Мексидол

Мексидол је лек који утиче на функционисање нервног система.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Индикације Мексидол

Користи се за следеће поремећаје:

• акутни облици поремећаја интрацеребралног протока крви;
• Трауматска повреда мозга и њене последице;
• ДЕП мозга;
• Незаразне болести;
• благи когнитивни поремећаји атеросклеротског порекла;
• анксиозни поремећаји примећени на позадини неуротичних или неуротичних поремећаја;
• инфаркт миокарда у акутној фази (од првог дана), у комбинованом лечењу;
• примарни облик глаукома отвореног угла у различитим фазама (комбиновани третман);
• заустављање развоја алкохолне апстиненције (у случају алкохолизма, код којег преовладавају вегетативно-васкуларни и неурозама слични поремећаји);
• акутно тровање антипсихотицима;
• акутне фазе перитонеалних лезија гнојно-инфламаторне природе (перитонитис или акутни облик некротичног панкреатитиса) – за комбиновано лечење.

[ 4 ], [ 5 ]

Образац за издавање

Фармацеутски елемент се ослобађа у облику течности за интрамускуларне и интравенске ињекције, у ампулама капацитета 2 или 5 мл. Кутија садржи 5 таквих ампула.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Мексидол је лек који успорава активност слободних радикала, а поред тога је мембрански заштитник и има ноотропна, антихипоксична, антиконвулзивна, стрес-протективна и анксиолитичка својства.

Лек повећава отпорност организма на утицај различитих штетних фактора и кисеоником зависних болести које изазивају (хипоксија, шок, тровање алкохолом или интоксикација антипсихотицима (неуролептицима), исхемија и поремећаји интрацеребралног протока крви).

Лек побољшава церебрални метаболизам и снабдевање крвљу, а истовремено побољшава процесе микроциркулације и реолошке параметре крви; такође смањује агрегацију тромбоцита. Током хемолизе, супстанца стабилизује структуру зидова крвних ћелија (тромбоцита са еритроцитима). Показује хиполипидемијску активност и смањује вредности укупног холестерола, као и ЛДЛ. Смањује ензимску токсемију и ендогено тровање повезано са акутном фазом панкреатитиса.

Принцип дејства Мексидола повезан је са његовим мембранско-заштитним и антиоксидативним својствима. Успорава липидну пероксидацију, повећава активност супероксид дисмутазе и удео липида са протеинима, а такође смањује вискозност мембране, повећавајући њену флуидност.

Модулира активност мембрански везаних ензима (калцијум-независна ФДЕ, као и АЦ и АЦхЕ) и терминалних комплекса (ГАБА, бензодиазепин и ацетилхолин), чиме појачава њихову способност синтезе са лигандима. Истовремено, лек помаже у одржавању функције и структуре биомембрана, промовише кретање неуротрансмитера и побољшава синаптичке реакције.

Мексидол повећава индекс допамина у мозгу. Доводи до појачавања компензаторне активности аеробне гликолизе и смањења интензитета супресије оксидације која се развија унутар Кребсовог циклуса током хипоксије, праћено повећањем нивоа АТП-а и фосфокреатина; поред тога, активира дејство везивања енергије у митохондријама и нормализује ћелијске зидове.

Лек стабилизује метаболичке процесе унутар исхемијског миокарда, смањује подручје некрозе, побољшава и обнавља електричну активност са контрактилитетом миокарда, а истовремено појачава коронарну циркулацију у исхемијском подручју и смањује последице реперфузионог синдрома који настаје у вези са акутном фазом коронарне инсуфицијенције. Повећава антиангинозни ефекат нитро лекова.

Мексидол помаже у очувању ћелија мрежњаче и влакана оптичког нерва током прогресивне неуропатије, што резултира хипоксијом и хроничном подтипском исхемијом. Помаже у побољшању функционалне активности оптичког нерва са мрежњачом, повећавајући оштрину вида.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

Након примене, лек се региструје у крвној плазми након 4 сата од тренутка примене. Да би се добиле вредности Cmax, потребно је 0,45-0,5 сати, а оне износе (уз примену порције од 0,4-0,5 г) 3,5-4 мцг/мл.

Супстанца прелази из крвотока у ткива и органе великом брзином и брзо се излучује из тела. Излучивање се одвија урином, углавном у глукуронидно-коњугованом стању, а само у малим количинама - остаје непромењена.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Дозирање и администрација

Мексидол се користи интравенозно (капањем или млазом) или интрамускуларно; величине порција се бирају појединачно.

У случају инфузије, лек се раствара у физиолошкој течности NaCl (0,2 л). Одраслима треба прво давати 50-100 мг супстанце 1-3 пута дневно, постепено повећавајући порцију док се не постигне жељени резултат. Лек се примењује млазом малом брзином током 5-7 минута, а кроз капалицу - брзином од 40-60 капи/минут. Дозвољено је максимално давати 0,8 г лека дневно.

Током акутних фаза поремећаја интрацеребралног протока крви, лек се користи у комбинованој шеми - током прва 2-4 дана, 0,2-0,3 г лека се примењује интравенозно кроз капалицу једном дневно, а касније, 0,1 г лека треба примењивати 3 пута дневно, интрамускуларно. Трајање таквог циклуса је 10-14 дана.

За лечење трауматске повреде мозга и њених последица, лек се примењује интравенозно путем капања током 10-15 дана - у дози од 0,2-0,5 г, 2-4 пута дневно.

За лечење ДЦЕ у фази декомпензације, лек се користи млазном методом или капалицом интравенозно - у дози од 0,1 г 2-3 пута дневно током циклуса од 2 недеље. Касније се лек користи интрамускуларно, 0,1 г дневно током 14 дана.

Током профилактичког курса ДЦЕ, лек се примењује интрамускуларно, у дози од 0,1 г, 2 пута дневно током циклуса од 10-14 дана.

У случају благих облика когнитивних поремећаја код старијих особа или код анксиозних стања, Мексидол се користи интрамускуларно у дози од 0,1-0,3 г дневно, током периода од 0,5-1 месеца.

У случају акутног инфаркта миокарда, у комбинованој терапији, лек се примењује интрамускуларно или интравенозно током двонедељног циклуса, заједно са стандардним током терапије - АЦЕ инхибитори, нитрати, тромболитици са β-блокаторима, антитромбоцитни лекови, антикоагуланси и супстанце по индикацији.

Првих 5 дана, да би се постигао максимални ефекат, лек треба примењивати интравенозно, а наредних 9 дана може се примењивати интрамускуларно. Лек се примењује путем капаљке, инфузијом, малом брзином (да би се избегли негативни симптоми) (у овом случају треба користити 0,9% NaCl или 5% течност глукозе у порцији од 0,1-0,15 л), током 0,5-1,5 сати. По потреби може се извршити 5-минутна млазница лека малом брзином.

Супстанца се примењује (и/м или и/в) 3 пута дневно, са временским интервалима од 8 сати. Током дана се на овај начин примењује 6-9 мг/кг лека, а 2-3 мг/кг по ињекцији. Дозвољено је највише 0,8 г лека дневно, а 0,25 г по ињекцији.

Код глаукома отвореног угла, који се јавља у различитим фазама, у комбинованом лечењу лек се користи интрамускуларно у дози од 0,1-0,3 г дневно, са 1-3 пута већом употребом током 2 недеље.

У случају алкохолне апстиненције, лек се користи у дози од 0,1-0,2 г 2-3 пута дневно или интравенозно 1-2 пута дневно током периода од 5-7 дана.

У случају акутног тровања антипсихотицима, лек се примењује интравенозно у дози од 0,05-0,3 г дневно током периода од 1-2 недеље.

У лечењу акутних перитонеалних лезија гнојно-инфламаторне природе (перитонитис или акутни стадијум некротичног панкреатитиса), Мексидол се примењује првог дана преоперативног и постоперативног периода. Дозе се бирају узимајући у обзир интензитет болести и њен облик, преваленцију лезије и опције клиничког тока. Лек треба постепено прекинути, тек након постизања стабилног позитивног клиничког и лабораторијског резултата.

Током акутне фазе едематозног панкреатитиса, 0,1 г лека треба примењивати 3 пута дневно, кроз капаљку, интравенозно (користећи изотоничну течност NaCl) или интрамускуларно.

За некротични панкреатитис у благој фази: 0,1-0,2 г лека 3 пута дневно, интравенозно кроз капалицу (користи се изотонична течност NaCl) или интрамускуларно.

У умереној фази: 0,2 г 3 пута дневно, путем капања интравенозно (изотонична течност NaCl).

У тешким случајевима: за пулсну дозу од 0,8 г дневно, узиману два пута дневно, а касније - 0,3 г два пута дневно са постепеним смањењем дневне дозе.

У изузетно тешким случајевима: прво се користи 0,8 г дневно док се симптоми панкреатогеног шока стабилно не елиминишу, а након стабилизације стања - 0,3-0,4 г лека 2 пута дневно, кроз капалицу, интравенозно (изотонична течност NaCl), са даљим постепеним смањењем дневне дозе.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Користите Мексидол током трудноће

Нису спроведена адекватна клиничка испитивања која би проверила безбедност употребе лека током лактације или трудноће, због чега се не прописује током ових периода.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• акутна бубрежна или јетрена инсуфицијенција;
• тешка нетолеранција повезана са елементима лека.

[ 18 ]

Последице Мексидол

Повремено, употреба лекова доводи до сувоће оралне слузокоже или мучнине, а поред тога и до осећаја поспаности или анксиозности, поремећаја спавања и емоционалне реактивности. Поред тога, могућа је појава алергијских симптома, главобоље, поремећаја координације и дисталне хиперхидрозе, а уз то и повећање или смањење крвног притиска.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Прекомерна доза

Тровање лековима доводи до развоја осећаја поспаности.

У таквим случајевима се спроводе поступци детоксикације.

[ 27 ]

Интеракције са другим лековима

Мексидол појачава ефекат бензодиазепинских анксиолитика, антипаркинсонских лекова (леводопа) и антиконвулзива (карбамазепин).

Смањује токсичну активност етанола.

[ 28 ], [ 29 ]

Услови складиштења

Мексидол треба чувати на тамном и сувом месту, ван домашаја мале деце. Индикатори температуре - максимално 25°C.

[ 30 ]

Рок трајања

Мексидол се може користити у року од 3 године од датума пуштања фармацеутског производа у продају.

[ 31 ]

Пријава за децу

Нема информација о томе да ли је Мексидол безбедан за децу, због чега се не користи у педијатрији.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Аналоги

Аналоги лека су Неурокс, Емоксибел, Церекард, Рилузол са Хипоксеном и Витагамма.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]