Неуриспин

Неуриспин је антипсихотик са активним састојком рисперидоном.

Индикације Неуриспина

Користи се код различитих врста шизофреније (укључујући новонасталу психозу, која је акутне природе, акутни или хронични стадијум шизофреније) и других психотичних стања праћених интензивним продуктивним (укључујући халуцинације, заблуде, осећања сумње или агресије и поремећаје мишљења) или негативним (укључујући социјално и емоционално отуђење, афект притупљивања и осиромашење говора) симптомима.

Смањује афективне манифестације (осећаје анксиозности или страха и депресије) код особа са шизофренијом и шизоафективним поремећајима.

Користи се у дуготрајној терапији одржавања како би се спречили рецидиви током хроничне фазе шизофреније (акутна психотична стања).

Прописује се за облике поремећаја понашања код особа са деменцијом и знацима агресије (употреба физичког насиља и изливи јаког беса), поремећаје понашања (узнемиреност и осећања анксиозности) или у случајевима преовлађивања психотичних манифестација.

Поремећаји понашања у ситуацијама где су антисоцијално или агресивно понашање главни симптоми патологије.

Елиминација маничних реакција код биполарног поремећаја.

[ 1 ], [ 2 ]

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама (запремине 0,5, 1, 2 и 4 мг), 10 комада у плочици, 2 плочице у кутији. Такође се може издати у пластичним контејнерима - 100 таблета од 1, 2 или 4 мг.

Фармакодинамика

Лек припада групи антипсихотика, дериват је бензизоксазола, селективног моноаминергичког антагониста. Има изражен афинитет за 5-HT2-завршетке серотонина и D2-завршетке допамина. Поред тога, синтетише се са α1-адренорецепторима и, са нешто мањим афинитетом, са α2-адренорецепторима и H1-завршетцима хистамина. Нема афинитет за холинергичке рецепторе.

Као веома јак D2-антагонист, рисперидон има слабији депресивни ефекат на моторичку активност, а такође значајно слабије индукује процесе каталепсије (у поређењу са стандардним неуролептицима). Уравнотежени централни антагонизам који рисперидон испољава на серотонин са допамином смањује интензитет екстрапирамидалних негативних манифестација и проширује лековити ефекат лека на негативне и афективне знаке шизофреније.

[ 3 ]

Фармакокинетика

Апсорпција рисперидона је потпуна, без обзира на унос хране. Вредности Cmax у плазми се примећују након 1-2 сата. Синтеза са интраплазматским протеинима (албумин, као и α1-кисели гликопротеин) је 88%.

Брзо се дистрибуира и продире у ткива централног нервног система; индекс дистрибуције је 1-2 мл/кг. Интрахепатични метаболички процеси који укључују изоензим П450ИИД6 доводе до формирања активног елемента 9-хидроксирисперидона, који се синтетише са протеинима за 77%. Делимично, метаболички процеси се развијају путем Н-деалкилације. Равнотежне вредности за активну компоненту се бележе након 24 сата, а за 9-хидроксирисперидон - након 4-5 дана.

Полуживот рисперидона је 3 сата, компоненте 9-хидроксирисперидона је 24 сата. Након 7 дана употребе, 70% лека се излучује урином, а додатних 14% кроз гастроинтестинални тракт. 35-45% се излучује у облику активних састојака.

Код старијих особа или особа са бубрежном инсуфицијенцијом, уз једнократну употребу лека, примећују се повећани нивои у плазми и споро излучивање рисперидона.

[ 4 ], [ 5 ]

Дозирање и администрација

Лек треба узимати орално, без обзира на оброк, 1-2 пута дневно.

Лечење шизофреније: првог дана – 2 мг, другог – 4 мг. Касније се доза одржава на 4 мг или, ако је потребно, прилагођава индивидуално пацијенту. Често се прописује 4-6 мг лека дневно. Треба узети у обзир да када се лек користи у дневној дози већој од 10 мг, нема повећања терапијске ефикасности, али се повећава вероватноћа екстрапирамидалних симптома.

За особе са бубрежном или јетреном инсуфицијенцијом, као и за старије особе, терапија почиње дозом од 0,5 мг 2 пута дневно, а затим се постепено повећава на 1-2 мг 2 пута дневно.

Поремећаји понашања код особа са деменцијом: почетна доза је 0,25 мг, узима се два пута дневно; ако је потребно, доза се може повећати за +0,25 мг два пута дневно, али је то дозвољено најмање сваки други дан. Уобичајена доза је 0,5 мг два пута дневно, али неким пацијентима може бити потребно 1 мг супстанце два пута дневно.

Повезано са манијама БАР: почетна доза је 2 мг дневно у 1 примени; ако је потребно, доза се повећава за +2 мг дневно, али то се ради најмање сваки други дан. У основи, прописује се унос 2-6 мг дневно.

Поремећаји понашања код особа са интелектуалним инвалидитетом или са доминантним деструктивним реакцијама: особе тежине веће од 50 кг треба да користе 0,5 мг дневно једном, а затим повећају дозу за +0,5 мг дневно (сваки други дан), ако је потребно. Особама тежине мање од 50 кг се почетно прописује једнократна употреба од 0,25 мг дневно; доза се може повећавати сваког другог дана за +0,25 мг дневно. Оптимална доза је 0,5 мг лека дневно.

Након постизања оптималног резултата, употреба лека може се смањити на 1 дозу дневно. Максимална дневна доза је 16 мг.

[ 9 ]

Користите Неуриспина током трудноће

Неуриспин се прописује током трудноће само у ситуацијама када су користи од лечења вероватније од ризика од компликација за фетус.

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу у случају личне нетолеранције, као и током дојења.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Последице Неуриспина

Нежељени ефекти укључују:

• оштећење функције централног нервног система заједно са чулним органима: често се јављају узнемиреност, главобоље, несаница и анксиозност. Понекад се могу јавити вртоглавица, умор или поспаност, поремећаји оштрине вида и концентрације. Повремено се јављају екстрапирамидални симптоми (ригидност, акатизија, тремор са брадикинезијом, хиперсаливација и акутна дистонија), у касној фази могу се појавити поремећаји терморегулације, напади, НМС и дискинезија;
• поремећаји варења: диспепсија, повраћање, бол у стомаку, мучнина, затвор и повећани нивои ензима јетре;
• проблеми са функционисањем кардиоваскуларног система и крвног система: повремено се примећују рефлексна тахикардија, хиперволемија, ортостатски колапс, извесно смањење нивоа тромбоцита или неутрофила и мождани удар (код старијих особа са предиспонирајућим факторима);
• поремећаји који утичу на ендокрини систем: гинекомастија, аменореја са галакторејом, повећање телесне тежине и поремећаји менструалног циклуса. Повремено се дијабетес погоршава или развија хипергликемија;
• лезије репродуктивног система: повремено се јављају проблеми са ејакулацијом, ерекцијом и оргазмом, као и приапизам;
• симптоми алергије: повремено се примећује Куинкеов едем, цурење из носа и осип на епидермису;
• Остало: понекад се јавља уринарна инконтиненција.

Прекомерна доза

Знаци тровања укључују: развој јаког седативног ефекта, осећај поспаности, смањен крвни притисак, тахикардију и екстрапирамидалне манифестације. Повремено се примећују повећани QT интервали на ЕКГ-у.

Лечење подразумева обезбеђивање несметаног протока ваздуха кроз респираторни тракт како би се одржало адекватно снабдевање кисеоником и вентилација. Такође се врши испирање желуца и давање лаксатива са активним угљем, а прате се и ЕКГ вредности како би се откриле могуће срчане аритмије. Такође се предузимају симптоматске мере за подршку функционисању виталних органа.

Уколико се развије васкуларни колапс и вредности крвног притиска падну, примењује се инфузија или симпатомиметици. Уколико се појаве екстрапирамидални знаци, прописују се антихолинергички агенси.

Неуриспин нема антракс. Редовно праћење стања жртве је неопходно док сви знаци тровања не нестану.

[ 10 ]

Интеракције са другим лековима

Комбинована употреба рисперидона и средстава која су антагонисти допаминских завршетака доводи до појаве дискинезије са касним почетком (невољни ритмички покрети - углавном лица или језика), због чега је неопходно отказати примену било којих антипсихотика.

Рисперидон може показати антагонистичке ефекте на леводопу.

Трициклични антидепресанти са фенотиазинима, флуоксетином и β-блокаторима могу повећати ниво рисперидона у крви без утицаја на ниво активне антипсихотичке фракције.

Комбинација са карбамазепином, као и другим средствима која индукују ензиме јетре, доводи до смањења активности антипсихотске фракције лека у крви. Након прекида примене таквих супстанци, потребно је преиспитати дозу Неуриспина.

Ако је потребан додатни седативни ефекат, деривати бензодиазепина се прописују заједно са леком.

[ 11 ], [ 12 ]

Услови складиштења

Неуриспин треба чувати на тамном и сувом месту, ван домашаја мале деце. Индикатори температуре су у распону од 15-30°C.

Рок трајања

Неуриспин се може користити у року од 24 месеца од датума производње фармацеутског производа.

Пријава за децу

Нема довољно информација о ефикасности и безбедности лека у педијатрији. Не преписивати особама млађим од 15 година.

Аналоги

Аналоги лека су Рилептид, Риссет са Риспаксолом, као и Рисполепт са Риспероном и Еридон са Риспертрилом.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]