Медомицин

Медомицин је полусинтетички тетрациклин; то је бактериостатски антибиотик и има широк спектар терапијске активности.

[ 1 ]

Индикације Медомицин

Користи се за лечење одређених заразних и инфламаторних болести које настају под утицајем осетљивих бактерија:

• респираторни систем (трахеитис са фарингитисом, плућни апсцес, бронхитис, акутни или хронични, лобарна пнеумонија, бронхопнеумонија и пиоторакс);
• ОРЛ органи (на пример, синуситис са отитисом, као и тонзилитис, итд.);
• урогенитални систем (пијелонефритис или уретритис, ендометритис са циститисом, гонореја, простатитис, ендоцервицитис и уретроциститис, као и урогенитални облик микоплазмозе и орхиепидидимитиса у акутној фази);
• Гастроинтестинални тракт и билијарни тракт (холангитис са холециститисом, као и гастроентероколитис, шигелоза и путничка дијареја);
• мека ткива и епидермис (апсцеси и панарицијуми са флегмоном и фурункулозом, као и ране и опекотине инфициране природе итд.);
• инфекције ока;
• пијан, сифилис, рикетсиоза са јерсиниозом, као и легионелоза и хламидија, које имају различите локализације (то укључује проктитис са простатитисом);
• коксиелоза, биковски тифус и тифус (укључујући и облике који се преносе крпељима, осип и рецидивирајуће облике), лајмска борелиоза стадијума 1, као и маларија, шигелоза, амебијаза, туларемија, гљивична болест и колера;
• за сложен третман се користи код водене грознице, трахома, орнитозе и гранулоцитне ерлихиозе;
• остеомијелитис и бруцелоза са великим кашљем;
• перитонитис, сепса, а такође и септички облик ендокардитиса у субакутној фази.

Такође се користи за спречавање појаве:

• гнојне компликације након хируршких процедура;
• маларија изазвана активношћу Plasmodium falciparum;
• болести током краткотрајних путовања (мање од 4 месеца) у подручјима где су сојеви отпорни на пириметамин-сулфадоксин или хлорокин широко распрострањени.

Образац за издавање

Лек се ослобађа у капсулама од 0,1 г, у количини од 10 комада, упакованих у блистер плочу. Унутар кутије налази се 1 таква плоча.

Фармакодинамика

Након што лек уђе у ћелију, он утиче на активност патогена који се тамо налазе. Инхибира процесе везивања протеина унутар бактеријских ћелија и уништава ланце транспортне РНК-аминоацил са мембраном 30S подјединице рибозома.

Следеће особе су веома осетљиве на лек:

• Грам-позитивне бактерије: стафилококе (укључујући епидермалне и златне), стрептококе (укључујући пнеумококе), као и листерије и клостридије;
• Грам-негативне бактерије: Haemophilus influenzae, meningococcus, gonococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Shigella, Salmonella са Enterobacter, Yersinia, dysenteria ameba, Bacteroides и treponema (укључујући сојеве који су отпорни на друге антибиотике (као што су модерни цефалоспорини са пеницилинима)). Haemophilus influenzae (91-96%) и интрацелуларни патогени микроби имају највећу осетљивост.

Доксициклин показује терапеутску активност против већине бактерија које изазивају опасне заразне болести: легионеле са рикецијама, антракса, микроорганизама куге и туларемије, колере вибриона са бруцелама, као и бактерија које изазивају сакагију и хламидију (микроби који изазивају трахому, орнитозу или венерични гранулом). Истовремено, не утиче на већину сојева протеуса, гљивица и Pseudomonas aeruginosa.

Лек мање сузбија цревну флору од других тетрациклинских антибиотика, а такође има потпунију апсорпцију и дуже трајање деловања. Антибактеријска активност доксициклина је већа од активности природних тетрациклина. У поређењу са окситетрациклином и тетрациклином, лек има израженији лековити ефекат и дуготрајан ефекат, који се развија чак и уз терапију дозама десет пута мањим. Лек има унакрсну резистенцију на пеницилине и друге тетрациклине.

Фармакокинетика

Када се узима орално, лек се скоро потпуно апсорбује у гастроинтестиналном тракту. Унос хране има мали утицај на брзину апсорпције доксициклина.

Широко се дистрибуира у ткивним течностима. Синтеза протеина у плазми је 80-95%. Полуживот је приближно 12-22 сата.

Излучивање непромењене супстанце је 40% путем урина; међутим, већи део се излучује путем жучи са фецесом.

Дозирање и администрација

Лек се примењује интравенозно у тешким стадијумима болести гнојно-септичке природе, када је потребно брзо постићи висок ниво лека у крви, као и у ситуацијама када је тешко применити лек орално. Потребно је што пре превести пацијента на употребу лекова орално.

Лек се примењује интравенозно путем капалице - користи се раствор припремљен ex tempore. У овом случају, 0,1 или 0,2 г супстанце се разблажи у води за ињекције (5-10 мл), након чега се ова течност додаје у 0,9% раствор NaCl или 5% раствор декстрозе (0,25 или 0,5 л). Садржај супстанце у инфузионој течности не сме прећи 1 мг/мл нити бити мањи од 0,1 мг/мл. Трајање инфузије зависи од величине порције (0,1 или 0,2 г) и креће се унутар 1-2 сата (брзина - 60-80 капи/минут). Током инфузије, раствор треба заштитити од било какве светлости (и електричне и сунчеве). Ова врста терапије интравенском применом треба да траје 3-5 дана, а у случају добре толеранције може трајати и до 7 дана, након чега се пацијент пребацује (ако је потребно) на оралну употребу.

За лечење упала које се развијају код жена у карличном подручју (акутни облик), примењује се 0,1 г лека у интервалима од 12 сати (често се Медомицин комбинује са цефалоспоринима 3. генерације). Затим се лечење наставља оралном употребом доксициклина - у дози од 0,1 г 2 пута дневно, током 14 дана.

Орално, деца тежине веће од 45 кг и одрасли треба да узимају просечно 0,2 г дневно (подељено у 2 дозе - 0,1 г 2 пута дневно), затим прелазе на узимање 0,1 г дневно (у 1-2 дозе). У случају инфекција које погађају уринарне органе и имају хронични облик, потребно је узимати 0,2 г лека дневно током целог курса.

Током лечења гонореје користи се једна од следећих метода:

• у случају акутног уретритиса, који се јавља без компликација - узима се 500 мг супстанце по курсу (за прву дозу - 300 мг, а за другу и трећу - 100 мг са интервалом од 6 сати). Може се користити метода са употребом лека од 0,1 г дневно до потпуног опоравка (за жене), или 0,1 г 2 пута дневно током 7 дана (за мушкарце);
• За гонореју са компликацијама, узима се 800-900 мг током целог циклуса, подељено у 6-7 доза (300 мг за прву дозу, а затим преосталих 6, са интервалима од 6 сати).

Током терапије за сифилис, узима се 300 мг лека дневно током периода од најмање 10 дана (орално или интравенозно).

У случају инфекција (узрокованих активношћу Chlamydia trachomatis) које погађају ректум, уринарни тракт и грлић материце, а које се јављају без компликација, потребно је користити 0,1 г лека 2 пута дневно током најмање 1 недеље.

За инфекције које погађају мушке гениталије, потребно је узимати 100 мг лека (2 пута дневно) током 4 недеље.

Код лечења маларије отпорне на хлорокин, узима се 200 мг лека дневно током 7 дана (у комбинацији са шизонтоцидним лековима (кинин)). За превенцију маларије, 100 мг лека треба узимати једном дневно 1-2 дана пре путовања, а затим свакодневно током њега и 4 недеље након његовог завршетка. За дете старије од 8 година, дневна доза је 2 мг/кг.

Да бисте спречили путничку дијареју, узимајте 200 мг Медомицина првог дана путовања (1 пут или 2 пута (у дози од 100 мг) дневно), а касније 100 мг 1 пут дневно током целог боравка у опасном региону (максимално 21 дан).

У лечењу водене грознице, лек се узима орално у дози од 100 мг, 2 пута дневно током 1 недеље. Да би се спречио развој ове патологије, 200 мг лека се користи 1 пут недељно током целог времена присуства у опасном подручју, а затим још 200 мг на крају путовања.

Да бисте спречили инфекције након медицинског абортуса, потребно је да узмете 100 мг супстанце 60 минута пре абортуса, а затим још 200 мг пола сата након процедуре.

За лечење акни, узимајте 100 мг лека дневно током циклуса од 6-12 недеља.

Одраслима је дозвољено да узимају највише 300 мг супстанце дневно. У случају тешких инфекција изазваних гонококама, може се узимати до 600 мг лека дневно.

Деца тежине мање од 45 кг (9-12 година) могу узимати просечно 4 мг/кг првог дана, а касније - 2 мг/кг дневно (1-2 дозе). Ако су инфекције тешке, лек треба прописати у дози од 4 мг/кг у интервалима од 12 сати.

Ако пацијент има тешку инсуфицијенцију јетре, потребно је смањити дневну дозу лека, јер се код таквих поремећаја доксициклин постепено акумулира у телу, што узрокује ризик од развоја хепатотоксичности.

Користите Медомицин током трудноће

Медомицин се не сме користити током лактације или трудноће, јер доксициклин инхибира процес остеогенезе, слаби чврстоћу костију код фетуса и уништава процесе здравог развоја зуба (хипоплазија која утиче на глеђ и неизлечиве промене у нијанси зуба).

Ако је терапија потребна током лактације, дојење треба прекинути током трајања лечења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на тетрациклине;
• тешка дисфункција бубрега или јетре;
• леукопенија или порфирија;
• мијастенија (са интравенском ињекцијом).

Последице Медомицин

Употреба лека може изазвати развој нежељених ефеката:

• знаци из дигестивне функције: мучнина, глоситис, анорексија, дијареја, ентероколитис, повраћање, а такође и дисфагија или псеудомембранозни колитис;
• симптоми алергијске или дерматолошке природе: Квинкеов едем, погоршање системског лупуса еритематозуса, уртикарија, анафилактичке реакције, фотосензитивност, ексфолијативни дерматитис, макулопапуларни или еритематозни осип и перикардитис;
• дисфункција јетре: дисфункција јетре (након дуже употребе лекова или код особа са инсуфицијенцијом јетре или бубрега);
• поремећаји који утичу на функцију бубрега: повећани нивои резидуалног урејног азота узроковани антианаболичким дејством лекова;
• лезије које утичу на хематопоетски систем: неутро- или тромбоцитопенија, еозинофилија и хемолитичка анемија, као и смањени нивои протромбина;
• дисфункција нервног система: бенигно повећање вредности ИЦП (повраћање, анорексија, оток у пределу очног нерва и главобоље) и вестибуларни поремећаји (осећај нестабилности или вртоглавице);
• Проблеми са штитном жлездом: Људи који су дуго користили доксициклин могу искусити лечиву тамносмеђу промену боје ткива штитне жлезде;
• лезије епидермиса и зуба: инхибиција процеса остеогенезе и поремећај здравог развоја зуба код детета (неповратна промена нијансе зуба и појава хипоплазије у пределу глеђи);
• остало: развој кандидијазе (глоситис, вагинитис, стоматитис или проктитис) као знак суперинфекције.

[ 2 ]

Прекомерна доза

Манифестације интоксикације: појачавање негативних симптома изазваних оштећењем јетре – грозница, азотемија, повраћање, повећана активност трансаминаза, жутица и повећане вредности ПТ.

Да би се елиминисали поремећаји, врши се испирање желуца; пацијент такође треба да пије доста течности. Ако је потребно, изазива се повраћање, даје се активни угаљ и осмотски лаксативи. Такође се спроводе симптоматске мере. Перитонеална дијализа или сеансе хемодијализе биће неефикасне.

Интеракције са другим лековима

Антациди који садрже магнезијум, алуминијум и калцијум, сода бикарбона, лекови гвожђа и лаксативи који садрже магнезијум слабе апсорпцију доксициклина, због чега ове лекове треба узимати у интервалима од 3 сата.

Када се комбинују са антикоагулансима, њихова доза понекад мора бити смањена, јер тетрациклини инхибирају активност протромбина у плазми.

Комбинована употреба Медомицина са антибиотицима из бактерицидне групе (цефалоспорин или пеницилин) који уништавају везивање ћелијских мембрана доводи до слабљења лековите ефикасности потоњег.

Када се користи заједно са доксициклином, поузданост хормонске контрацепције за оралну примену је ослабљена. Поред тога, повећава се учесталост ацикличног крварења (ако се користе орални контрацептиви који садрже естроген).

Када се лек комбинује са барбитуратима, фенитоином, етил алкохолом, карбамазепином, рифампицином, примидоном и другим лековима који стимулишу оксидацију микрозома, његов метаболизам се убрзава, док се вредности у крвној плазми смањују.

Комбинација са лековима који садрже бизмут може смањити апсорпцију лека.

Комбинација лека са циклоспорином повећава ниво овог другог у плазми.

Узимање метоксифлурана са тетрациклинима може изазвати фаталну бубрежну токсичност.

Цинк смањује апсорпцију лекова.

Комбинација са ретинолом доводи до повећања интракранијалног притиска.

[ 3 ], [ 4 ]

Услови складиштења

Медомицин треба чувати на тамном и сувом месту на температури до 25°C.

Рок трајања

Медомицин се може користити у року од 4 године од датума производње лека.

Пријава за децу

Забрањено је прописивање доксициклина у педијатрији (деци млађој од 8 година), јер тетрациклини (који укључују доксициклин) доводе до дуготрајних промена у нијанси зуба, инхибиције уздужног раста скелетних костију и хипоплазије глеђи код ове групе пацијената.

Аналоги

Аналоги лека су Вибрамицин, Олететрин, Унидокс са доксициклином, Тетрациклин и Докси, као и Доксибене, Тетрациклин хидрохлорид, Доксициклин хидрохлорид и Метациклин хидрохлорид.