотенција, смањен либидо или олигоспермија). Такође се може користити у развоју пролактинома: као конзервативни третман за микро- и макроаденоме хипофизе који луче пролактин. Бромокриптин се такође може користити пре хируршких процедура како би се смањила величина неоплазми и олакшали процеси њихове лизе.

Парлодел се такође користи за повишен ниво пролактина током постоперативног периода. За особе са акромегалијом, лек се прописује као додатни елемент комбинованог лечења, заједно са радиотерапијом и хируршким захватом (понекад се може користити као алтернатива овим методама).

Лек се узима за сузбијање процеса лактације у вези са медицинским индикацијама (ако жена развије маститис након порођаја, а поред тога, за спречавање лактације након абортуса и код отицања млечних жлезда након порођаја). Лек се прописује за ФЦМ, нодуларне и цистичне промене у млечним жлездама (њихов бенигни облик) и мастодинију.

За особе са треморном парализом, лек се може прописати у свим фазама идиопатске патологије; као монотерапија или у комбинацији са другим антипаркинсонским лековима, користи се за постенцефалитични паркинсонизам.

[ 5 ]

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама, 30 комада по кутији.

[ 6 ]

Фармакодинамика

Лек инхибира физиолошку лактацију, успорава производњу пролактина и сузбија хиперсекрецију ГХ елемента. Поред тога, помаже у стабилизацији менструалног циклуса и смањује број циста унутар млечних жлезда, такође смањујући њихову величину (враћањем равнотеже прогестерона са естрогенима). Парлодел такође стимулише активност периферних и централних Д2-допаминских завршетака.

Активна компонента лека је дериват ергот алкалоида. Високе концентрације лека омогућавају стимулативни ефекат на завршетке црног језгра са стриатумом, као и на хипоталамус са мезолимбичким системом.

Главна компонента лека је бромокриптин. Лек може инхибирати производњу хормона СТХ и АЦТХ. Бромокриптин има антипаркинсонска својства.

Након узимања једне дозе лека, смањење вредности пролактина се примећује након 2 сата. Супстанца достиже свој максимални лековити ефекат након 8 сати. Смањење вредности СТХ се примећује након 1-2 сата, а максимални ефекат се бележи након 1-2 месеца лечења.

Антипаркинсонски ефекат се примећује након 0,5-1,5 сати, а вршне вредности достиже 2 сата након конзумирања једне дозе.

Фармакокинетика

Лек узет орално се добро апсорбује. Код добровољаца који су узимали таблете орално, полуживот апсорпције бромокриптина је био 0,2-0,5 сати, а вредности Cmax у плазми су примећене након приближно 1-3 сата. Вредности бромокриптина у плазми које прелазе 50% вредности Cmax одржавају се 3,5 сата.

Ефекат усмерен на смањење нивоа пролактина развија се након 12 сати од тренутка оралне примене, достижући максималне нивое (смањење вредности пролактина за више од 80%) након 5-10 сати. Вредности близу вршних вредности супстанце трају 8-12 сати.

Излучивање лека из плазме у непромењеном стању одвија се у 2 фазе, са коначним полуживотом од приближно 15 сати (у року од 8-20 сати).

Бромокриптин са својим метаболичким производима се скоро у потпуности излучује кроз јетру, а само 6% дела се излучује путем бубрега. Стопа синтезе протеина је 96%.

Дозирање и администрација

Лек се узима орално, са храном. Дозвољено је максимално 0,1 г супстанце дневно.

За лечење неплодности код жена и поремећаја менструалног циклуса, треба узимати 1,25 мг бромокриптина 3 пута дневно. Ако таква дневна доза не донесе резултате, дозвољено је повећање на 5-7,5 мг супстанце. Лечење се спроводи док се циклус не стабилизује или се не обнове процеси овулације. Ако је потребно, може се спровести неколико циклуса терапије како би се спречио развој рецидива.

Мушкарци са хиперпролактинемијом треба да узимају 1,25 мг супстанце 3 пута дневно, постепено повећавајући дневну дозу на 5-10 мг.

Жене треба да почну да узимају лек 14. дана менструалног циклуса (са дозом од 1,25 мг дневно) за лечење ПМС-а. Затим се доза постепено повећава на 5 мг дневно (дневно +1,25 мг) – током целог периода до почетка менструације.

За лечење пролактинома потребно је узимати 1,25 мг Парлодела 2-3 пута дневно. Дневна доза лека може се повећати ако је потребно стабилизовати одређене нивое пролактина.

Почетна доза лека за акромегалију је 1,25 мг, узима се 2-3 пута дневно, а накнадни режим лечења одређује се тежином негативних симптома и терапијском ефикасношћу лека.

За сузбијање лактације, потребно је првог дана узимати 1,25 мг лека два пута дневно, а затим, током 14 дана, узимати 2,5 мг супстанце два пута дневно. Лек треба узимати одмах након рођења детета - да би се спречио почетак лактације (након што се стање породиље стабилизује). Након 2-3 дана након завршетка лечења може се приметити слабо лучење млека. У таквим случајевима, потребно је продужити терапију на 7 дана уз унос горе наведених порција лека.

У случају набреклог угрушка дојки након порођаја, потребно је узимати Парлодел једнократно у дози од 2,5 мг. Поновљена употреба је дозвољена након интервала од 6-12 сати (не доводи до нежељеног сузбијања процеса лактације).

У случају развоја маститиса након порођаја, терапијски режим употребом лекова је сличан курсу који се користи за сузбијање процеса лактације. Режиму лечења може се додати и антибактеријско средство.

За лечење бенигних тумора дојке потребно је узимати 1,25 мг лека 2-3 пута дневно. Касније, дневну дозу лека треба повећати на 5-7,5 мг.

Особе са треморном парализом треба да започну терапију минималним дозама (1,25 мг) како би се осигурала нормална толеранција лека. Сваке недеље, дневна доза лека се повећава за истих 1,25 мг. Лековити ефекат се развија након 1,5-2 месеца лечења. Ако након овог времена нема ефекта, дозу треба додатно повећати. Ако се услед повећања дозе лека развију негативни симптоми, количину узете супстанце треба смањити током 7 дана. Када се стање пацијента стабилизује, може се поново одабрати оптимална доза.

Особе са поремећајима кретања изазваним леводопом треба да смање дозу ове супстанце пре почетка терапије Парлоделом. У неким случајевима, леводопа се може потпуно прекинути.

[ 8 ]

Користите Парлодел током трудноће

Парлодел се прописује трудницама са изузетним опрезом.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• ендогене психозе;
• Хантингтонова болест;
• Минорова болест;
• преосетљивост на бромокриптин;
• повећан крвни притисак у постпорођајном периоду;
• смањене вредности крвног притиска;
• чиреви у гастроинтестиналном тракту;
• гестоза;
• болести које утичу на функционисање кардиоваскуларног система.

Потребан је опрез када се комбинује са антихипертензивним лековима, као и када се користи код особа са паркинсонизмом компликованим симптомима деменције.

Пошто се активни састојак излучује у мајчино млеко, употреба лека током лактације је ограничена.

Последице Парлодел

Ретко, употреба бромокриптина доводи до развоја вртоглавице, мучнине, ортостатског колапса или повраћања.

Могу се јавити и главобоље, психоза, поремећаји вида, психомоторна агитација и осећај интензивне поспаности. Поред тога, могу се развити мождани удар, зачепљеност носа, халуцинације, сува уста (каријес, пародонтопатија, орокандидоза, као и осећај нелагодности), инфаркт миокарда, грчеви у мишићима потколенице, осип на епидермису и знаци алергије.

Дуготрајно лечење доводи до развоја Рејноове болести.

Терапија великим дозама лекова код паркинсонизма може довести до несвестице, крварења у гастроинтестиналном тракту (које се манифестује у облику крвавог повраћања и црног измета), пептичког улкуса и конфузије. Поред тога, таква употреба изазива ослобађање цереброспиналне течности из носа и Ормондову болест (бол у леђима, повећано мокрење, губитак апетита, осећај опште слабости, мучнина, бол у пределу стомака и повраћање).

[ 7 ]

Прекомерна доза

У случајевима тровања, примећује се смањење крвног притиска, као и развој главобоље.

Да би се елиминисали ови поремећаји, користи се супстанца метоплопрамид, која се примењује парентерално.

Интеракције са другим лековима

Парлодел може смањити терапеутску ефикасност оралних контрацептива.

Еритромицин са кларитромицином и тролеандомицином може повећати вредности Cmax и биодоступност лека. Приликом употребе бутирофена примећује се супротан ефекат.

Селегин са фуразолидоном, прокарбазином, МАО инхибиторима, халоперидолом са локсапином, а поред тога резерпин, ергот алкалоиди, фенотиазиди, метоклопрамид и тиоксантини са метилдопом повећавају вероватноћу негативних симптома због повећања нивоа активног елемента лека у плазми.

Лек појачава терапеутска својства леводопе и антихипертензивних лекова.

Симптоми слични дисулфираму јављају се када се лек комбинује са етил алкохолом (развијају се тахикардија, повраћање, рефлексни кашаљ, хиперемија епидермиса, мучнина, бол у пределу грудне кости, поремећаји вида, конвулзије и пулсирајуће главобоље).

Ако пацијент треба да узима ритонавир, дневна доза се преполовљује.

[ 9 ]

Услови складиштења

Парлодел треба чувати на тамном месту, ван домашаја мале деце. Температурне вредности не смеју прелазити 25°C.

[ 10 ], [ 11 ]

Рок трајања

Парлодел је одобрен за употребу у року од 36 месеци од датума производње терапеутског лека.

Аналоги

Аналоги лека укључују лекове као што су Роналин и Бромокриптин.

Рецензије

Парлодел се сматра веома ефикасним леком када се узима према упутству лекара, што пацијенти кажу у својим рецензијама.