Неуромакс

Неуромакс је лек који садржи комплекс витамина - тиамин са пиридоксином или цијанокобаламином.

Индикације Неуромакс

Користи се за неуролошке патологије различитог порекла: неуралгију са неуритисом (на пример, ретробулбарни облик болести), радикулопатију, разне полинеуропатије (на пример, алкохолне или дијабетичке врсте) и лезије које погађају фацијалне живце.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Образац за издавање

Фармацеутски елемент се ослобађа у течности за ињекције - у ампулама од 2 мл, 5 или 10 ампула унутар ћелијске плоче. У паковању - 2 плоче за 5 ампула или 1 плоча за 10 ампула.

Фармакодинамика

Б-витамини, који имају неуротропни ефекат, позитивно утичу на дегенеративне или инфламаторне лезије моторног система и нерава. Користе се за отклањање недостатка елемената, а у великим порцијама имају аналгетска својства, побољшавају процесе циркулације крви и стабилизују функцију нервног система заједно са хематопоетском активношћу.

Тиамин је изузетно важна компонента за тело. Подлеже фосфорилацији, формирајући биоактивне елементе тиамин дифосфат (кокарбоксилазу) и тиамин трифосфат (ТТП).

Тиамин дифосфат, као коензим, учествује у метаболизму угљених хидрата, који су важни елементи метаболизма нервних ткива и утичу на спровођење неуронских импулса унутар синапси. Недостатак тиамина у ткивима узрокује акумулацију метаболичких елемената (првенствено пирувичне и 2-хидроксипропанске киселине), што узрокује развој различитих патологија и поремећаја у функционисању нервног система.

Фосфориловани пиридоксин (PALP) је коензим неких ензима који интерагују у системском неоксидативном метаболизму аминокиселина. Декарбоксилацијом помажу у формирању амина са физиолошком активношћу (на пример, хистамин са тирамином, адреналин и допамин са серотонином). Током његове трансаминације развијају се катаболички и анаболички метаболички процеси (на пример, AST са ALT и γ-аминобутерном киселином). Поред тога, елемент учествује у разградњи и везивању аминокиселина. Пиридоксин утиче на 4 различита метаболичка процеса триптофана. Током везивања хемоглобина, пиридоксин катализује формирање α-амино-β-кетоадинске киселине.

Цијанокобаламин је неопходан за развој процеса ћелијског метаболизма. Утиче на хематопоезу (егзогени антианемијски фактор), а поред тога учествује у формирању холина, метионина са нуклеинским киселинама и креатинина, а такође има и аналгетски ефекат.

[ 5 ]

Фармакокинетика

Када се примењује парентерално, тиамин се дистрибуира у телу. Дневно се разграђује око 1 мг супстанце. Метаболичке компоненте се излучују урином. Процеси дефосфорилације се одвијају у бубрезима. Биолошки полуживот тиамина је 0,35 сати. Кумулација елемента се не развија због ограниченог растварања масти.

Пиридоксин се подвргава фосфорилацији и оксидацији до ПАЛП-а. У крвној плазми, ова компонента и пиридоксал се синтетишу са албумином. Транслокациони облик је пиридоксал. Да би превазишао ћелијске зидове, ПАЛП синтетисан са албумином подлеже хидролизи уз учешће алкалне фосфатазе, која га претвара у пиридоксал.

Цијанокобаламин током парентералне употребе формира транспортне комбинације протеина, које брзо апсорбује коштана срж заједно са јетром и другим органима пролиферативног типа. Елемент продире у жуч и учествује у циркулацији унутар јетре са цревима. Цијанокобаламин је у стању да превазиђе плаценту.

[ 6 ]

Дозирање и администрација

Супстанца се примењује парентерално.

Пре употребе лека који садржи лидокаин, потребно је извршити тест коже како би се утврдило могуће присуство личне нетолеранције на лек - то се показује црвенилом и отоком у подручју ињекције.

У акутним епизодама болести, терапија почиње употребом 2 мл супстанце (интрамускуларно) једном дневно док акутне манифестације не нестану. Након тога, лек се примењује у дози од 2 мл по ињекцији, 2-3 пута недељно. Терапијски циклус треба да буде најмање 1 месец.

Ињекција се врши у подручје спољашњег горњег квадранта глутеалног мишића.

За наставак лечења, као и за спречавање рецидива или као курс одржавања, Неуромакс треба узимати орално – у таблетама.

[ 8 ]

Користите Неуромакс током трудноће

Током лактације и трудноће, дневна потреба за пиридоксином је максимално 25 мг. Свака ампула лека садржи 0,1 г пиридоксина, због чега је забрањено прописивање током ових периода.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка осетљивост на компоненте лека;
• акутни облик поремећаја срчане проводљивости;
• Срчана инсуфицијенција у фази декомпензације, која има акутни израз.

Тиамин се не сме прописивати ако сте алергични на њега.

Пиридоксин се не користи у акутним фазама чира који погађају гастроинтестинални тракт (јер елемент може повећати pH вредности желуца).

Цијанокобаламин се не прописује особама са еритроцитозом, еритремијом или тромбоемболијом.

Контраиндикације повезане са лидокаином:

• тешка осетљивост на лидокаин или друге амидне супстанце које имају локални анестетички ефекат;
• историја епилептичних нападаја изазваних лидокаином;
• тешка фаза брадикардије;
• озбиљно смањен крвни притисак;
• кардиогени шок;
• са тешким степеном интензитета конгестивне срчане инсуфицијенције (2-3 степена);
• СССУ;
• WPW синдром;
• МАЦ синдром;
• АВ блок другог или трећег степена;
• хиповолемија;
• мијастенија или порфирија;
• тешки стадијуми дисфункције бубрега или јетре.

Последице Неуромакс

Уз продужену свакодневну употребу (преко 0,5-1 године) у дозама од 50 мг пиридоксина, могу се јавити сензорна полинеуропатија, осећај малаксалости, главобоља, нервно узбуђење и вртоглавица.

Остали нежељени ефекти укључују:

• поремећаји варења: гастроинтестинални поремећаји, укључујући бол у стомаку, повраћање, повећан pH желуца, мучнину и дијареју;
• имунолошке манифестације: знаци нетолеранције (респираторни поремећаји, епидермални осипи, Квинкеов едем и анафилакса) или хиперхидроза;
• епидермалне лезије: акне, свраб, ексфолијативни дерматитис генерализоване природе и уртикарија;
• поремећаји кардиоваскуларног система: аритмија, трансверзални срчани блок, тахикардија, срчани застој, брадикардија, дилатација периферних крвних судова, инхибиција срчане проводљивости, колапс, бол у срцу и повећање или смањење крвног притиска;
• поремећаји нервног система: ексцитација ЦНС-а (као резултат примене великих доза), главобоље, осећај конфузије или анксиозности, као и поспаност, поремећаји спавања, губитак свести или вртоглавица и коматозно стање. Код особа са тешком нетолеранцијом примећују се тремор са парестезијом, осећај еуфорије, тризмус са конвулзијама и моторна анксиозност;
• оштећење органа вида: излечива слепила, коњунктивитис, нистагмус, а поред тога диплопија, фотофобија и појава „мушица“ у очима;
• поремећаји слушних органа: тинитус, оштећење слуха и хиперакузија;
• проблеми са респираторним системом: цурење из носа, диспнеја, као и респираторни застој или сузбијање дисања;
• други поремећаји: осећај утрнулости у екстремитетима, хладноћа или врућина, тешка слабост, моторна блокада, оток, сензорни поремећаји и малигна хипертермија;
• системске лезије: симптоми на месту ињекције.

Ако је брзина парентералне ињекције превисока, могу се јавити системски знаци у облику конвулзија.

[ 7 ]

Прекомерна доза

Тиамин има широк спектар лековитог дејства. Када се користи у великим дозама (преко 10 г), има својства слична курару, инхибирајући проводљивост неуралних импулса.

Пиридоксин има изузетно слаб токсични ефекат. Међутим, када се користе велике дозе ове компоненте (више од 1 г дневно) током неколико месеци, може се развити неуротоксичност.

Атаксија са неуропатијама, као и церебрални напади са променама у ЕЕГ очитавањима, сензорни поремећаји, а поред тога (понекад) себороични дерматитис и хипохромна анемија јављају се када се користи више од 2000 мг дневно.

Приликом парентералне (ретко, оралне) употребе цијанокобаламина у великим дозама, примећују се знаци алергије, епидермалне лезије екзематозне природе и акне бенигне природе.

Дуготрајна употреба високих доза Неуромакса може пореметити активност ензима јетре, што доводи до хиперкоагулације или болова у срцу.

Да би се елиминисали ови поремећаји, спроводе се симптоматске мере.

У случају предозирања лидокаином, могу се појавити следећи симптоми: смањен крвни притисак, психомоторна агитација, поремећај вида, вртоглавица, као и осећај опште слабости, колапс, коматозно стање и тонично-клонични напади; могу се јавити и AV блок, депресија ЦНС-а и респираторни застој. Први знаци тровања код здраве особе развијају се када је ниво лидокаина у крви већи од 0,006 мг/кг, а напади се јављају при вредностима од 0,01 мг/кг.

Да би се елиминисале ове манифестације, неопходно је отказати примену лекова, спровести терапију кисеоником, а такође прописати употребу антиконвулзива, вазоконстриктора (мезатон или норепинефрин), а поред тога, антихолинергика у случају брадикардије (атропин у дози од 0,5-1 мг). Могу се извршити интубација, вештачка вентилација и поступци реанимације. Сеансе дијализе ће бити неефикасне.

[ 9 ]

Интеракције са другим лековима

Особине тиамина се инактивирају под утицајем 5-флуороурацила, јер овај други конкурентно успорава процес фосфорилације витамина у елемент тиамин пирофосфат.

Диуретици петље (на пример, фуросемид), који успоравају тубуларну реапсорпцију, могу повећати излучивање тиамина током дуготрајног лечења, што доводи до смањења његових нивоа.

Забрањено је комбиновати лек са леводопом, јер пиридоксин може ослабити његову антипаркинсонску активност.

Комбинација са супстанцама које имају антагонистички ефекат у односу на пиридоксин (укључујући пенициламин са изониазидом, циклосерин или хидралазин) и оралним контрацептивима може повећати потребу за пиридоксином.

Конзумирање пића која садрже сулфите (као што је вино) повећава разградњу тиамина.

Лидокаин појачава инхибиторни ефекат анестетика (хексобарбитал, као и натријум тиопентал интравенозно) на респираторни центар, као и ефекат седатива и хипнотика; такође смањује кардиотонску активност дигитоксина. Комбинација са седативима или хипнотицима може појачати инхибиторни ефекат на централни нервни систем.

Етил алкохол појачава инхибиторни ефекат лидокаина на респираторну активност.

Адренергички блокатори (укључујући надолол и пропранолол) инхибирају интрахепатичне метаболичке процесе лидокаина, појачавају његов ефекат (укључујући и токсични) и повећавају вероватноћу смањења крвног притиска и појаве брадикардије.

Лекови слични курареу могу повећати опуштање мишића (могућа је чак и парализа респираторних мишића).

Мексилетин са норепинефрином појачава токсична својства лидокаина (смањује његову брзину клиренса).

Глукагон са исадрином повећава вредности клиренса лидокаина.

Мидазолам са циметидином повећава вредности лидокаина у плазми. Први умерено повећава вредности лидокаина у крви, а други истискује супстанцу из синтезе протеина и инхибира њену инактивацију у јетри, што повећава вероватноћу појачавања нежељених ефеката лидокаина.

Барбитурати (укључујући фенитоин и фенобарбитал) и антиконвулзиви у комбинацији са лидокаином могу повећати брзину метаболизма овог другог у јетри, смањити његове крвне вредности и појачати кардиодепресивни ефекат.

Антиаритмички лекови (укључујући верапамил са ајмалином, амиодарон са дизопирамидом и кинидин) и антиконвулзиви (деривати хидантоина) појачавају кардиодепресивно дејство. Када се комбинују са амиодароном, могу се јавити напади.

Новокаинамид са новокаином, када се примењује заједно са лидокаином, може изазвати халуцинације и ексцитацију активности централног нервног система.

Аминазин, нортриптилин, МАО инхибитори, имипрамин са амитриптилином и бупивакаин у комбинацији са лидокаином доводе до повећане вероватноће смањења крвног притиска и продужавају локални анестетички ефекат овог другог.

Опиоидни аналгетици (нпр. морфин), примењени са лидокаином, појачавају њихов аналгетски ефекат, али такође повећавају супресију респираторних процеса.

Прениламин повећава вероватноћу вентрикуларне тахикардије.

Пропафенон може продужити дејство и повећати интензитет нежељених симптома повезаних са централним нервним системом.

Када се комбинује са рифампицином, ниво лидокаина у крви може се смањити.

Када се комбинује са полимиксином типа Б, треба пратити респираторну активност.

Примена са прокаинамидом може изазвати халуцинације.

Употреба лидокаина и СГ узрокује слабљење кардиотонског ефекта овог другог.

У комбинацији са дигиталис гликозидима и на позадини тровања, лидокаин може појачати тежину АВ блокаде.

Вазоконстриктори (то укључује метоксамин са епинефрином и фенилефрином), примењени заједно са лидокаином, инхибирају апсорпцију овог другог и продужавају његов ефекат.

Гванетидин и триметафан са гванадрелом и мекамиламином, који се користе у епидуралној или спиналној анестезији, повећавају вероватноћу брадикардије и снажног смањења крвног притиска.

β-блокатори у комбинацији са лидокаином инхибирају његов интрахепатични метаболизам, појачавају ефекат (такође токсични) и повећавају вероватноћу смањења вредности крвног притиска и појаве брадикардије. Код таквих комбинација, доза лидокаина мора бити смањена.

Петљини или тиазидни диуретици, као и ацетазоламид, када се комбинују са лидокаином, узрокују хипокалемију, због чега је ефекат овог другог ослабљен.

Антикоагуланси (укључујући далтепарин са хепарином, ардепарин са варфарином и еноксапарин са данапароидом) у комбинацији са лидокаином повећавају ризик од крварења.

Када се лидокаин комбинује са лековима који блокирају неуромускуларну трансмисију, ефекат потоњих се појачава јер смањују проводљивост неуронских импулса.

[ 10 ], [ 11 ]

Услови складиштења

Неуромакс се мора чувати на месту ван домашаја деце. Температурне ознаке – у распону од 2-8°C.

Рок трајања

Неуромакс се може користити у периоду од 24 месеца од датума пуштања фармацеутског производа у продају.

Пријава за децу

Неуромакс се не користи у педијатрији.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Аналоги

Аналоги лека су Милгамма, Неуробекс са Неовитамом, Неуробион и Неурорубин са Неуромултивитиом и Нервиплексом.

[ 15 ]