Немотан

Немотан селективно блокира дејство калцијумских канала, углавном утичући на крвне судове. Лек је дериват дихидропиридина и садржи компоненту нимодипин.

Нимодипин показује изражену селективну активност у одређеним деловима мозга. Лековити ефекат лека се развија под утицајем калцијумових јона - успоравањем контрактилних процеса унутар ћелија глатких мишића.

Утврђено је да лек смањује интензитет оштећења памћења и помаже у побољшању концентрације код људи са проблемима у функционисању мозга.

Индикације Немотана

Користи се за лечење и превенцију неуролошких поремећаја исхемијске природе повезаних са васкуларним грчевима унутар мозга, који настају услед развоја субарахноидне хеморагије након руптуре анеуризме.

Прописује се за поремећаје мождане активности праћене интензивним симптомима код старијих особа.

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама - 10 комада унутар ћелијског паковања; 3 или 10 паковања унутар паковања.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинамика

Нимодипин помаже у нормализацији рада неурона и штити их од негативних утицаја. Истовремено, позитивно утиче на снабдевање мозга крвљу и повећава толеранцију на исхемију, интерагујући са цереброваскуларним и неуронским завршецима који су повезани са Ca каналима.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокинетика

Активна супстанца лека се скоро потпуно апсорбује након оралне примене. Вредности Cmax у плазми, као и AUC, повећавају се у складу са повећањем дозе (студије су спроведене до дозе од 90 мг).

Вредности запремине дистрибуције (Vss, двокоморски тип) за интравенску ињекцију су 0,9-1,6 л/кг. Укупна брзина клиренса је 0,6-1,9 л/сат/кг.

Синтетише се са протеинима крви за 97-99%.

Излучивање нимодипина се реализује током метаболичких процеса кроз структуру хемопротеина П450 3А4.

Интензивни пресистемски метаболички процеси (приближно 85-95%) стварају стопе биорасположивости од 5-15%.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Дозирање и администрација

Употреба код поремећаја функције мозга.

Старије особе са таквим патологијама морају узимати 1 таблету лека 3 пута дневно (30 мг супстанце 3 пута дневно).

За особе са значајно ослабљеном функцијом бубрега (брзина ЦФ је испод 20 мл у минути), прописује се веома пажљиво, уз редовне прегледе пацијента током терапије.

Терапија и превенција неуролошких поремећаја исхемијске природе повезаних са церебралним васкуларним грчевима који се развијају услед руптуре анеуризме са накнадним субарахноидним крварењем.

Након курса лечења инфузијама, 60 мг лека (2 таблете) се узима орално 6 пута дневно.

Ако се појаве негативни симптоми, доза се смањује или се употреба лека прекида (ако је потребно).

Проблеми са јетром (посебно цироза јетре) могу повећати биорасположивост лека због смањења вредности метаболичког клиренса и слабљења примарних метаболичких процеса. У овим случајевима, негативни симптоми се могу појачати (на пример, смањење вредности крвног притиска), па се доза смањује или се лек прекида.

Комбинација са супстанцама које индукују или инхибирају дејство CYP 3A4 компоненте може захтевати промену величине порције.

Таблете се гутају целе, без жвакања, са обичном водом. Лек се може узимати без обзира на оброк, са интервалима од најмање 4 сата. Забрањено је пити сок од грејпфрута током терапије.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Користите Немотана током трудноће

Нису спроведена испитивања о употреби лека током трудноће. Ако је неопходно користити га током овог периода, потребно је пажљиво проценити ризике и користи, узимајући у обзир тежину клиничких симптома.

Утврђено је да вредности нимодипина и његових метаболичких компоненти у мајчином млеку одговарају вредностима у плазми. Из тог разлога, дојење је забрањено током периода употребе Немотана.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• употреба лека у случају личне нетолеранције повезане са нимодипином или другим компонентама лека;
• примена у комбинацији са рифампицином (у таквим случајевима, терапеутски ефекат Немотана је значајно ослабљен) и антиконвулзивима, укључујући фенитоин и фенобарбитал са карбамазепином (ове супстанце значајно смањују ниво биодоступности нимодипина);
• примена код особа са инфарктом миокарда или нестабилном ангином (такође у року од 1 месеца од тренутка њиховог развоја);
• током текуће терапије за поремећаје мождане активности;
• дисфункција јетре (посебно цироза јетре), јер то може изазвати повећање биодоступности нимодипина због слабљења метаболичког клиренса и примарних метаболичких процеса.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Последице Немотана

Нежељени ефекти укључују:

• поремећаји крви и лимфе: тромбоцитопенија или промене у резултатима лабораторијских анализа крви;
• поремећаји имунитета: симптоми алергије, акутне манифестације нетолеранције и осип;
• лезије које погађају нервни систем: главобоље и цереброваскуларни симптоми неспецифичне природе;
• проблеми са срцем: тахикардија, неспецифичне врсте аритмије и брадикардија;
• васкуларни симптоми: смањен крвни притисак, неспецифични кардиоваскуларни знаци и вазодилатација;
• гастроинтестинални поремећаји: мучнина, гастроинтестинална дисфункција и цревна опструкција;
• проблеми са јетром и жучним трактом: привремено повећање активности ензима јетре и умерени до благи симптоми повезани са јетром.

Нежељене реакције откривене током клиничких испитивања нимодипина у складу са индикацијом за лечење поремећаја функције мозга:

• проблеми са функционисањем нервног система: вртоглавица;
• неуролошке манифестације неспецифичне природе: хиперкинезија, вртоглавица или тремор;
• срчана дисфункција: палпитације;
• васкуларне лезије: оток или синкопа;
• проблеми са гастроинтестиналним трактом: дијареја, надимање или затвор.

Прекомерна доза

Акутно тровање Немотаном изазива брадикардију или тахикардију, мучнину, нагли пад крвног притиска и гастроинтестиналне поремећаје.

У случају акутне интоксикације, употребу лека треба одмах прекинути. Поред тога, спроводе се симптоматске мере, као и испирање желуца и примена активног угља.

Ако крвни притисак настави да опада, допамин или норепинефрин треба применити интравенозно. Пошто лек нема антидот, у случају других нежељених ефеката спроводе се симптоматске процедуре.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Интеракције са другим лековима

Процеси метаболизма нимодипина повезани су са деловањем хемопротеинског система П450 ЗА4, који се налази унутар јетре и цревне слузокоже. Због тога, лекови који утичу на ову ензимску структуру могу да промене ниво клиренса лека и његове примарне метаболичке процесе.

Искуство са другим антагонистима Ca канала показује да рифампицин може потенцирати метаболичке процесе нимодипина јер индукује ензимску активност. Комбинација ових лекова резултира значајним слабљењем терапеутског дејства нимодипина, због чега се не користе заједно.

Антиконвулзиви (укључујући фенитоин са фенобарбиталом и карбамазепином) значајно смањују биодоступност Немотана, због чега се не користи са овим супстанцама.

Истовремена примена са следећим средствима која инхибирају активност хемопротеинског система П450 3А4 захтева праћење вредности крвног притиска и разматрање опција за промену дозе нимодипина, ако је потребно.

Није спроведено тестирање интеракције лека и макролида, али је познато да одређени макролиди (на пример, еритромицин) могу успорити дејство хемопротеина П450 3А4, тако да могу да интерагују са леком у овој фази. Стога се таква комбинација не може користити.

Нису спроведене студије интеракције када се лек комбинује са инхибиторима протеазе против ХИВ-а (нпр. ритонавир). Сматра се да супстанце у овој категорији имају снажан инхибиторни ефекат на хемопротеин П450 3А4. Постоји могућност значајног и клинички важног повећања нивоа нимодипина у плазми када се примењује заједно са инхибиторима протеазе.

Нема информација о ефектима који се развијају при употреби лека и кетоконазола. Постоје информације да азолни антифунгални лекови успоравају активност хемопротеина П450 3А4, а такође интерагују са другим дихидропиридинским антагонистима Ca канала. Због тога, када се комбинује са нимодипином, може се приметити приметно повећање нивоа његове укупне биодоступности (због слабљења примарних метаболичких процеса).

Нису спроведена испитивања о комбинованој употреби лека и нефазодона. Постоје докази да антидепресив има снажан инхибиторни ефекат на хемопротеин П450 3А4. Постоји ризик од повећања нивоа нимодипина у плазми када се комбинује са нефазодоном.

Дуготрајна комбинација лека са флуоксетином доводи до повећања вредности нимодипина у плазми за скоро 50%. Ефикасност флуоксетина је значајно ослабљена, али ефекат његовог активног метаболичког елемента норфлуоксетина није.

Употреба лека заједно са далфопристином или кинупристином узрокује повећање нивоа нимодипина у плазми.

Увођење Немотана заједно са антагонистом Х2-терминације циметидином или валпроинском киселином узрокује повећање плазматских вредности лека.

Дуготрајна комбинација лека и нортриптилина благо повећава ниво нимодипина у плазми (док се ниво нортриптилина не мења).

Лек је способан да појача антихипертензивну активност следећих антихипертензивних лекова: β-блокатора, α-адреноблокатора, диуретика, α1-антагониста и других антагониста Ca, као и АЦЕ инхибитора, α-метилдопе и ПДЕ-5 инхибитора. Уколико постоји строга потреба за употребом таквих комбинација, стање пацијента треба пажљиво пратити.

Тестирање на мајмунима показало је да када се лек примењује интравенозно са зидовудином, долази до значајног повећања AUC зидовудина, као и до смањења његовог клиренса и запремине дистрибуције.

Сок од грејпфрута успорава дејство хемопротеина П450 ЗА4. Када се користи заједно са овим соком, плазма вредности лека се повећавају и његово дејство се продужава. Такав ефекат може појачати антихипертензивно дејство лека. Овај ефекат може трајати око 4 дана од тренутка узимања сока од грејпфрута, што треба узети у обзир приликом употребе нимодипина.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Услови складиштења

Немотан се мора чувати на месту које није доступно малој деци. Индикатори температуре - максимално 25°C.

[ 32 ]

Рок трајања

Немотан се може користити у периоду од 5 година од датума производње терапеутске супстанце.

[ 33 ]

Пријава за децу

Лек се не може користити у педијатрији.

[ 34 ], [ 35 ]

Аналоги

Аналоги лека су Вазокор, Амлорус, Нимотоп са Нимодипом Сандозом, Нитопин са Нимодипексалом, а поред тога Амлодипин, Нимодипин и Фенигидин.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Рецензије

Немотан добија углавном добре критике – помаже у значајном побољшању квалитета живота старијих особа које доживљавају поремећаје у мозгу повезане са старењем: раздражљивост, губитак памћења и несаницу.

Дуготрајни регенеративни ефекат лека је примећен током рехабилитације код особа које су претрпеле активну фазу исхемијског можданог удара. Ефикасност лека у елиминисању васкуларних грчева унутар мозга је такође позитивно оцењена у коментарима на форумима.