Мелперон хексал

Мелперон хексал је антипсихотик, припада групи деривата бутирофенона.

Активни састојак лека је супстанца мелперон (под маском хидрохлорида), која спада у категорију бутирофенона. Ова компонента има неуролептички ефекат карактеристичан за бутирофеноне, који варира од слабог до умереног. Према тестовима на животињама, бутирофенони блокирају дејство допаминских завршетака, чиме слабе интензитет утицаја неуротрансмитера допамина.

[ 1 ]

Индикације Мелперон хексал

Користи се за следеће поремећаје:

• несаница, конфузија, психоза и агитација психомоторне природе (посебно код особа са менталним поремећајима и старијих особа);
• деменција (повезана са органским лезијама централног нервног система);
• хипофренија;
• неурозе (ако је немогуће користити транквилизаторе због преосетљивости или ризика од зависности);
• алкохолизам

Образац за издавање

Лековити елемент се ослобађа у таблетама - 20 комада унутар блистер паковања, 2 паковања унутар паковања.

Фармакодинамика

Ин витро тестирање је показало да мелперон има нижу брзину синтезе са Д2-терминалима него са халоперидолом (скоро 200 пута). Поред допаминергичке активности, лек показује јак антисеротонергички ефекат.

Централни и периферни антихистамински и антихолинергички ефекти лека су тешко проценити.

Антипсихотични ефекат се развија само уз примену великих доза лека.

Поред горе описаних ефеката, који се обично примећују код неуролептика са слабом активношћу, мелперон је способан да изврши ефекат релаксације мишића и антиаритмички ефекат.

Лек се разликује од других неуролептика по томе што када се примењује у терапијским дозама, нема негативан утицај на праг напада мозга. Одговарајући тестови су показали да се благо повећање овог прага може приметити када се лек користи у просечним лековитим дозама.

Ефекат мелперона на екстрапирамидалну моторичку активност је прилично слаб.

Фармакокинетика

Када се узима орално, мелперон се потпуно и брзо апсорбује у крв, а затим учествује у интензивним метаболичким процесима током првог интрахепатичног пролаза. Вредности Cmax у плазми се бележе након 60-90 минута од тренутка оралне примене.

Повећање дозе доводи до нелинеарног повећања нивоа Cmax у плазми, што се јавља због особености интрахепатичног метаболизма.

Ниво синтезе са интраплазматским протеином је 50% (од чега је 18% са серумским албумином).

Унос хране не мења интензитет апсорпције лека нити његов ниво у крви.

Лек се готово потпуно и великом брзином метаболизује интрахепатично. У тестовима на животињама, у урину је пронађен низ метаболичких компоненти.

5-10% активног састојка се излучује непромењено путем бубрега. Полуживот једне дозе је приближно 4-6 сати. Након поновљене примене, ова бројка се повећава на приближно 6-8 сати.

Дозирање и администрација

Дозу Мелперон Хексала треба одабрати узимајући у обзир тежину и старост особе, као и њену личну толеранцију, а поред тога и интензитет и врсту болести. У овом случају, најважније је да се лекар води могућношћу максималног смањења дозе и трајања терапије.

Дневну дозу треба поделити у неколико доза. Једну дозу треба узимати са оброком (посебно ако је потребан седативни ефекат), пре спавања. Забрањено је користити са чајем, кафом или млеком.

Да би се постигао благи седативни и појачан анксиолитички ефекат, који побољшава расположење, често се користи дневна доза од 20-75 мг. Да би се постигао јачи седативни ефекат, може се користити максимална доза (увече).

Особе са конфузијом и узнемиреношћу треба у почетку да узимају 0,05-0,1 г лека дневно. По потреби, доза се може повећати на 0,2 г током неколико дана. У неким случајевима са тешким поремећајима, код којих се примећују агресивност, халуцинације и илузије, може се применити максимална доза од 0,4 г.

Често нема ограничења у погледу трајања употребе лека. Потребан антипсихотични ефекат се можда неће развити 2-3 недеље лечења. Затим, узимајући у обзир личну реакцију пацијента, доза се може смањити.

Комбинована употреба са литијумским супстанцама захтева смањење дозе оба лека.

Користите Мелперон хексал током трудноће

Мелперон Хексал се не сме користити током трудноће јер је премало доступних информација о његовој безбедности за новорођенчад.

Због недостатка информација о количини активне компоненте која се излучује у мајчино млеко, ако постоји потреба за употребом лека током лактације, дојење треба прекинути током терапије.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на мелперон, друге бутирфеноне или друге компоненте лека;
• акутно тровање или кома узрокована узимањем опијата, алкохола, таблета за спавање и других психотропних лекова који ослабљују централни нервни систем (укључујући антидепресиве и неуролептике, као и литијумове соли);
• тешка инсуфицијенција јетре.

Последице Мелперон хексал

Терапеутске дозе лекова често немају никаквог ефекта (или имају слаб ефекат) на процесе циркулације крви, дисања, мокрења, варења хране и функције јетре.

У почетној фази терапије може се развити умор или (повремено) ортостатска дисрегулација/смањење крвног притиска, или рефлексно повећање срчане фреквенције. Особе са кардиопатијом треба редовно пратити ЕКГ, јер понекад развију аритмију.

Употреба великих доза Мелперон Хексала, узимајући у обзир индивидуалну реакцију организма, може довести до поремећаја невољних покрета (појава екстрапирамидалних поремећаја). Међу знацима су рана дискинезија (спазм фарингеалних мишића, спастични облик угриза језика, тортиколис, окулогирна криза, спазм који погађа мишиће вилице и крутост мишића врата) и манифестације треморне парализе (крутост или тремор) и акатизија (појава хиперкинезије).

Развој ране фазе дискинезије и знакова треморне парализе контролише се смањењем дозе лека или увођењем антихолинергичких антипаркинсонских лекова. Отказивање неуролептика потпуно елиминише ове знаке. Али акатизију је теже излечити. Прво, можете покушати да смањите дозу лека, а ако нема резултата, прописати лечење увођењем бипиридена, седативних или хипнотичких лекова или супстанци које блокирају дејство β-адренергичких рецептора.

Понекад се примећује привремена веза између појаве дискинезије раног типа и употребе мелперона. Али у свим таквим случајевима, заједно са овим леком или пре његове примене, коришћени су и други лекови, што може изазвати такав споредни симптом. Терапија за њега још није развијена.

Ретко се јавља интрахепатична холестаза или жутица, а дејство интрахепатичних ензима је привремено повећано.

Приликом примене бутирофенона, повремено су примећени епидермални знаци алергије (егзантем).

Понекад употреба мелперона доводи до појаве поремећаја повезаних са крвним системом - панцитопенија, леукопенија или тромбоцитопенија. Агранулоцитоза се примећује спорадично.

Ретко, посебно приликом примене високо активних неуролептика у великим дозама, може се развити потенцијално фатални НМС (са температуром изнад 40°C, супресијом свести која достиже кому, ригидношћу, као и декомпензацијом вегетативне природе са повишеним крвним притиском и тахикардијом), што захтева хитан прекид узимања лека. Као и у случају интоксикације, такви нежељени ефекти захтевају хитну медицинску помоћ.

Повремено се примећују галактореја, губитак тежине, дисменореја и сексуална дисфункција.

Такође је могуће развити поремећаје терморегулације или акомодације, главобоље, поремећаје чула мириса (због зачепљења носа), ксеростомију, затвор, повраћање са мучнином, а поред тога, губитак апетита, поремећаје мокрења и повећање нивоа интраокуларног притиска.

Као и код других седативних психотропних лекова, употреба лека повећава ризик од развоја венске тромбозе у карличном и ногама - овај фактор треба узети у обзир у случајевима одмора у кревету, продужене непокретности или предиспозиције за овај поремећај.

[ 2 ], [ 3 ]

Прекомерна доза

Због широког распона терапијских доза мелперона, тровање се открива само у случајевима значајног предозирања. Нису све доле наведене манифестације примећене у случајевима интоксикације, али се ниједна од њих не може искључити.

Знаци тровања:

• поспаност, која се може развити у кому, а понекад постоји и конфузија делиричне природе и узнемиреност;
• антихолинергички симптоми (глауком, задржавање урина, замућен вид или поремећаји цревне покретљивости);
• кардиоваскуларни поремећаји (брадикардија или тахикардија, инсуфицијенција процеса протока крви, смањен крвни притисак, вентрикуларна тахиаритмија или срчана инсуфицијенција);
• хипо- или хипертермија;
• тешки стадијуми екстрапирамидалних поремећаја (оптички грчеви, акутне дистоничне или дискинетичке манифестације, грчеви који погађају гркљан или ждрело, као и оштећење глософарингеалног нерва);
• изоловане лезије повезане са респираторном активношћу (аспирација, цијаноза, пнеумонија, респираторни застој или супресија).

Спроводе се стандардне симптоматске мере, које се често користе у случајевима тровања; али у овом случају постоје неке особености, јер се лек брзо апсорбује. Испирање желуца може се извршити само ако се тровање открије рано. Дијализа са форсираном диурезом биће неефикасна.

У случајевима тешких екстрапирамидалних поремећаја користе се антипаркинсонски лекови (на пример, интравенска ињекција биперидена).

Да би се спречио спазам фарингеалних мишића, врши се интубација или се примењује мишићни релаксант кратког типа деловања.

У случају смањења крвног притиска, како би се спречило његово парадоксално повећање, потребно је користити лекове сличне норепинефрину (или норадреналину), али је забрањено користити супстанце сличне епинефрину (или адреналину). Забрањено је користити агонисте β-адренергичких рецептора, јер доводе до вазодилатације.

Холинолитички симптоми се елиминишу физостигмин салицилатом (примена 1-2 мг са могућношћу понављања примене). Стандардна шема дозирања се не може користити, јер може изазвати тешке нежељене ефекте.

[ 4 ]

Интеракције са другим лековима

Узимање лека са алкохолним пићима може повећати дејство алкохола.

Примена у комбинацији са лековима који сузбијају централни нервни систем (лекови против болова, хипнотици, антихистаминици или други психотропни лекови) може довести до повећаног седативног дејства или респираторне депресије.

Употреба са трицикличним антидепресантима може изазвати реципрочно повећање активности.

Ефекат антихипертензивних лекова може се појачати када се комбинују са Мелперон хексалом.

Комбинација са антагонистима допамина (на пример, леводопом) узрокује смањење терапеутске активности агониста допамина.

Истовремена употреба неуролептика са другим антагонистима допамина (на пример, метоклопрамидом) може изазвати појачање интензитета моторних екстрапирамидалних знакова.

Комбинована употреба мелперона и лекова са антихолинергичким дејством (на пример, са атропином) изазива појачавање овог ефекта. Симптоми укључују дисопију, ксеростомију, повећан интраокуларни притисак или срчани ритам, поремећаје мокрења, затвор, хиперсаливацију, делимични губитак памћења, проблеме са говором и хипохидрозу. Интензитет дејства лека може бити ослабљен због смањења његове апсорпције у гастроинтестиналном тракту.

Бутирофенони могу формирати слабо растворљиве комбинације са чајем, кафом или млеком, што отежава апсорпцију лека.

Иако употреба Мелперон Хексала изазива само прилично слабо и краткотрајно повећање нивоа пролактина, ефекат инхибитора пролактина (нпр. гонадорелина) може бити смањен. Таква интеракција још није забележена, али се њен развој не може потпуно искључити.

Иако развој интеракција лекова са лековима наведеним у наставку није раније забележен, оне се не могу потпуно искључити јер мелперон има α-адренергичку активност.

Стимуланси типа амфетамина: примећује се слабљење антипсихотичног дејства мелперона и стимулативне активности амфетамина.

Епинефрин (или адреналин) доводи до тахикардије или парадоксалног смањења крвног притиска.

Комбинација са фенилефрином узрокује смањење ефекта овог лека.

Употреба допамина изазива вазодилатацију периферних крвних судова (нпр. бубрежних артерија). Уношење великих доза допамина изазива вазоконстрикцију под дејством мелперона. Употреба мелперона може имати антагонистички ефекат на вазодилатацију периферних крвних судова (нпр. бубрежних артерија) или, уз велику дозу допамина, вазоконстрикцију.

[ 5 ]

Услови складиштења

Мелперон хексал треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температурне вредности - не више од 25 ° Ц.

Рок трајања

Мелперон хексал се може користити у периоду од 3 године од датума продаје лека.

Пријава за децу

Лек не треба прописивати особама млађим од 12 година.

Аналоги

Аналоги лека су супстанце Халомонд, Халоприл са Халопердолом и Сенорм.