Максгистин

Максистин је лек који се користи за лечење разних вестибуларних поремећаја.

Индикације Максгистин

Индикације за употребу лека укључују:

• Менијерова болест, коју карактеришу 3 главна симптома - вртоглавица (у неким случајевима са повраћањем и мучнином), губитак слуха и појава тинитуса;
• симптоматска терапија за елиминацију вестибуларног вертига различитог порекла.

Образац за издавање

Доступно у облику таблета. Један блистер садржи 10 таблета. Паковање садржи 3 или 6 блистер трака.

Фармакодинамика

Механизам деловања активне компоненте лека (бетахистина) на организам је слабо схваћен. Међу најпоузданијим хипотезама су следеће:

Утицај активне супстанце на хистаминергичку структуру: има делимичну унутрашњу активност у односу на Х1 рецепторе, а поред тога, делује као антагонист хистаминских рецептора (Х3) унутар нервних ткива и има слаб ефекат на Х2-хистаминске рецепторе. Поред тога, бетахистин повећава брзину метаболизма и ослобађања ове компоненте, блокирајући Х3 рецепторе (пресинаптичке) - чиме изазива смањење њиховог броја.

Бетахистин повећава проток крви у кохлеарну пределу и мозак – процес циркулације крви у крвним судовима који се налазе у унутрашњем уху (stria vascularis) се побољшава – због слабљења напетости у прекапиларним сфинктерима који учествују у процесу микроциркулације у унутрашњем уху. Поред тога, активна супстанца помаже у убрзању интензитета церебралног протока крви.

Бетахистин стимулише вестибуларну компензацију – повећава брзину опоравка активности вестибуларног апарата код животиња са унилатералном неуректомијом. Супстанца постиже овај ефекат побољшањем регулације ослобађања хистамина и метаболичких процеса, а такође делује и као антагонист Х3 рецептора. При лечењу овим леком након неуректомије код људи, период опоравка функционалности вестибуларног апарата је такође скраћен.

Бетахистин утиче на неуронску активност унутар вестибуларних језгара – у зависности од дозе, успорава формирање њихових вршних потенцијала унутар медијалних и латералних језгара.

Фармакокинетика

Након интерне употребе, бетахистин се скоро потпуно и прилично брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Лек затим брзо пролази кроз метаболички процес, што резултира стварањем пиридил-2-сирћетне киселине, која је продукт распада. Стопе акумулације бетахистина у крвној плазми су веома ниске, због чега се сви фармакокинетички тестови спроводе одређивањем нивоа концентрације његовог продукта распада у урину.

Када се лек узима са храном, индикатор вршне концентрације је нижи него када се узима на празан стомак. Међутим, потпуна апсорпција активне супстанце је иста у обе ситуације – то је знак да храна само успорава процес апсорпције.

Мање од 5% бетахистина се везује за протеине плазме.

Готово сав апсорбовани бетахистин се претвара у пиридил-2-сирћетну киселину (која нема фармаколошку активност). Унутрашња акумулација овог метаболита у урину и крвној плазми достиже свој врхунац 1 сат након узимања лека. Овај индикатор се смањује са полуживотом од приближно 3,5 сата.

Пиридил-2-сирћетна киселина се излучује урином. Након узимања лека у дози од 8-48 мг, приближно 85% супстанце се одређује у урину. Активна компонента се излучује у малим количинама путем бубрега или фецесом.

Брзина елиминације се не мења са дозом лека, што указује да је фармакокинетика бетахистина линеарна. Ово омогућава да се метаболички пут који се користи сматра незасићеним.

Дозирање и администрација

Потребно је узимати 24-48 мг лека дневно (дозу треба поделити у неколико доза). Таблете од 8 мг треба узимати 1-2 одједном три пута дневно. Таблете од 16 мг треба узимати 0,5-1 комад такође три пута дневно. Таблете од 24 мг треба узимати два пута дневно, по 1 комад.

Препоручује се узимање лека након оброка, а доза треба да се бира појединачно за сваког пацијента, у складу са добијеним ефектом.

У неким случајевима, симптоми почињу да се смањују тек након 2-3 недеље терапије. Понекад се жељени ефекат може постићи тек након неколико месеци узимања лека. Постоје информације да је, када се прописује терапија у почетним фазама болести, могуће спречити њено напредовање или губитак слуха у каснијој фази.

Користите Максгистин током трудноће

Пошто нема потребних информација о употреби лека током трудноће, не препоручује се његова употреба током овог периода. Једини изузеци су случајеви хитне потребе.

Контраиндикације

Међу контраиндикацијама:

• присуство индивидуалне нетолеранције на компоненте лека;
• феохромоцитом.

Последице Максгистин

Нежељени ефекти узимања Максистина укључују:

• Органи дигестивног система: диспептични симптоми и мучнина, благи симптоми стомачних тегоба (надимање, као и повраћање и гастроинтестинални синдром). Сви ови симптоми обично нестају након смањења дозе или узимања лека са храном;
• органи нервног система: појава главобоље;
• имуни систем: преосетљивост у облику анафилаксије итд.;
• кожа и поткожно ткиво: алергијске реакције на масно ткиво испод коже, као и на кожу, као што су осип, уртикарија, свраб или Квинкеов едем.

[ 1 ]

Прекомерна доза

Постоји неколико случајева предозирања Максистином - при коришћењу лека у дозама до 640 мг. У овом случају, пацијенти су показивали умерене или благе симптоме - као што су поспаност, мучнина и бол у стомаку. Опасније компликације (као што су напади, развој кардиопулмоналних поремећаја) развиле су се у случају намерне употребе бетахистина у високим дозама (посебно када се комбинује са предозирањем другим лековима).

Да би се елиминисали поремећаји, прописује се супортивна и симптоматска терапија.

Интеракције са другим лековима

Информације добијене из ин витро студија показују да су метаболички процеси активне супстанце Максистин потиснути када се комбинује са лековима који инхибирају МАО активност (селегилин, који припада категорији МАО подтипа Б, је један од таквих елемената). Стога, ове лекове треба комбиновати са опрезом током лечења.

Пошто је бетахистин аналог супстанце хистамин, у случају интеракције ове компоненте са антихистаминицима, теоретски може утицати на ефикасност било ког од ових лекова.

[ 2 ], [ 3 ]

Услови складиштења

Лек треба чувати у стандардним условима, ван домашаја деце. Температура не сме прећи 25°C.

Рок трајања

Максистин је дозвољен за употребу 2 године од датума производње лека.