Параверин

Параверин има комбиновани антиспазмодични и аналгетски ефекат.

Индикације Параверин

Користи се за уклањање болних сензација благог или умереног интензитета. То укључује главобоље тензионе природе (акутне или хроничне).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама, у количини од 10 комада унутар блистер паковања. Кутија садржи 1, 3 или 9 таквих паковања.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Параверин је сложени лек који садржи два активна састојка: парацетамол и дротаверин, који је дериват изохинолина (има антиспазмодична својства).

Парацетамол.

Супстанца парацетамол има антипиретички и аналгетски ефекат, који се развија успоравањем процеса везивања ПГ у ЦНС-у, као и ПНС-у (у мањој мери). Парацетамол блокира везивање или дејство ПГ (или других компоненти које имају стимулативни ефекат на болне завршетке).

Дротаверин.

Овај елемент има спазмолитички ефекат на глатке мишиће - успоравањем активности ензима ПДЕ IV. Ефикасност дротаверина зависи од индекса ензима ПДЕ IV у различитим ткивима (природа ових ткива није битна). Овај елемент у високим концентрацијама такође изазива слаб успоравајући ефекат на калцијум калмодулин.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Фармакокинетика

Парацетамол.

Компонента се скоро потпуно и брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Врхунске вредности у крвној плазми се примећују након 0,5-1 сат.

Полуживот је око 1-4 сата. Супстанца се равномерно распоређује у свим телесним течностима. Ниво синтезе са протеинима плазме је променљив.

Излучивање парацетамола се одвија углавном путем бубрега - у облику коњугованих метаболичких производа.

Дротаверин.

Након оралне примене, елемент се потпуно и брзо апсорбује. Врхунски нивои у плазми се примећују након 45-60 минута. Око 95-98% супстанце се синтетише са протеинима крвне плазме (највише са албумином, а такође и са α- и β-глобулинима).

Полуживот дротаверина у плазми је 2,4 сата, а биолошко време полураспада је унутар 8-10 сати. Елемент се акумулира унутар централног нервног система, миокарда са масним ткивом и плућа са бубрезима, а поред тога продире кроз плаценту. Дротаверин се метаболише унутар јетре.

Више од 50% супстанце се излучује урином, а додатних 30% фецесом.

Обе активне компоненте лека не показују интеракцију на нивоу синтезе протеина. Ин витро тестови су показали да парацетамол (доза која одговара медицинској дози) нема специфичан инхибиторни ефекат на метаболизам супстанце дротаверин, док повећава трајање његовог боравка у непромењеном облику за 2-7 пута. Због тога постоји могућност да је способан да инхибира метаболизам дротаверина у ин виво процесима.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Дозирање и администрација

Лек се узима орално.

Шема примене Параверина:

• адолесценти од 12 година, као и одрасли: појединачна доза је 1-2 таблете, које се узимају у размаку од 8 сати*. Дозвољено је највише 6 таблета дневно**;
• Деца узраста од 6 до 12 година: појединачна доза је 0,5 таблета, на сваких 10-12 сати*. Дозвољена је највише 1 таблета дневно.

*поновљена примена лека може се извршити само ако постоји јасна потреба.

**ако терапија траје дуже од 3 дана, дозвољено је највише 4 таблете дневно.**

Терапија без консултације са лекаром може трајати највише 3 дана.

Забрањено је прекорачити препоручену порцију.

Лек се не сме комбиновати са другим лековима који садрже парацетамол.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Користите Параверин током трудноће

Контраиндикована је употреба Параверина током лактације или трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на лековите елементе;
• тешка дисфункција јетре, као и тешки стадијум отказивања јетре, конгенитална хипербилирубинемија и конституционална хипербилирубинемија;
• тешка бубрежна инсуфицијенција и тешки облици бубрежне дисфункције;
• тешка срчана инсуфицијенција (синдром ниског срчаног излаза);
• недостатак елемента Г6ПД у телу;
• тешка анемија, болести крви и леукопенија;
• алкохолизам.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Последице Параверин

Употреба лека може довести до појаве неких нежељених ефеката.

Нежељене реакције на парацетамол:

• имунолошке манифестације: развој анафилаксије, знаци преосетљивости, укључујући осип и свраб у епидермису и слузокожи (често генерализовани или еритематозни осип и уртикарија), а поред тога, Куинкеов едем, МЕЕ (ово укључује Стивенс-Џонсонов синдром) и ТЕН;
• гастроинтестинални поремећаји: епигастрични бол или мучнина;
• поремећаји који утичу на ендокрини систем: развој хипогликемије, што може довести до хипогликемијске коме;
• манифестације из лимфних и хематопоетских процеса: појава тромбоцитопеније, анемије (такође хемолитичке), агранулоцитозе, а поред тога сулф- и метхемоглобинемије (диспнеја, цијаноза и бол у срцу), као и модрице или крварење;
• лезије које погађају респираторни систем: бронхоспазми код људи са нетолеранцијом на аспирин и друге НСАИЛ;
• поремећаји варења: дисфункција јетре, повећана активност ензима јетре (обично без појаве жутице).

Нежељене реакције на дротаверин:

• имунолошки поремећаји: знаци алергије, укључујући уртикарију, Куинкеов едем, хиперемију коже, свраб и осип, као и мрзлица, грозница, осећај слабости и повећање температуре;
• поремећаји кардиоваскуларне функције: смањен крвни притисак и палпитације срца;
• манифестације из нервног система: вртоглавица заједно са главобољама, као и несаница;
• поремећаји гастроинтестиналног тракта: јавља се затвор или мучнина, а такође и повраћање.

[ 27 ]

Прекомерна доза

Интоксикација повезана са парацетамолом.

Развој оштећења јетре може се јавити код одраслих који су конзумирали 10+ г парацетамола, и код деце која су узела 150+ мг/кг лека.

Код особа са факторима ризика (дуготрајна терапија фенобарбиталом, примидоном, карбамазепином, а такође и фенитоином, кантарионом, рифампицином или другим индукторима ензима јетре; стална употреба етил алкохола у великим порцијама; глутатионска кахексија (глад, дигестивни поремећаји, ХИВ инфекција, цистична фиброза, а такође и кахексија)) употреба 5+ г лека може изазвати оштећење јетре.

Међу знацима предозирања који се развијају током првих 24 сата: мучнина са болом у стомаку, а уз то и бледило и анорексија са повраћањем. Оштећење јетре се понекад развија 12-48 сати након тровања. Могу се приметити поремећаји процеса метаболизма глукозе, као и метаболичка ацидоза.

Ако је интоксикација јака, отказивање јетре може довести до хеморагија, хипогликемије, а поред тога, коматозе и енцефалопатије. Као резултат тога, може доћи до смрти.

Код акутне бубрежне инсуфицијенције, са акутном тубуларном некрозом, јављају се хематурија, јаки лумбални бол и протеинурија. Овај поремећај се може развити чак и код људи који немају тешку болест јетре. Поред тога, примећени су панкреатитис и срчана аритмија.

Дуготрајна употреба лекова у високим дозама може довести до развоја поремећаја хематопоетске функције - неутро-, тромбоцито-, леукопеније или панцитопеније, као и апластичне анемије и агранулоцитозе. Што се тиче функције централног нервног система - предозирање доводи до поремећаја оријентације, јаке агитације психомоторне природе и вртоглавице. Уринарни систем може реаговати развојем нефротоксичности (јавља се капиларна некроза, бубрежна колика и тубулоинтерстицијални нефритис).

У случају тровања, пацијенту ће бити потребна хитна медицинска помоћ. Треба га одмах одвести у болницу, чак и ако нема раних знакова интоксикације. Симптоми могу бити ограничени на повраћање са мучнином или не морају одражавати тежину тровања и степен ризика од оштећења организма.

Треба размотрити терапију активним угљем (ако је велика доза парацетамола узета у претходних 60 минута). Нивое у плазми треба мерити 4+ сата након узимања (раније вредности неће бити поуздане).

Н-ацетилцистеин се може користити 24 сата након узимања лека, али најкомплетнији заштитни ефекат ће се приметити када се примени у року од 8 сати након узимања Параверина. Након овог временског периода, ефикасност антидота је нагло ослабљена.

Ако пацијент не повраћа, орални метионин је одговарајућа алтернатива (у подручјима где је приступ болници отежан).

Тровање изазвано дротаверином.

Због интоксикације дротаверином развијају се следећи симптоми: слабљење експресије ексцитације срчаног мишића, AV блок, а такође и аритмија. Уколико се примети тешка интоксикација, долази до поремећаја ритма и проводљивости срчаног ритма (то укључује потпуни блок у Хисовом снопу, а такође и срчани застој). Ове манифестације могу изазвати фатални исход.

У случају тровања дротаверином, предузимају се одговарајуће симптоматске мере.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Интеракције са другим лековима

Дротаверин.

Комбинација са леводопом доводи до слабљења антипаркинсонског ефекта - могуће је повећање тремора са ригидношћу.

Парацетамол.

Брзина апсорпције парацетамола може се повећати када се комбинује са метоклопрамидом и домперидоном; смањење брзине апсорпције лека се примећује када се комбинује са холестирамином.

Антикоагулантни ефекат варфарина и других кумарина може се појачати сталном и продуженом комбинованом употребом са парацетамолом (уз свакодневни унос). Ово повећава вероватноћу крварења. Међутим, ако се лекови узимају периодично, не примећује се значајан ефекат.

Барбитурати могу ослабити антипиретска својства парацетамола.

Антиконвулзиви (укључујући барбитурате са фенитоином и карбамазепином), који стимулишу активност микрозомалних ензима јетре, могу повећати токсична својства парацетамола у односу на јетру - због повећања степена конверзије лека у хепатотоксичне метаболичке производе. Комбинована употреба парацетамола и хепатотоксичних лекова повећава токсични ефекат лекова на јетру.

Комбинована употреба великих доза парацетамола са изониазидом повећава вероватноћу развоја хепатотоксичног синдрома.

Парацетамол слаби својства диуретика.

Забрањено је комбиновати лек са алкохолним пићима.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Услови складиштења

Параверин треба чувати на месту ван домашаја деце. Температура – максимално 25°C.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Рок трајања

Параверин се може користити 2 године од датума пуштања лека у промет.

[ 47 ], [ 48 ]

Пријава за децу

Забрањено је прописивати лек деци млађој од 6 година.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Аналоги

Аналог лека је лек Но-спазма.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ]

Рецензије

Параверин добија добре критике у вези са својом лековитом ефикасношћу. Међу предностима лека, такође се истиче његова ниска цена.