Небивал

Небивал је лек са израженим хипотензивним дејством.

Индикације Небивала

Користи се за терапију код људи са примарном хипертензијом.

Поред тога, може се користити у комбинованом лечењу код старијих особа са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом када стандардне методе лечења не пружају жељени резултат.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама, упакованим у блистере од 10 комада. Унутар кутије се налазе 2 такве ћелије.

Фармакодинамика

Активни састојак Небивала је небиволол (комбинација 2 енантиомера – L- и D-небиволола). Лек има хипотензивни ефекат, који се развија кроз 2 главна терапијска механизма – компетитивну селективну блокаду активности β1-адренорецептора (елемент D-небиволол), као и метаболичку везу са L-аргинином/NO (елемент L-небиволол).

Након употребе лека, примећује се смањење вредности срчане фреквенције (без обзира на ниво крвног притиска и интензитет вежбања), смањење крвног притиска и системског отпора периферних крвних судова (то се дешава због смањења тонуса глатких мишића унутар слоја васкуларне мембране).

Употреба лека у комбинацији са другим лековима за лечење срчане инсуфицијенције резултира повећањем очекиваног животног века и смањењем потребе за хоспитализацијом због кардиоваскуларних болести.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокинетика

Након оралне примене, небиволол се добро апсорбује у танком цреву. Интензитет и брзина апсорпције лека нису везани за унос хране.

Активни елемент лека учествује у метаболичким процесима унутар јетре, формирајући активне метаболичке производе. Полуживот компоненте може значајно да варира код различитих пацијената и креће се од 10 до 30-50 сати.

Приближно 40% активне супстанце се излучује путем бубрега, а додатних око 50% фецесом.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Дозирање и администрација

Небивал треба узимати орално, без обзира на унос хране. Ако је потребно, дозвољено је поделити таблету на пола. Дневна доза лека се обично узима у једној дози. Да би се постигао максимални лековити ефекат, лек треба узимати у исто доба дана. Трајање лечења и величину дозе бира лекар који лечи.

Особама са повишеним крвним притиском се обично даје 1 таблета лека дневно. Ако се оптимална контрола вредности крвног притиска не може постићи након 4 недеље од почетка лечења, треба додатно прописати антихипертензивни лек из друге категорије или диуретик (на пример, хидрохлоротиазид у дози од 12,5-25 мг дневно).

Особама са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом се често прописује узимање 12,5 мг лека дневно. Ако се лек добро подноси, доза се може повећавати у интервалима од 2 недеље док дневна доза не достигне 10 мг супстанце.

Пре почетка употребе Небивала, особе које узимају друге лекове треба да већ имају изабрану оптималну дозу ових лекова (последње прилагођавање дозе таквих лекова треба извршити најраније 14 дана пре почетка употребе небиволола).

Дозвољено је највише 10 мг лековите супстанце дневно.

Ако је потребно прекинути узимање лека, препоручује се постепено смањење дозе (осим у ситуацијама када се стање пацијента погорша због узимања лека).

Особе са бубрежним обољењима могу узимати највише 5 мг терапијског лека дневно.

[ 29 ]

Користите Небивала током трудноће

Пошто небиволол може негативно утицати на развој фетуса, лек је забрањен за употребу током трудноће. Пре почетка лечења, жене репродуктивног доба треба да искључе могућност трудноће.

Приликом планирања зачећа, требало би да престанете да узимате Небивал и изаберете аналог који ће бити безбеднији за фетус.

Током лактације, употреба лека је дозвољена само под условом да се дојење прекине.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• употреба код људи са нетолеранцијом на небиволол хидрохлорид;
• хиполактазија (такође људи са недостатком лактазе), галактоземија и малапсорпција глукозе-галактозе у цревима;
• тешки облици дисфункције јетре и бубрега;
• акутна фаза срчане инсуфицијенције, као и срчана инсуфицијенција, на позадини које се примећују епизоде декомпензације (у овим ситуацијама је неопходно применити лекове са позитивним инотропним ефектом);
• смањен крвни притисак и кардиогени шок;
• тешка брадикардија, синдром супресивне неуралгије (СССУ), АВ блок 2-3 степена;
• нелечени феохромоцитом, бронхијална астма (такође у анамнези), метаболичка ацидоза и склоност ка развоју бронхоспазма;
• тешки поремећаји периферне циркулације.

Небиволол хидрохлорид треба прекинути најмање 24 сата пре елективних хируршких процедура које захтевају општу анестезију.

Лек се прописује са опрезом код умерених облика поремећаја периферне циркулације, АВ блокаде првог степена, дијабетес мелитуса, спонтане ангине, опструктивних облика хроничних плућних патологија, а такође и код псоријазе (такође у анамнези).

Истовремено, потребан је опрез при употреби лека код особа са депресијом или мијастенијом, као и код особа старијих од 75 година.

Требало би да се уздржите од руковања машинама опасним по живот и од вожње аутомобила током лечења Небивалом.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Последице Небивала

Након употребе лека, могу се развити различити нежељени ефекти, узроковани дејством небиволол хидрохлорида:

• поремећаји у функционисању кардиоваскуларног система и циркулаторног система: поремећаји срчаног ритма, нагли пад крвног притиска, погоршање стања код особа са оштећеном периферном циркулацијом, акутна срчана инсуфицијенција, као и AV блок, бол у срцу и периферни оток;
• проблеми са функцијом нервног система: главобоље, синкопа, повећан умор, парестезија, вртоглавица, ноћне море, депресија, а такође и смањена оштрина вида. Уз то, спорадично је примећена појава халуцинација, менталних поремећаја и Рејноове болести;
• поремећаји варења: мучнина, пражњење црева, надимање и симптоми диспепсије;
• знаци алергије: свраб, еритем, Квинкеов едем, бронхоспазми, уртикарија, анафилакса и погоршање постојеће псоријазе;
• Остало: цијаноза екстремитета, импотенција и суви кератокоњунктивитис.

[ 28 ]

Прекомерна доза

Употреба лека у претерано великим дозама може изазвати брадикардију или бронхијалне грчеве, као и смањење крвног притиска и развој акутне срчане инсуфицијенције или колапса.

У случају тровања великом дозом лекова, потребно је извршити испирање желуца и дати жртви ентеросорбенте. Поред тога, могу се прописати лаксативи како би се смањила апсорпција небиволола. У случају предозирања, потребно је пратити ЕКГ вредности, ниво крвног притиска, ниво глукозе у крви и пратити опште стање пацијента.

Код тешких облика интоксикације спроводе се интензивне терапијске процедуре.

Ако се развије брадикардија, пацијенту треба дати атропин.

Уколико се примети значајан пад крвног притиска, пацијенту треба дати замене за плазму како би се повећао укупни волумен циркулишуће крви, као и катехоламине.

Приликом блокирања активности β-адренергичких рецептора, неопходно је користити изопреналин хидрохлорид или добутамин у одабраним дозама.

Ако су горе наведене мере неефикасне, пацијенту треба дати глукагон у дози од 50-100 мцг/кг.

У тешким случајевима може бити потребна вештачка вентилација и употреба пејсмејкера.

[ 30 ], [ 31 ]

Интеракције са другим лековима

Лек се не сме комбиновати са султопридом или флоктафенином.

Забрањено је комбиновање Небивала са антиаритмичким лековима из прве категорије, антагонистима калцијума (на пример, дихидропиридин или верапамил), као и са антихипертензивним лековима који имају централни ефекат. То је због повећане вероватноће АВ блокаде или акутне срчане инсуфицијенције.

Лек треба користити са опрезом у комбинацији са амиодароном и халогенованим испарљивим лековима против болова.

Небиволол може прикрити знаке хипогликемије, због чега га треба користити са опрезом у комбинацији са инсулином и оралним антидијабетицима.

Амифостин и баклофен са антидепресивима и антипсихотицима када се користе у комбинацији са леком појачавају његов антихипертензивни ефекат.

Када се комбинује са симпатомиметицима, лековити ефекат лека је ослабљен.

Супстанце које инхибирају активност ензима CYP2 D6 (укључујући кинидин са пароксетином, тиоридазин и декстрометорфан са флуоксетином) повећавају нивое непромењеног небиволола у плазми.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Услови складиштења

Небивал се мора чувати на температури која не прелази 30°C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Рок трајања

Небивал се може користити у року од 24 месеца од датума пуштања лека у промет.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Употреба код деце

Небивал је забрањен за употребу у педијатрији.

Аналоги

Аналоги лека су лекови Небилет и Небиволол.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Рецензије

Небивал генерално добија позитивне критике и од пацијената и од лекара. Уз сталну употребу лека како је прописао лекар, показује високу ефикасност код исхемије или високог крвног притиска.

Треба узети у обзир да лек треба користити са изузетним опрезом - не дозвољавајући непоштовање прописаног режима, јер то може ослабити његову терапијску ефикасност. Истовремено, треба запамтити да тровање леком може довести до веома озбиљних последица, па чак и до смрти пацијента. Због тога је изузетно важно у свему пратити упутства која је прописао специјалиста.

Истовремено, треба напоменути да се комбинована терапија често користи (посебно код старијих особа) користећи неколико различитих лекова. У овим случајевима, добробит пацијента треба пажљиво пратити како би се спречиле негативне последице повезане са интеракцијом ових лекова.

Још једна предност лека је његова прилично приступачна цена.