Небикор

Небикор је α- и β-адренергички блокатор.

Индикације Небикора

Користи се за снижавање прекомерно високог крвног притиска (као монотерапија или у комбинацији са другим антихипертензивним лековима), а такође и за лечење ангине пекторис и коронарне болести срца.

Образац за издавање

Супстанца се ослобађа у таблетама запремине 5 мг. Унутар блистер паковања налази се 10 таквих таблета. У кутији се налазе 3 плоче.

Фармакодинамика

Лек селективно блокира активност β1-адренорецептора, а такође модулира везивање ендотелног релаксирајућег фактора (NO). Снижење крвног притиска настаје услед смањења вредности OPSS и CBV, као и срчаног излаза, а поред тога, због успоравања формирања ренина и делимичног губитка осетљивости барорецептора. Антихипертензивни ефекат се често манифестује након 7-14 дана, са потпуном стабилизацијом током 1 месеца.

Лек смањује срчану фреквенцију током вежбања и у мировању, као и дијастолни крвни притисак у левој комори. Такође побољшава стање дијастолног пуњења срца, смањује потребу миокарда за кисеоником (антиангинални ефекат) и смањује тежину миокарда (за 9,7%) заједно са његовим индексом масе (за 5,1%). Информације добијене током дневног праћења показују да Небикор позитивно утиче на вредности дневног ритма крвног притиска (како код особа са здравим индикаторима, тако и код оних који имају његове поремећаје).

Нема негативан утицај на процесе метаболизма липида.

Фармакокинетика

Након оралне примене, апсорбује се великом брзином. Вредности биорасположивости код људи са високом брзином метаболичких процеса (са ефектом првог проласка кроз јетру) износе 12%. Истовремено, код људи са ниском брзином метаболизма, овај индикатор је готово потпун.

Синтеза протеина у плазми је 98%. Равнотежне вредности код људи са брзим метаболизмом се постижу након 24 сата, а полуживот је приближно 10 сати; код спорог метаболизма, полуживот је 3-5 пута дужи.

Трансформација се одвија кроз ароматичне и алицикличне процесе хидроксилације; део супстанце подлеже N-деалкилацији. Добијени амино и хидрокси деривати ступају у коњугацију са глукуронском киселином, након чега се излучују у облику N- и O-глукуронида.

Полуживот хидроксиметаболита код особа са високом стопом метаболизма је у просеку 24 сата, док је код особа са ниском стопом метаболизма двоструко дужи.

Излучивање лека се врши путем бубрега (40%) и црева (60%). Супстанца пролази кроз крвно-мозговну жижну шупљину (КББ) и излучује се мајчиним млеком.

Дозирање и администрација

Лек треба узимати орално, у исто доба дана; таблета се не жваће, већ се гута са обичном водом. Узима се са или после оброка. Доза је 5 мг једном дневно.

Особе са бубрежном инсуфицијенцијом, као и особе старије од 65 година, треба да узимају 2,5 мг лека дневно.

Дозвољено је узимати не више од 10 мг Небикора дневно.

Користите Небикора током трудноће

Употреба лека током трудноће је дозвољена само ако постоје строге медицинске индикације.

Током периода терапије, требало би да се уздржите од дојења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на компоненте лека;
• синусна брадикардија (вредности испод 45-50 откуцаја/минут);
• СССУ;
• смањен крвни притисак;
• кардиогени шок;
• АВ блок 2-3 степена;
• тешка срчана инсуфицијенција отпорна на терапију;
• поремећај процеса периферног протока крви;
• синоатријски блок;
• проблеми са функцијом јетре;
• бронхоспазми или бронхијална астма.

Последице Небикора

Употреба лека може изазвати појаву разних нежељених ефеката:

• поремећаји који утичу на функционисање нервног система и чулних органа: често се јављају вртоглавица, парестезија, осећај слабости и умора, као и главобоље. Повремено се јављају ноћне море или се развија депресија. Могуће је привремено оштећење вида;
• гастроинтестинални поремећаји: понекад се јављају затвор, дијареја, повраћање, надимање или мучнина;
• проблеми са функцијом кардиоваскуларног система и процесима хемостазе са хематопоезом: АВ блок, симптоматски облик брадикардије, срчана инсуфицијенција, смањен крвни притисак и погоршање интермитентне клаудикације;
• други знаци: манифестације на епидермису и бронхијални грчеви.

[ 1 ]

Прекомерна доза

Знаци тровања: смањен крвни притисак, брадикардија, тешка срчана инсуфицијенција и бронхијални грчеви.

Да би се елиминисали поремећаји, врши се испирање желуца, прописују се лаксативи и активни угаљ. Такође се могу применити вештачка вентилација и атропин (у случају повећане ваготоније или брадикардије), као и плазма или супститути плазме; ако је потребно, користе се катехоламини.

Да би се супротставио β-адренергичком блокирајућем ефекту, примењује се изопреналин хидрохлорид (интравенозно, малом брзином, са почетном дозом од 5 мцг/минут док се не постигне жељени резултат) и добутамин (почетна доза од 2,5 мцг/минут). Ако не дође до побољшања, користи се глукагон (интравенозна ињекција од 50-100 мцг/кг, а затим понављање после 60 минута - инфузија од 70 мцг/кг/сат).

Када се развије АВ блок, користи се трансвенска срчана стимулација.

Интеракције са другим лековима

Лекови који блокирају активност Ca канала појачавају блокаду AV проводних процеса.

Антиаритмички лекови класе 1, као и амиодарон, продужавају период проводљивости импулса ексцитације унутар преткомора.

Анестетици (као што су циклопропан, етоксиетан и трихлоретилен), барбитурати са трицикличним антидепресантима и деривати фенотиазина појачавају антихипертензивни ефекат.

Никардипин са циметидином повећава ниво лека у плазми.

Симпатомиметици изједначавају терапијску активност.

[ 2 ]

Услови складиштења

Небикор се мора чувати на температури не вишој од 30°C.

[ 3 ]

Рок трајања

Небикор се може користити у року од 36 месеци од датума производње лека.

Пријава за децу

Небикор се не користи у педијатрији.

[ 4 ]

Аналоги

Аналоги лека су лекови Бинелол, Небилет са Невотензом, као и Небиватор и Небилонг.