Мепифрин

Мепифрин садржи компоненту мепивакаин хидрохлорид, локални амидни анестетик са брзим почетком анестетичког дејства. Овај ефекат је повезан са краткотрајном супресијом срчане проводљивости и неуронске проводљивости унутар моторних, аутономних и сензорних влакана.

Користи се у стоматолошким ординацијама. Аналгетички ефекат се развија веома брзо – после 1-3 минута – и веома је изражен. Такође је примећена добра локална толеранција. [ 1 ]

Индикације Мепифрин

Користи се за проводну или инфилтрациону стоматолошку анестезију.

Користи се у случају једноставних операција вађења зуба, током припреме усне дупље и лечења зубног патрљака за рестаурацију и уградњу ортопедских система.

Посебно се препоручује људима који не могу да користе вазоконстрикторне супстанце.

Образац за издавање

Ослобађање терапеутског елемента се врши у облику течности за ињекције, унутар карпула или ампула, запремине 1,7 мл - 10 карпула или 5 ампула унутар ћелијског паковања. Унутар кутије се налази 5 паковања са карпулама или 2 паковања са ампулама.

Фармакодинамика

Лек делује тако што блокира стрес-зависне Na канале у зиду нервних влакана. Супстанца у почетку пролази кроз нервни зид као база, али се активира тек након репротонације као катјон мепивакаина.

У случајевима ниског pH (на пример, унутар упаљених подручја), само мала честица је присутна у базном облику, што може ослабити аналгетски ефекат. [ 2 ]

Трајање ефекта у случају пулпне анестезије је најмање 20-40 минута, а у случају анестезије меких ткива - у распону од 45-90 минута.

Фармакокинетика

Мепивакаин се апсорбује у великим количинама и великом брзином. Индекс везивања за протеине је у распону од 60-78%. Полуживот је око 2 сата.

Запремина дистрибуције примењене супстанце је 84 мл, а брзина клиренса је 0,78 л/мин.

Метаболички процеси мепивакаина се одвијају унутар јетре; излучивање метаболичких компоненти врши се путем бубрега.

Дозирање и администрација

Прописује се искључиво за анестезију током стоматолошких процедура.

Да би се постигао неопходан ефекат ублажавања бола, потребно је користити минималну количину супстанце способне да пружи такав ефекат. За одраслу особу, таква доза је обично унутар 1-4 мл.

За дете старије од 4 године, тежине 20-30 кг, порције се прописују у распону од 0,25-1 мл; за дете тежине 30-45 кг - у распону од 0,5-2 мл.

Старије особе могу имати повећан ниво Мепифрина у плазми због лоше дистрибуције и слабих метаболичких процеса. Вероватноћа акумулације супстанце се повећава посебно у случају поновљених/додатних ињекција. Сличан ефекат се може приметити у случају системског слабљења пацијента и погоршања дисфункције јетре/бубрега. У овом случају, потребно је смањити дозу (користити минималну запремину која обезбеђује потребну анестезију). Величине порција лека за особе са одређеним патологијама (ангина или артериосклероза) смањују се по истој шеми.

За одраслу особу, максимална дозвољена доза је 4 мг/кг. У овом случају, особи тежине 70 кг може се применити највише 0,3 г мепивакаина (10 мл медицинског раствора).

За дете старије од 4 године, доза се бира узимајући у обзир његову тежину и старост, као и трајање поступка. Забрањено је давати више од 4 мг/кг лека.

Дијаграм употребе.

За поступак се користе посебни кертриџи за шприцеве за вишекратну употребу. Пре примене лека, чеп карпуле, који се пробија иглом за ињекције, мора се обрисати алкохолом ради дезинфекције.

Забрањено је третирати ампуле или карпуле било којим растворима. Такође је забрањено мешати течност за ињекције са другим лековима унутар истог шприца.

Да би се спречило уношење супстанце у посуду, мора се спровести темељан тест аспирације; међутим, мора се узети у обзир да негативан резултат таквог теста не гарантује одсуство могућности случајног уласка у посуду.

Лек се примењује брзином од највише 0,5 мл у интервалу од 15 секунди (што одговара 1 ампули/карпули у минути).

Многе уобичајене манифестације повезане са случајним интраваскуларним убризгавањем лекова могу се спречити правилним извођењем ињекције: након аспирације, 0,1-0,2 мл Мепифрина се убризгава малом брзином, а затим (након најмање 20-30 секунди) преостала супстанца се полако примењује.

Ако након поступка остане раствора унутар ампуле/карпуле, треба га одложити. Забрањено је користити остатке лековите течности за друге пацијенте.

• Пријава за децу

Не треба давати особама млађим од 4 године.

Користите Мепифрин током трудноће

Клиничка испитивања мепивакаина током трудноће нису спроведена. Тестирање на животињама нам не дозвољава да утврдимо ефекат супстанце на ток трудноће, развој фетуса, процес порођаја и постнатални развој.

Мепивакаин може да прође кроз плаценту. Постоји могућност да се, када се мепивакаин примењује у првом тромесечју, повећа ризик од малформација фетуса, па се користи у раним фазама трудноће само када се не могу користити други локални анестетици.

Нема података о количинама лека које се излучују у мајчино млеко. Ако је неопходно користити Мепифрин током лактације, дојење се може наставити приближно 24 сата након његове употребе.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство тешке нетолеранције на локалне амидне анестетике;
• историја малигне хипертермије;
• тешки поремећаји АВ проводљивости код којих се не користи пејсмејкер;
• епилепсија која се не може контролисати лековима;
• са декомпензованим обликом акутног респираторног дистреса;
• интермитентна порфирија у активној фази;
• веома ниска очитавања крвног притиска.

Последице Мепифрин

Негативни симптоми се развијају у централном нервном систему.

Манифестације укључују главобоље, тремор, депресију или стимулацију ЦНС-а, поремећај говора или гутања, еуфорију, метални укус, анксиозност и нервозу. Поред тога, примећују се зевање, тинитус, смањена свест, анксиозност, вртоглавица и тремор, као и логореја, поспаност, смањен вид, нистагмус и диплопија. Могући су осећаји хладноће/топлоте/утрнулости, конвулзије, напади и поремећаји свести, као и смањење и престанак респираторног процеса, губитак свести и коматозно стање.

У случају таквих поремећаја, пацијент се поставља хоризонтално, врши се вентилација кисеоником, а поред тога, његово стање се стално прати како би се спречило погоршање ситуације (појава конвулзија са даљим сузбијањем централног нервног система). Симптоми агитације могу бити краткотрајни или се уопште не појавити; у овом случају, прва манифестација може бити поспаност, која прелази у несвестицу и престанак респираторног процеса. Често се развој поспаности након употребе мепивакаина сматра раним симптомом повећања крвног индекса лека, који се развија због пребрзе апсорпције.

Поремећаји кардиоваскуларног система.

Често долази до супресије кардиоваскуларног система, што узрокује брадикардију, смањење крвног притиска, што може изазвати колапс, као и инсуфицијенција кардиоваскуларног система, што може изазвати срчани застој. Поред тога, могући су следећи клинички симптоми: поремећај срчане проводљивости (АВ блок), тахикардија и срчана аритмија (вентрикуларна екстрасистола или фибрилација). Такви знаци могу изазвати срчани застој.

Такве манифестације супресије кардиоваскуларног система често су повезане са вазовагалним дејством, посебно када је пацијент у стојећем положају. Али понекад такви поремећаји настају због дејства лека. Ако се продромални симптоми (вртоглавица, промене у пулсу, знојење и слабост) не препознају одмах, могу се развити напади, прогресивна церебрална хипоксија или тешка дисфункција кардиоваскуларног система.

Ако је проток крви недовољан или помоћне процедуре могу захтевати интравенску инфузију и (у одсуству контраиндикација) употребу вазоконстрикторних средстава (нпр. ефедрина), ако је потребно.

Респираторни поремећаји.

Тахипнеја, а такође и брадипнеја, која може изазвати апнеју.

Манифестације алергија.

Симптоми алергије код мепивакаина су обично ретки и повезани су са тешком нетолеранцијом. То укључује уртикарију, анафилактоидне реакције, осип, оток, грозницу, Квинкеов едем и анафилаксију. Као и код других локалних анестетика, анафилактички симптоми су ретки. Симптоми се могу јавити изненада и у активном облику; често нису повезани са дозом. Може доћи до локалног отока или едема.

Проблеми са гастроинтестиналним трактом.

Развија се мучнина или повраћање.

Уколико се појаве нежељени ефекти, употребу локалног анестетика треба прекинути.

Прекомерна доза

Интоксикација услед предозирања локалним анестетиком може се развити у два случаја: одмах, ако је дошло до случајне интраваскуларне ињекције, или касније, ако је примењена претерано велика доза лека. Такве негативне манифестације се јављају у облику дисфункције кардиоваскуларног система или централног нервног система.

Међу знацима повезаним са утицајем активног састојка мепивакаина:

• Лезије ЦНС-а: благи поремећаји – тахипнеја, немир, метални укус, анксиозност, вртоглавица и тинитус. Тежи поремећаји – грчеви или конвулзије у мишићима, респираторна парализа, поспаност, тремор и кома;
• активне кардиоваскуларне лезије: брадикардија, смањен крвни притисак, срчани застој и поремећаји срчане проводљивости;
• активни поремећаји повезани са гастроинтестиналним трактом: повраћање или мучнина.

Уколико се појаве негативни симптоми, примену локалног анестетика треба прекинути.

Респираторни, интравенски и приступ кисеонику, као и проток крви, морају се пратити и одржавати. Ако пацијент развије миоклонус, треба извршити оксигенацију и ињекцију бензодиазепина.

Ако се крвни притисак повећа, горњи део тела пацијента треба подићи вертикално и, ако је потребно, нифедипин треба применити сублингвално.

Уколико се појаве конвулзије, пацијента треба пратити како би се осигурало да се не повреди, а ако је потребно, диазепам се мора применити интравенозно.

Када се ниво крвног притиска смањи, пацијент се поставља хоризонтално, а по потреби се врши интраваскуларна инфузија физиолошког раствора и примењују вазоконстрикторни агенси (интравенозни кортизон или епинефрин).

У случају брадикардије, атропин се користи интравенозно.

Уколико пацијент развије анафилаксију, треба позвати медицинску помоћ, а док она не стигне, треба применити интравенске физиолошке растворе. Ако је потребно, кортизон и епинефрин треба применити интравенозно.

У случају срчаног шока, потребно је подићи горњи део тела пацијента у вертикални положај и позвати медицинску помоћ.

Ако кардиоваскуларни систем престане да функционише, врши се индиректна масажа срца, вештачка вентилација и мере реанимације. Поред тога, мора се позвати хитна помоћ.

Интеракције са другим лековима

Средства која блокирају активност Ca канала и β-адреноблокатори појачавају супресију контракције и проводљивости миокарда. Приликом употребе седатива за смањење осећаја страха, потребно је смањити дозу Мепифрина, јер он, као и седативни лекови, има супресивни ефекат на централни нервни систем.

Употреба антикоагуланса може повећати ризик од крварења.

Људи који узимају антиаритмичке лекове могу доживети повећање симптома нежељених реакција када користе мепивакаин.

Токсични синергизам може се јавити када се лек користи са седативима, етром, централним анестетицима, тиопенталом и хлороформом.

Услови складиштења

Мепифрин треба чувати на месту које није доступно деци. Не замрзавајте лек. Индикатори температуре - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Мепифрин се може користити у року од 3 године од датума продаје лека.

Аналоги

Аналоги лека су супстанце Мепивастезин, Ултракаин са Букаин хипербаром, Емла и Артикаин, као и Омникаин са Брилокаин-адреналином, Лидокаин хидрохлорид и Версатис.