Неуралгин

Неуралгин је лек из подкатегорије антиконвулзива.

Индикације Неуралгина

Користи се код одраслих за ублажавање болова високог интензитета (такође неуропатских).

Поред тога, користи се у комбинацији са другим антиконвулзивима за елиминацију парцијалних епилептичних напада (праћених секундарном фазом генерализације или не) - код одраслих и адолесцената од 12 година. Уз то, прописује се за парцијалне нападе - код деце од 6-12 година.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Образац за издавање

Компонента се ослобађа у капсулама, 100 комада у бочици или 10 комада у ћелијској плочи; у паковању се налазе 3 такве плоче.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Још увек није било могуће утврдити тачан принцип деловања габапентина. Елемент је по својој структури сродан неуротрансмитеру ГАБА, али се по врсти утицаја разликује од других активних компоненти које интерагују са ГАБА синапсама (међу њима су барбитурати са валпроатима, бензодиазепини и супстанце које успоравају активност ГАБА трансаминазе и успоравају процесе преузимања ГАБА, као и ГАБА пролекови и ГАБА агонисти).

Ин витро тестови користећи радиоактивно обележени габапентин описали су нови регион за везивање пептида у мозгу пацова, укључујући хипокампус и неокортекс, који може бити повезан са аналгетским и антиконвулзивним ефектима габапентина и његових структурних деривата. Место синтезе габапентина идентификовано је као α2-δ подјединица напонски осетљивих Ca канала.

Габапентин, који је присутан у клиничкој пракси, не синтетише се са другим уобичајеним неуротрансмитерима или терапијским можданим терминалима, укључујући ГАБА-А и ГАБА-Б, као и са терминалима глутамата, бензодиазепина, глицина или Н-метил-д-аспартата.

Габапентин не интерагује са Na каналима in vitro, што га разликује од карбамазепина и фенитоина. Супстанца делимично слаби одговор на активност NMDA глутамат агониста у појединачним in vitro тестовима, али само при вредностима изнад 100 μM, што се не може добити in vivo.

Лек благо смањује запремину ослобођених моноаминских неуротрансмитера in vitro. Његова употреба код пацова изазива повећање ГАБА промета у одређеним деловима мозга (ефекат сличан оном код натријум валпроата, мада у различитим деловима мозга). Какав значај ова активност габапентина има за антиконвулзивну активност, тек треба да се утврди.

Код животиња, супстанца продире у мозак без компликација, спречавајући нападе изазване максималним електричним шоком или хемијским конвулзантима (укључујући елементе који успоравају везивање ГАБА), као и генетске моделе напада.

[ 7 ]

Фармакокинетика

Након оралне примене, габапентин се брзо апсорбује у гастроинтестиналном тракту, без обзира на унос хране; генерално, није примећена интеракција са храном. Вредности Cmax у плазми се бележе након 2-3 сата. Величина порције и параметри лека у плазми су линеарно зависни. Поновљена примена лека не мења фармакокинетске карактеристике. Апсолутна биорасположивост је приближно 59%, непромењена у случају курсне употребе.

Габапентин се не синтезира са интраплазматским протеинима крви. Супстанца пролази кроз хепатоенцефаличну баријеру; код епилептичара, његове вредности у цереброспиналној течности су приближно 20% нивоа одговарајућих равнотежних плазма параметара лека.

Лек готово да није подложан метаболичким процесима унутар људског тела, не доводи до успоравања или индукције ензима јетре. Лек спречава метаболизам најчешће коришћених антиконвулзива.

Излучивање у непромењеном стању се одвија само путем бубрега. Полуживот није везан за величину порције, у просеку је једнак 5-7 сати код људи са здравом бубрежном секреторном активношћу. Супстанца се може уклонити из крвне плазме путем хемодијализе.

Дозирање и администрација

Капсула се може узимати без обзира на храну. Да би се смањила вероватноћа негативних симптома, препоручује се узимање прве порције пре спавања.

У случају бола неуропатске генезе, првог дана треба користити 0,3 г лека једном, другог дана 0,3 г два пута, а трећег дана 0,3 г три пута. По потреби, дневна доза се постепено повећава док се не постигне аналгетски ефекат (максимално – 1,8 г, што је подељено у 3 дозе). У тешким стадијумима болести користе се веће дозе – 1,8-3,6 г дневно.

У случају епилепсије, спроводи се комплексна терапија. Особе старије од 12 година треба прво да узимају 0,3 г лека 3 пута дневно. Најефикаснијим порцијама се сматрају оне у распону од 0,9-1,8 г дневно (морају се поделити у 3 употребе). Супстанца треба да се користи у максималним интервалима од 12 сати.

Деца узраста од 6 до 12 година треба да користе 25-35 мг/кг дневно (доза је подељена у 3 дозе).

Користите Неуралгина током трудноће

Прописивање лека трудницама је дозвољено само у ситуацијама када се корист од његове примене за жену сматра вероватнијом од ризика од развоја негативних ефеката на фетус.

Активни састојак (габапентин) се излучује у мајчино млеко, због чега дојење није могуће током његове употребе.

Контраиндикације

Контраиндиковано за употребу у случајевима тешке нетолеранције повезане са лековитим супстанцама.

[ 8 ]

Последице Неуралгина

Нежељени ефекти укључују:

• заразне болести: вируси, инфекције уринарног тракта, упала плућа и отитис медија;
• лезије које утичу на крвни систем: леукопенија или тромбоцитопенија;
• имунолошки поремећаји: алергије;
• метаболички поремећаји: промене нивоа шећера у крви, анорексија, повећан апетит и повећање или губитак тежине;
• ментални поремећаји: депресија, халуцинације, осећаји анксиозности или узнемирености, поремећаји мишљења и емоционална лабилност;
• лезије које утичу на функционисање нервног система: атаксија, амнезија, поспаност, дизартрија и конвулзије, као и хиперкинезија, главобоље, несаница, вртоглавица и тремор. Поред тога, поремећај координације, нистагмус, хипокинезија са парестезијом и хипестезијом, као и појачање/смањење/нестанак рефлекса и други моторички поремећаји (дистонија, атетоза или дискинезија);
• проблеми са визуелном функцијом: диплопија или амблиопија, као и смањена оштрина вида;
• поремећаји слуха: вртоглавица или тинитус;
• кардиоваскуларни поремећаји: палпитације, вазодилатација и повишен крвни притисак;
• респираторни поремећаји: фарингитис, цурење из носа, кашаљ, диспнеја и бронхитис;
• поремећаји варења: дијареја, повраћање, затвор, гингивитис, бол у стомаку, болести зуба, сува уста и надимање, као и хепатитис, жутица, панкреатитис и повећани тестови функције јетре;
• епидермалне лезије: свраб, акне, синдром Сјонтозовог шпорета, Квинкеов едем, модрице и осип, као и едем лица, мултиформни еритем и алопеција;
• оштећење мишићно-скелетног система: артралгија, бол у леђима, трзање мишића и мијалгија;
• урогенитални поремећаји: уринарна инконтиненција, бубрежна инсуфицијенција, гинекомастија и импотенција;
• остали симптоми: јак умор, астенија, оток (понекад периферни), поремећај хода, а истовремено бол, грозница, хладноћа и осећај малаксалости, бол у грудима и синдром повлачења (укључује мучнину, хиперхидрозу, несаницу и осећај анксиозности).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Прекомерна доза

Знаци интоксикације: осећај поспаности, честа и течна столица, двоструки вид, летаргија и нејасан говор.

У таквим случајевима, жртви се прописују сорбенти. Лек се може излучити помоћу сеанси хемодијализе.

[ 13 ]

Интеракције са другим лековима

Лек се може комбиновати са другим антиконвулзивима (карбамазепин, фенобарбитал, као и валпроинска киселина и фенитоин), оралним контрацептивима (који садрже етинил естрадиол или норетиндрон) и средствима која блокирају тубуларну секрецију и смањују бубрежну екскрецију габапентина.

Антациди који садрже Al3+ и Mg2+ смањују биорасположивост лека за приближно 20%, због чега се препоручује узимање 2 сата након примене антацида.

Када се користи у комбинацији са мијелотоксичним лековима, долази до појачавања хематотоксичности (развој леукопеније).

Приликом коришћења капсула морфина са контролисаним ослобађањем у дози од 60 мг током 2 сата заједно са габапентином у порцији од 0,6 г, средње вредности AUC потоњег су се повећале за 44% у поређењу са вредностима AUC габапентина коришћеног без морфина. Због тога је неопходно пажљиво пратити стање људи, примећујући такав симптом депресије ЦНС-а као што је осећај поспаности. Код таквог кршења, потребно је сходно томе смањити дозу морфина или габапентина.

[ 14 ], [ 15 ]

Услови складиштења

Неуралгин се мора чувати на температури у распону од 15-30°C.

[ 16 ]

Рок трајања

Неуралгин се може користити у периоду од 5 година од датума ослобађања терапеутске супстанце.

[ 17 ], [ 18 ]

Пријава за децу

Неуралгин се користи у адјувантном лечењу парцијалних напада са секундарном генерализацијом (или без ње) код деце старије од 6 година.

Лек се може прописати за монотерапију за горе наведене поремећаје код деце старије од 12 година.

[ 19 ]

Аналоги

Аналоги лека су лекови Габагамма, Габантин са Габастадином, Нупинтин са Габалептом, Тебантин са Гатонином, а такође и Габамакс и Медитан са Габапентином. Поред тога, Габата, Конвалис са Гримодином и Епиган са Неуропентином.