Небиволол

Небиволол је рацемат који садржи два енантиомера, D- и L-небиволол.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Индикације Небиволол

Користи се у лечењу следећих поремећаја:

• повећање вредности крвног притиска;
• Конгестивна срчана инсуфицијенција;
• ИХД (за спречавање развоја болести).

[ 5 ], [ 6 ]

Образац за издавање

Супстанца се ослобађа у таблетама, упакованим у блистер паковања од 30 комада.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинамика

Једнократна доза лека снижава крвни притисак и смањује срчану фреквенцију (и под оптерећењем и у мировању). Једнократна доза такође резултира антиангиналним ефектом код особа са коронарном болешћу срца, повећава ејекциону фракцију, снижава коначне вредности дијастолног притиска леве коморе и смањује укупни периферни васкуларни отпор и притисак пуњења.

Стабилан антихипертензивни ефекат се јавља након 1-2 недеље континуиране употребе лека (али понекад може потрајати и 1 месец). Стабилан терапеутски ефекат се примећује након 1-2 месеца.

Антиаритмички ефекат лека се развија сузбијањем патолошког срчаног аутоматизма и инхибирањем AV проводљивости. Антихипертензивни ефекат се постиже смањењем активности РАС-а.

[ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

Оба енантиомера лека се апсорбују великом брзином у гастроинтестиналном тракту; међутим, храна не утиче на степен апсорпције.

Особе са брзим метаболизмом имају просечну биорасположивост лека једнаку 12%, а особе са спорим метаболизмом имају готово потпуну биорасположивост. Због тога, узимајући у обзир интензитет метаболизма, потребно је појединачно прописати величине порција. У крвној плазми, супстанца се синтетише углавном са албумином.

Излучивање супстанце се одвија преко бубрега (38%) и црева (48%).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Дозирање и администрација

Одрасли треба да узимају 2,5-5 мг лека орално дневно (то треба учинити у првој половини дана). По потреби, доза се може повећати на 10 мг лека. Стабилан лековити ефекат може се постићи након 7-14 дана континуиране употребе лека (понекад је то потребно 1 месец).

Старије одрасле особе треба да узимају почетну дозу од 2,5 мг дневно. Максимална дозвољена доза за њих је 5 мг.

[ 24 ], [ 25 ]

Користите Небиволол током трудноће

Небиволол је забрањен за употребу код трудница, јер супстанце које блокирају активност β-адренергичких рецептора слабе циркулацију крви унутар плаценте и могу довести до успоравања раста фетуса и интраутериних развојних поремећаја. Жене које су користиле лек током трудноће треба да прате стање новорођенчета (може се развити хипогликемија са брадикардијом, посебно током прва 3 дана након рођења).

Током лактације, лек се може користити само под условом да се дојење прекине током терапије.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство преосетљивости на небиволол;
• стање депресије;
• тешке облитерујуће патологије у периферном васкуларном подручју (интермитентна клаудикација или Рејноова болест);
• историја бронхоспазма или бронхијалне астме;
• кардиогени шок;
• мијастенија;
• тешки поремећаји у функцији јетре;
• метаболичка ацидоза;
• феохромоцитом;
• брадикардија (срчани ритам испод 60 откуцаја у минути);
• АВ блок 2. или 3. степена (у одсуству пејсмејкера);
• СССУ (такође синоатријски блок);
• значајно смањење крвног притиска (систолни крвни притисак је мањи од 90 мм Хг);
• Конгестивна срчана инсуфицијенција у фази декомпензације или акутна срчана инсуфицијенција.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Последице Небиволол

Узимање лекова може изазвати разне нежељене ефекте:

• код особа са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом: најчешће се јавља брадикардија са вртоглавицом, као и оток ногу, ортостатски колапс, блок првог степена и појачавање симптома болести;
• лезије које погађају репродуктивне органе: повремено се развија импотенција;
• поремећаји у епидермису: понекад се јавља свраб и еритематозни осип. Знаци нетолеранције се јављају спорадично, а манифестације псоријазе су потенциране;
• поремећаји повезани са гастроинтестиналним трактом: често се примећују затвор, мучнина или дијареја. Понекад се може јавити диспептични синдром;
• проблеми са функционисањем респираторних органа: често се јавља диспнеја; понекад се развијају бронхијални грчеви;
• лезије у кардиоваскуларном систему: понекад се појачава интермитентна клаудикација, развијају се кардијалгија, брадикардија, поремећај срчаног ритма и срчана инсуфицијенција. Поред тога, вредности крвног притиска се смањују или се успорава активност AV проводљивости/блокаде;
• проблеми са визуелном функцијом: могу се приметити поремећаји вида;
• поремећаји централног нервног система или периферног нервног система: могу се појавити осећај поспаности или умора, ноћне море, парестезија, главобоље, несаница и вртоглавица, као и развој депресије и слабљење концентрације.

[ 23 ]

Прекомерна доза

Тровање леком може изазвати појаву таквих манифестација као што су бронхијални грчеви, акутна срчана инсуфицијенција, брадикардија и смањен крвни притисак.

Да би се елиминисали поремећаји, пацијенту се испира стомак и даје се активни угаљ са лаксативима. Уколико постоји таква потреба, интензивна терапија се спроводи у болничком окружењу.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Интеракције са другим лековима

Када се Небиволол користи у комбинацији са инсулином или антидијабетичним лековима, симптоми хипогликемије (тахикардија) могу бити прикривени.

Комбинација лека са ССРИ може довести до повећања нивоа небиволола у плазми, као и до успоравања метаболичких процеса, што повећава вероватноћу брадикардије.

Комбинација са циметидином повећава ниво лека у плазми.

Употреба заједно са дериватима фенотиазина, трицикличним антидепресантима и барбитуратима појачава хипотензивна својства лека.

Истовремена употреба са анестетицима повећава вероватноћу смањења крвног притиска и инхибира процесе рефлексне тахикардије.

Комбинација са симпатомиметицима сузбија лековиту активност лека.

Комбинација са лековима који блокирају споре Ca канале, антихипертензивним лековима или нитроглицерином доводи до значајног смањења крвног притиска.

Употреба лека заједно са верапамилом може довести до срчаног застоја.

Истовремена примена са антиаритмичким лековима класе 1 може појачати негативни инотропни ефекат и такође сузбити процесе AV проводљивости.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Услови складиштења

Небиволол треба чувати на температури која не прелази 25°C.

[ 33 ], [ 34 ]

Рок трајања

Небиволол се може користити у року од 36 месеци од датума производње лека.

Пријава за децу

Терапеутско средство се не користи у педијатрији (млађој од 18 година).

[ 35 ], [ 36 ]

Аналоги

Аналоги лека су Бинелол, Небилет и Небиватор са Невотензом.

[ 37 ], [ 38 ]

Рецензије

Небиволол добија одличне критике од већине људи у вези са својом терапеутском ефикасношћу (многи кажу да је веома висока). Међутим, постоји и велики број негативних знакова који се јављају прилично често.