Нексијум

Нексијум садржи елемент езомепразол. Он специфично успорава дејство протонске пумпе паријеталних ћелија желудачне слузокоже, а поред тога делује као С-изомерна варијација компоненте омепразола.

Супстанца се акумулира и преузима активни облик унутар екскреторних тубула, где инхибира ефекат протонске пумпе (ензим H ⁺ K ⁺ -АТПаза), што доводи до успоравања процеса излучивања хлороводоничне киселине.

Индикације Нексијум

Користи се за лечење следећих поремећаја:

• гастринома;
• рефлуксни езофагитис (као симптоматска супстанца или за спречавање рецидива, а такође и као етиолошки третман за улцерозни рефлуксни гастритис);
• уништавање микроба H.pylori (у комбинацији са антибактеријским лековима) код чирева који погађају гастроинтестинални тракт;
• превентивни третман пептичних улкуса у случају употребе НСАИЛ, као и за лечење улкуса који су се појавили као резултат употребе НСАИЛ.

[ 1 ]

Образац за издавање

Терапеутски елемент се ослобађа у таблетама запремине 20 или 40 мг. У блистер паковању се налази 7 таблета. У кутији се налази 1, 2 или 4 паковања.

Фармакодинамика

Лековити ефекат се развија након 1 сата од тренутка примене 20-40 мг езомепразола. Уз поновљену примену 20 мг лека након 24 сата (1 пут дневно), приближно до 5. дана употребе, долази до смањења запремине желудачне секреције за 90% повезане са дејством пентагастрина.

Узимање дозе од 40 мг је ефикасно код рефлуксног езофагитиса. Прописује се као третман за улцеративне лезије гастроинтестиналне слузокоже; када се комбинује са правилно одабраним антибиотиком, повећава ефикасност уништавања Helicobacter pylori (у 90% случајева). Обично, код комбиноване терапије улкуса, након завршетка употребе антибиотика, нема потребе за продужавањем антисекреторне монотерапије.

Клиничка испитивања су показала да употреба лека доводи до повећања нивоа гастрина у крви (као одговор на смањење производње хлороводоничне киселине). Повећање броја ендокриних ћелија које производе хистамин јавља се са повећањем нивоа гастрина у крви.

Повећана учесталост грануларних циста у слузокожи желуца повремено је примећена у случајевима дуже примене антисекреторних лекова. Ова појава се сматра физиолошким одговором на супресију производње хлороводоничне киселине. Такве цисте су увек привремене и бенигне, нестају након завршетка циклуса лечења.

Омепразол је веома ефикасан у спречавању стварања пептичних улкуса када се примењује заједно са НСАИЛ лековима (укључујући селективне ЦОКС-2 инхибиторе).

[ 2 ]

Фармакокинетика

Езомепразол се брзо апсорбује, достижући вредности Cmax у плазми приближно 1-2 сата након оралне примене.

Ниво биорасположивости када се примењује као једнократна доза од 40 мг је 64%, а повећава се на 90% када се примењује више пута. При дози од 20 мг, апсолутни индекс биорасположивости је 50% и 68%, респективно.

Вредности интраплазматске синтезе протеина су 97%. Примена са храном не мења интензитет антисекреторног ефекта, али успорава брзину апсорпције.

Метаболички процеси главног дела езомепразола се остварују уз помоћ ензима CYP 2C19, а преосталог дела - уз учешће изомера ензима CYP 3A4. Све ове реакције се одвијају уз помоћ хемопротеина П450. Полуживот је приближно 70 минута - након увођења поновљене порције после 24 сата.

Елиминација се одвија преко бубрега, потпуно, у интервалу између примена лека; код једне примене, не акумулира се у организму током 24 сата. Мањи део лека се излучује фецесом. Метаболички елементи лека не утичу на излучивање хлороводоничне киселине. Мање од 1% лека се елиминише непромењено преко бубрега.

Дозирање и администрација

Нексиум се може користити само орално - таблете се гутају без жвакања, исперу се обичном водом.

У случају проблема са функцијом гутања, додајте 1 таблету ЛС у обичну негазирану воду (0,1 л), сачекајте да се раствори и попијте добијену течност (лек можете попити у року од највише пола сата од тренутка растварања таблете). Било који други растварачи (млеко или чај) се не могу користити, јер могу оштетити љуску таблете. Затим сипајте још воде у чашу из које сте попили лек и поново је попијте.

У случају веома озбиљних проблема са гутањем, лек се примењује помоћу назогастричне цеви. Пре примене, таблета се раствара према горе наведеној шеми. Затим се лек увлачи у шприц (5-10 мл), а затим убризгава у цев.

Терапија за рефлуксни езофагитис.

Током првог месеца треба узимати 40 мг лека дневно. Ако након овог периода знаци болести потрају, лечење се продужава за још месец дана. Да би се спречио рецидив патологије, примењује се 20 мг лека дневно.

Да би се елиминисали симптоми болести током рефлуксног езофагитиса, примењује се 20 мг дневно током првог месеца; ако симптоми потрају, дијагнозу треба преиспитати. Затим, ако је потребно, примењује се 20 мг дневно да би се ситуација контролисала. Нексијум не треба користити „по потреби“ као превентивни третман код људи који користе НСАИЛ и који имају повећану склоност ка развоју пептичког улкуса.

Чиреви у гастроинтестиналном тракту повезани са Helicobacter pylori, или лечење против рецидива.

Комбинована терапија укључује употребу 20 мг езомепразола и 1 г амоксицилина, као и 0,5 г кларитромицина 2 пута дневно током 7 дана.

Особе које дуго користе НСАИЛ треба да узимају 20 мг једном дневно. У случају пептичног улкуса који се развио услед узимања НСАИЛ, трајање курса је 1-2 месеца.

Код гастринома се користи 40 мг Нексиума два пута дневно. Трајање циклуса се бира појединачно, узимајући у обзир клиничку слику. Код такве болести можете користити унутар 0,08-0,16 г лека дневно.

Особама са отказивањем јетре може се давати највише 20 мг езомепразола дневно.

Користите Нексијум током трудноће

Веома је мало информација о увођењу езомепразола током трудноће, због чега се прописује са великим опрезом. У клиничким испитивањима није откривен тератогени и ембриотоксични ефекат лека, као ни утицај на гестацију и порођај, као ни на брзину постнаталног развоја.

Нема података о излучивању Нексиума у мајчино млеко, тако да се не прописује током дојења.

[ 3 ]

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• симптоми нетолеранције на лек (такође и на бензимидазоле);
• истовремена примена са атазанавиром.

Последице Нексијум

Главни знаци саобраћајних гужви:

• лезије повезане са активношћу централног нервног система и периферног нервног система: депресија, несаница, вртоглавица, поспаност и агресивност, као и парестезија, повећана ексцитабилност и халуцинације (посебно код особа са тешким стадијумима болести);
• гастроинтестинална дисфункција: стоматитис или кандидијаза;
• проблеми са хематопоетским процесима: леукопенија, тромбоцито- или панцитопенија, као и агранулоцитоза;
• дисфункција јетре: отказивање јетре, хепатитис (са или без жутице) и енцефалопатија (са историјом тешких патологија јетре);
• поремећаји мишићно-скелетног система: бол у пределу зглобова и слабост мишића;
• знаци повезани са епидермом: осип, алопеција, фотосензитивност и ТЕН;
• остало: симптоми нетолеранције (повишена температура, хиперхидроза, бронхијални спазам и нефритис), хипонатремија, едем и поремећаји укуса.

[ 4 ]

Прекомерна доза

Веома је мало информација о случајевима тровања езомепразолом. Када је лек примењен у дозама до 80 мг, нису се развили јаки токсични ефекти. Након употребе дозе од 0,28 г, примећени су симптоми гастроинтестиналних поремећаја и системске слабости.

Езомепразол нема антидот. Поступци хемодијализе биће неефикасни јер се већина лека синтетише са протеинима плазме. Уколико се појаве знаци тровања, предузимају се симптоматске и потпорне мере.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Интеракције са другим лековима

За лекове чија апсорпција зависи од нивоа pH желуца, езомепразол може појачати или ослабити способност апсорпције. У случају употребе лекова, примећује се слабљење апсорпције кетоконазола са итраконазолом.

Инхибиција производње CYP 2C19 елемента узрокује повећање плазма вредности оних лекова чији се метаболички процеси одвијају уз помоћ овог ензима (међу њима диазепам са фенитоином, циталопрам и имипрамин са кломипрамином). Често је у таквим случајевима потребно смањити дозу таквих лекова.

Када се Нексијум примењује са варфарином, морају се пратити параметри коагулације.

Комбинација лека са цисапридом узрокује повећање вредности AUC за 32%, као и продужење полуживота цисаприда за 31%. Међутим, ово не доводи до значајне промене нивоа цисаприда у крви.

Комбинација са ритонавиром или атазанавиром узрокује слабљење дејства антивирусних лекова, чак и ако се њихове дозе повећају.

Пошто активни састојак лека подлеже процесима размене који укључују ензиме CYP 3A4 са CYP 2C19, његова истовремена примена са кларитромицином (успорава активност ензима CYP 3A4) повећава ниво AUC Нексиума. Али такве промене не захтевају корекцију дозе езомепразола.

Употреба лека заједно са вориконазолом повећава стопу изложености првог више од два пута (али то не захтева промену дозе лека).

Услови складиштења

Нексијум треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температура – највише 30°C.

Рок трајања

Нексијум се може користити 3 године од датума производње фармацеутског производа.

Пријава за децу

Не би требало да га користе особе млађе од 12 година, јер клиничка испитивања нису спроведена у овој старосној групи.

Аналоги

Аналоги лека су Еманера, Лосек Мапс, Омеп и Лансопразол са Ултопом, као и Омепразол, Гасек и Париет са Санпразом и Лансопролом.

[ 8 ], [ 9 ]

Рецензије

Нексиум добија добре критике од пацијената - делује веома ефикасно и помаже у отклањању поремећаја описаних у индикацијама лека. Једини недостатак је висока цена лека.