Паркопан

Паркопан има мишићни релаксант и м-антихолинергички ефекат.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Индикације Паркопана

Користи се за комбиновано лечење следећих стања:

• дрхтава парализа и спастична дисплегија;
• дистонија;
• секундарни паркинсонизам;
• поремећаји кретања или екстрапирамидалне поремећаје;
• хиперкинеза.

Образац за издавање

Супстанца се ослобађа у таблетама од 2 или 5 мг; у паковању има 100 таблета.

Фармакодинамика

Лек има антипаркинсонско дејство и има мишићно-релаксантна и м-холинергичка блокирајућа својства. Он је антагонист м-холинергичких рецептора - помаже у блокирању активности синапси са проводником ацетилхолином, утичући на везу између допамина и ацетилхолина. То доводи до смањења холинергичког ефекта унутар централног нервног система повезаног са недостатком допамина.

Преовладава централни антихолинергички ефекат, због чега лек слаби тежину или потпуно елиминише поремећаје кретања који се јављају код екстрапирамидалних поремећаја. Поред тога, помаже и у слабљењу тремора у мировању и слабо делује на ригидност мишића.

Периферни антихолинергички ефекат помаже у смањењу саливације, а такође благо смањује лојне жлезде и интензитет знојења. Поред тога, лек има антиспазмодична својства због миотропног дејства.

Као монотерапеутски елемент, користи се код треморне парализе и секундарног паркинсонизма, као и код екстрапирамидалних поремећаја; слаби тонус код парезе пирамидалне природе. Дејство лека се развија након 60 минута; максимални ефекат се примећује током 2-3 сата, након чега почиње да се смањује. Укупно, трајање лековитог дејства је у року од 6-12 сати.

Фармакокинетика

Након оралне примене, лек се апсорбује из гастроинтестиналног тракта великом брзином. Има високу липотропију. Излучује се мајчиним млеком. Под утицајем естераза, подлеже хидролизи, трансформишући се у органске киселине и алкохол.

Полуживот је у распону од 5-10 сати. Мали део супстанце се излучује непромењен преко бубрега, а остатак се излучује у облику метаболичких производа.

Дозирање и администрација

Лек се мора узимати орално, почетна доза је 1 мг дневно. Таблете се морају узимати након оброка (ако се након тога јави сувоћа усне слузокоже, лек се користи пре оброка).

Ако се жељени резултат не постигне, доза се повећава за 1 мг дневно у интервалима од 5 дана. Лек треба узимати 3-5 пута дневно. За старије особе, величина порције се преполовљује (ова доза је довољна за постизање лековитог ефекта).

За треморну парализу, узимајте 5 или 10 мг супстанце дневно (10 мг је максимална дозвољена појединачна доза). Није дозвољено више од 20 мг лека дневно. Ако се лек користи заједно са леводопом, дозу треба смањити.

За корекцију екстрапирамидалних поремећаја, узимајте 5 мг супстанце дневно (максимална доза - 15 мг). Деца узраста од 5 до 17 година могу узимати 8-80 мг лека дневно (3-4 дозе).

Лек се прекида постепено - током 7-14 дана, јер ако се лек нагло прекине, стање ће се брзо погоршати. Такође је важно запамтити да постоји ризик од развоја зависности од лекова. Током терапије потребно је пратити индикаторе интраокуларног притиска.

[ 4 ]

Користите Паркопана током трудноће

Забрањено је користити Паркопан током трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на компоненте лека;
• глауком;
• атријална фибрилација;
• аденом простате;
• стеноза у гастроинтестиналном тракту механичког порекла.

Опрез је потребан када се користи код особа са обољењем бубрега или јетре, тешком атеросклерозом, високим крвним притиском и старијих особа.

Последице Паркопана

Употреба лека може довести до следећих нежељених ефеката:

• осећај нервозе, јак умор или поспаност, повећан интраокуларни притисак, делиријум, вртоглавица, халуцинације или психоза;
• повраћање, затвор, сува уста, мучнина;
• осип на епидермису, зависност од дрога;
• акомодативна пареза, тахикардија, задржавање урина и гнојни паротитис.

Прекомерна доза

Први симптоми интоксикације укључују хиперемију лица, суве слузокоже и епидермис, отежано гутање, проширене зенице и грозницу. Тешко предозирање изазива анксиозност, мишићну слабост, грчеве, поремећаје мокрења, срчаног ритма и свести, као и ослабљену перисталтику и респираторни застој.

Хемодијализа се може изводити само у првим сатима након интоксикације. Натријум бикарбонат се даје инфузијом, као и физостигмин (интравенозно кроз капалицу; доза од 2-8 мг). Поред тога, потребно је стално праћење ЕКГ-а.

Интеракције са другим лековима

Употреба заједно са МАО инхибиторима доводи до појачавања антихолинергичког ефекта.

Када се користи леводопа, активност лека се повећава, што може захтевати смањење његове дозе.

Трициклични антидепресанти, деривати фенотиазина и блокатори Х1-хистамина појачавају вероватноћу негативних симптома (посебно периферног антихолинергичног ефекта).

Комбинација са резерпином слаби ефикасност активног елемента Паркопана.

Употреба са хлорпромазином смањује ниво лека у плазми.

Трихексифенидил смањује терапеутски ефекат нитрата који се примењују сублингвално.

[ 5 ]

Услови складиштења

Паркопан се мора чувати на температури унутар 25°C.

Рок трајања

Паркопан се може користити у року од 5 година од датума производње терапијског средства.

Аналоги

Следећи лекови су аналози лека: Анти-Спас, Пипанол, Циклодол, Апаркан са Ромпаркином, као и Тремин, Артан, Паркан, Триксил са Антитремом, Трифенидил са Перагитом и Пацитаном.

Рецензије

Паркопан се не сматра веома ефикасним леком за лечење треморне парализе. Код ове болести се активно користе антихолинергици, смањујући функционалну активност холинергичког система (он преовладава над допаминергичким системом код људи који пате од треморне парализе). Лек би требало да обнови неопходну равнотежу између ових система, услед чега карактеристични знаци патологије нестају. Управо са тим Паркопан не успева увек, судећи по коментарима на медицинским форумима.

Данас постоји тенденција ограничавања употребе антихолинергика код старијих особа, јер повећавају вероватноћу развоја поремећаја памћења и менталних поремећаја. Употреба лека се сматра прикладном за млађе особе и само у ситуацијама где постоји приметно побољшање. Утврђено је да ова категорија лекова показује ефикасност само код 20% пацијената.

Употреба појединачних неуролептика (као што су халоперидол са зуклопентиксолом, као и оланзапин са трифлуоперазином) често изазива екстрапирамидалне поремећаје, што захтева употребу антипаркинсонских лекова који су коректори. Утврђено је да Паркопан са Акинетоном, примењен у малим дозама, показује највећу ефикасност. Ово се често помиње у коментарима.

Доста велики број пацијената доживљава негативне симптоме приликом употребе лека - то је обично осећај раздражљивости или поспаности, суве слузокоже и затвор. Али уз продужену употребу, тежина негативних симптома се смањује.