Небитренд

Небитренд је селективни лек који блокира активност β-адренергичких рецептора.

Индикације Небитренда

Користи се за лечење примарне хипертензије, а такође и као додатни лек заједно са стандардним лековима за конгестивну срчану инсуфицијенцију код старијих особа (старијих од 70 година).

Образац за издавање

Лек се производи у таблетама, пакованим у 7 комада унутар блистера (у паковању се налазе 4 такве плоче). Такође, блистер може да садржи 10 таблета - у кутији се налазе 3 такве плоче.

Фармакодинамика

Небиволол је рацематска супстанца која обухвата 2 енантиомера: небиволол SRRR типа (D-небиволол) и небиволол RSSS типа (L-небиволол). Комбинује следећа терапеутска својства: D-енантиомер има селективну компетитивну блокаду активности β1-адренергичких рецептора, а L-енантиомер има благи вазодилататорни ефекат, обезбеђен метаболичком интеракцијом са супстанцом L-аргинин/NO.

Након једнократне и поновљене употребе лека, срчани ритам се смањује током вежбања и у мировању (код особа са нормалним крвним притиском и код особа са повишеним вредностима).

Хипотензивни ефекат лека се наставља одржавати током дуготрајне терапије. Лековите дозе не изазивају развој α-адренергичког антагонизма. Код краткотрајне и дуготрајне терапије код особа са повишеним крвним притиском, системски васкуларни отпор је ослабљен. Иако су вредности срчане фреквенције смањене, слабљење срчаног излаза у мировању или под оптерећењем је ограничено због повећања ударног волумена.

Клинички значај хемодинамских разлика у поређењу са другим β-адренергичким блокаторима још увек није адекватно проучен. Код особа са повишеним крвним притиском, лек појачава васкуларни одговор на ацетилхолин, који се јавља путем азот-моноксида. Код особа са ендотелном дисфункцијом, овај одговор је ослабљен.

Када се Небитренд користи као додатна супстанца у стандардном лечењу конгестивне срчане инсуфицијенције са или без ослабљене ејекционе фракције леве коморе, време до хоспитализације или смрти услед кардиоваскуларне болести је значајно продужено.

Примећено је смањење учесталости изненадне смрти код људи који су узимали лек.

Фармакокинетика

Када се узима орално, апсорпција енантиомера небиволола се одвија великом брзином. Унос хране не утиче на апсорпцију, што омогућава употребу лека без обзира на унос хране.

Метаболички процеси лека се одвијају у јетри; у овом случају се формирају хидроксиметаболити са лековитом активношћу. Вредности биорасположивости орално примењеног небиволола износе у просеку 12% код особа са високом стопом метаболизма и скоро пуну вредност код особа са ниском стопом. С обзиром на разлику у брзини ових процеса, доза лека мора се одабрати узимајући у обзир индивидуалне карактеристике пацијента (особама са ниском стопом метаболизма треба прописати ниже дозе).

Код људи са високом брзином метаболизма, полуживот енантиомера је у просеку 10 сати, док је код људи са спором брзином ова бројка већа (3-5 пута). Вредности у плазми, у распону од 1-30 мг супстанце, пропорционалне су величини дозе.

Након 7 дана од тренутка узимања лека, супстанца се излучује (урином - 38%, а фецесом - 48%). У непромењеном стању, небиволол се излучује урином само мање од 0,5% порције.

Код већине пацијената (са високом стопом метаболизма), равнотежне вредности активне супстанце у плазми се примећују након 24 сата, а вредности хидроксиметаболита након неколико дана.

Енантиомери се синтетишу са протеинима (углавном са албумином). У овом случају, SRRR-небиволол се синтетише са 98,1%, а RSSS-небиволол са 97,9%.

Дозирање и администрација

Лек треба узимати орално, са таблетом која се пере обичном водом. Узимање лека није везано за унос хране.

Примарна хипертензија.

Потребно је узимати 1 таблету лека (5 мг супстанце) дневно. Препоручује се да се то ради у исто доба дана.

Оптимални антихипертензивни ефекат се развија након 1-2 недеље терапије, али у неким случајевима резултат се мора очекивати у року од 1 месеца.

Лек се може користити као монотерапија, а такође и у комбинацији са другим антихипертензивним лековима. Треба узети у обзир да је додатни хипотензивни ефекат примећен само када је лек комбинован са хидрохлоротиазидом (доза 12,5-25 мг).

Пацијенти са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом.

Терапију конгестивне срчане инсуфицијенције треба започети спорим повећањем дозе док се не постигне оптимална доза одржавања за пацијента. Овај третман је намењен особама са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом без епизода акутне декомпензације у последњих 1,5 месеца. Лекар који лечи пацијента треба да има искуства у терапији конгестивне срчане инсуфицијенције.

Особе које користе друге лекове за побољшање функционисања кардиоваскуларног система (диоксин са диуретицима, АЦЕ инхибитори, као и антагонисти рецептора ангиотензина II) треба да прилагоде дозу овог лека током последњих 14 дана пре почетка употребе Небитренда.

Почетна титрација дозе се врши према доле наведеној шеми, поштујући интервале од 1-2 недеље, а такође узимајући у обзир и толеранцију пацијента на ову дозу: са дозом од 1,25 мг лека једном дневно, дозвољено је повећање на 5 мг лека дневно. Затим се доза повећава на 10 мг једном дневно. Последња назначена доза је максимална дозвољена доза дневно.

У почетној фази терапије, као и са сваким повећањем дозе, пацијент треба да буде под надзором искусног лекара најмање 2 сата - како би се потврдило да његово клиничко стање остаје стабилно (ово је посебно важно за вредности крвног притиска и срчане фреквенције, поремећаје проводљивости миокарда, а истовремено и са појачавањем знакова срчане инсуфицијенције).

Ако је потребно, већ примљена доза се може постепено смањивати или поново враћати на претходну.

Ако се знаци срчане инсуфицијенције или преосетљивости на лек повећају током титрације, дозу небиволола треба прво смањити или, ако је потребно, одмах прекинути његову примену (ако се појаве знаци срчане инсуфицијенције, праћени акутним плућним едемом, нагло се смањују очитавања крвног притиска, развија се симптоматска брадикардија, кардиогени шок или АВ блок). Често се лек мора користити дуго времена за лечење конгестивне срчане инсуфицијенције.

Терапију леком не треба нагло прекидати, јер то може довести до појачавања знакова срчане инсуфицијенције. Ако је потребно, потребно је прекинути употребу лека, постепено смањујући дозу - смањујући је за пола сваке недеље.

Људи са бубрежном инсуфицијенцијом.

Потребно је узимати 2,5 мг супстанце дневно. Ако је потребно, дневна доза се може повећати на 5 мг.

Старије особе (> 65 година).

У почетку је потребно користити 2,5 мг лека дневно, а затим, ако је потребно, повећати дозу на 5 мг. Такође, због чињенице да за особе старије од 75 година искуство са употребом лека није довољно, терапија у овој старосној групи мора се спроводити са великим опрезом и само под лекарским надзором.

[ 2 ]

Користите Небитренда током трудноће

Терапеутски ефекат небиволола може изазвати негативан утицај на ток трудноће, као и на фетус и новорођенче. Из тог разлога, у овом периоду се користи само у случајевима када је корист за жену вероватнија од појаве компликација код фетуса.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на активни елемент лека или друге компоненте;
• отказивање јетре или дисфункција јетре;
• нелечени феохромоцитом;
• акутна срчана инсуфицијенција, као и кардиогени шок или епизоде са развојем декомпензације, код којих је потребно применити активне елементе који имају позитиван изотропни ефекат;
• СССУ (ово такође укључује синоаурикуларни блок) и АВ блок 2-3 степена (пејсмејкер је одсутан);
• историја бронхоспазма или бронхијалне астме;
• ацидоза метаболичке природе;
• брадикардија (пре почетка терапије, вредности срчане фреквенције су <60 откуцаја/минут);
• снижен крвни притисак (систолни ниво крвног притиска је <90 mm Hg), као и тешки поремећаји процеса периферног протока крви.

Последице Небитренда

Нежељени ефекти који се јављају код људи са примарном хипертензијом укључују:

• ментални поремећаји: понекад се развија депресија или се појављују ноћне море;
• поремећаји функције нервног система: често се јављају парестезија, вртоглавица и главобоља. Несвестица се јавља спорадично;
• проблеми са органима вида: понекад се примећују поремећаји вида;
• лезије које погађају респираторни систем: често се јавља диспнеја. Понекад се јављају бронхијални грчеви;
• поремећаји варења: често се јављају мучнина, затвор или дијареја. Понекад се развијају повраћање, диспепсија или надимање;
• симптоми на епидермису и поткожном ткиву: понекад се јављају еритематозни осипи или свраб. Повремено се псоријаза погоршава;
• поремећаји у функционисању кардиоваскуларног система: понекад се развија срчана инсуфицијенција, брадикардија, смањен крвни притисак, инхибиција АВ проводљивости или АВ блок, као и интермитентна клаудикација;
• системске манифестације: често се примећује оток и повећан умор;
• имунолошки поремећаји: могући развој нетолеранције или Квинкеовог едема;
• дисфункција репродуктивних органа и млечних жлезда: понекад се јавља импотенција.

Такође постоје подаци о развоју поремећаја изазваних појединачним β-блокаторима: психоза са халуцинацијама, цијаноза у екстремитетима, осећај конфузије, Рејноова болест, токсично оштећење очне слузокоже (слично дејству практолола) и сува слузокожа ока.

Поремећаји који се јављају код особа са конгестивном срчаном инсуфицијенцијом.

Најчешћи нежељени ефекти примећени код Небитренда укључују вртоглавицу или брадикардију.

Такође се примећују следећи негативни симптоми (који могу бити повезани са употребом лекова), који се сматрају најчешћим током терапије конгестивне срчане инсуфицијенције:

• појачавање знакова срчане инсуфицијенције;
• ортостатски колапс;
• АВ блок првог степена;
• оток у ногама;
• алергијска реакција на лек.

[ 1 ]

Прекомерна доза

У случају интоксикације β-блокаторима, јављају се бронхоспазам, брадикардија, акутна срчана инсуфицијенција и смањење крвног притиска.

Да бисте лечили поремећај, прво морате испрати желудац, а затим жртви прописати лаксативе са активним угљем. Поред тога, потребно је пратити ниво шећера у крви. Ако је потребно, интензивна терапија се спроводи у болници: ако се развије повећана ваготонија или брадикардија, примењује се атропин, а у случају шока или ниског крвног притиска користе се катехоламини са плазма супституентима.

Развој β-блокирајућег ефекта може се зауставити давањем изопреналин хидрохлорида малом брзином (почевши од дозе од 5 мцг/минут) или добутамина (почевши од дозе од 2,5 мцг/минут) док се не постигне жељени резултат.

Ако након коришћења горе наведених мера нема резултата, глукагон треба користити у дози од 50-100 мцг/кг. Након тога, ако је потребно, ињекција се понавља 60 минута, а инфузија супстанце се врши у порцији од 70 мцг/кг/сат.

У екстремним ситуацијама се врши вештачка плућна вентилација и повезује се пејсмејкер.

Интеракције са другим лековима

Забрањено је комбиновање Небитренда са султопридом и флоктафенином.

Поред тога, забрањене су и комбинације лека са антиаритмичким лековима прве линије (укључујући кинидин, лидокаин и пропафенон са флекаинидом, као и хидрокинидин, цибензолин и мексилетин са дизопирамидом), лековима који блокирају Ca канале (укључујући верапамил са дилтиаземом) и антихипертензивним лековима са централним дејством (укључујући клонидин, рилменидин, моксонидин са метилдопом и гванфацин).

Истовремена употреба лека и фуросемида, хидрохлоротиазида или алкохолних пића не утиче на његове фармакокинетичке карактеристике.

[ 3 ], [ 4 ]

Услови складиштења

Небитренд треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Собна температура је стандардна.

Рок трајања

Небитренд се може користити у року од 36 месеци од датума производње лека.

Пријава за децу

Тестови у вези са употребом Небитренда у педијатрији нису спроведени, због чега се не прописује овој старосној групи.

Аналоги

Аналоги лека су Небивал, Небитенз, Небилет са Небивололом Орион, Небикард са Небивололом Сандоз, као и Небилонг и Небиволол-Тева.