Левокса

Левокса је антибактеријски лек из категорије кинолона.

Индикације Левокса

Користи се код одраслих за елиминацију умерених или благих инфекција изазваних бактеријама осетљивим на левофлоксацин:

• хронични бронхитис у акутној фази, акутни стадијум синуситиса, пнеумонија;
• инфекције које погађају уринарни тракт (са или без компликација), као што је пијелонефритис;
• инфективне лезије поткожних ткива и коже;
• бактеријски облик хроничног простатитиса.

[ 1 ]

Образац за издавање

Лек се издаје у таблетама, 5 комада по блистеру. У кутији се налазе 2 таква паковања.

Фармакодинамика

Левофлоксацин има широк спектар антибактеријских ефеката.

Бактерицидни ефекат се развија сузбијањем бактеријског ензима ДНК гиразе, који је топоизомераза типа 2, левофлоксацином. Као резултат такве супресије, ДНК микроба губи способност преласка из опуштеног стања у суперспирализовано стање. То доводи до спречавања накнадне деобе ћелија патогених микроорганизама.

Спектар деловања лека обухвата грам-негативне и грам-позитивне микробе, као и неферментирајуће микроорганизме.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакокинетика

Усисавање.

Након оралне примене, левофлоксацин се скоро потпуно и брзо апсорбује. Вршне вредности у плазми се бележе након 1-2 сата од тренутка примене. Ниво биорасположивости је око 99-100%. Равнотежне вредности се примећују током 48 сати ако је режим дозирања следећи - узимање 0,5 г лека 1-2 пута дневно.

Процеси дистрибуције.

Око 30-40% Левоксе се синтетише са протеинима крвне плазме. Просечна запремина дистрибуције је приближно 100 л при узимању једне дозе и 0,5 г при поновљеним дозама. Ово нам омогућава да закључимо да се лек широко дистрибуира у ткивима.

Прелазак активног елемента у течности са ткивима.

Левофлоксацин се налази у бронхијалној слузокожи, плућном ткиву, бронхијалном секрету, алвеоларним макрофагима, кожи (течност у мехурима), урину и ткиву простате. Међутим, супстанца слабо продире у цереброспиналну течност.

Процеси размене.

Само веома мали део левофлоксацина подлеже метаболичким процесима. Његови продукти разградње су елементи десметил-левофлоксацин, а такође и левофлоксацин N-оксид. Ове супстанце чине мање од 5% укупне количине лека који се излучује урином.

Излучивање.

Након узимања лека, супстанца се излучује из крвне плазме прилично споро (полуживот је око 6-8 сати). Излучивање се одвија углавном преко бубрега (85% узете дозе).

Линеарност.

Лек има линеарне фармакокинетичке параметре у опсегу доза од 50-1000 мг.

[ 4 ], [ 5 ]

Дозирање и администрација

Таблете треба узимати једном или два пута дневно. Величина порције се одређује узимајући у обзир тежину и врсту инфекције. Трајање курса се бира узимајући у обзир напредак патологије, али не може бити дуже од 2 недеље.

Препоручује се наставак узимања лека најмање 48-72 сата након што се температура стабилизује или микробиолошки тестови потврде ерадикацију узрочних микроба.

Таблете се морају прогутати без жвакања и испрати водом. Левокс се може узимати са храном или у било које друго време.

[ 8 ], [ 9 ]

Користите Левокса током трудноће

Забрањено је прописивање Левоксе током трудноће или дојења.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• присуство нетолеранције на левофлоксацин или друге кинолоне;
• епилепсија;
• присуство нежељених ефеката у пределу тетиве као резултат претходне употребе кинолона.

[ 6 ]

Последице Левокса

Употреба лека може изазвати појаву одређених нежељених ефеката.

Инфективне или инвазивне лезије.

Понекад се развијају микозе (а поред тога долази до пролиферације и других отпорних бактерија).

Лезије поткожног слоја и површине коже, као и системске манифестације преосетљивости.

Повремено се јавља црвенило или свраб коже.

Системски знаци преосетљивости (анафилактички и анафилактоидни) се такође ретко примећују - на пример, бронхоспазам или уртикарија. Поред тога, може се развити јако гушење или, изузетно ретко, оток слузокоже или коже (на пример, на лицу или фарингеалној слузокожи).

Повремено је пријављен развој нетолеранције на УВ зрачење и сунчеву светлост.

Појава јаког осипа на површини коже и слузокоже (са формирањем пликова), развој ТЕН-а, Стивенс-Џонсоновог синдрома и мултиформног еритема примећени су у изолованим случајевима. Блажи кожни симптоми се понекад јављају пре развоја системских манифестација преосетљивости. Такви знаци се могу развити у року од неколико минута или сати након узимања прве порције.

Проблеми са гастроинтестиналним трактом и метаболичким процесима.

Често се јавља дијареја или мучнина.

Повремено се могу јавити повраћање, проблеми са варењем или бол у стомаку, као и губитак апетита.

Крвава дијареја је изузетно ретка – понекад може сигнализирати развој запаљеног процеса у цревима (на пример, псеудомембранозни колитис).

Повремено се бележи смањење нивоа глукозе у крви (развој хипогликемије) – ово може бити од великог значаја за особе које пате од дијабетеса. Симптоми хипогликемије укључују повећан апетит, знојење, осећај нервозе и дрхтање екстремитета.

Пријављено је да други хинолони могу изазвати нападе порфирије код људи са овим поремећајем. Сличан ефекат се може видети и код левофлоксацина.

Поремећаји у функцији нервног система.

Веома ретко се примећују вртоглавица и главобоља, осећај утрнулости или поспаности, као и поремећаји спавања.

Повремено се могу јавити нелагодности, као што су парестезија у рукама, осећај анксиозности, збуњености или страха, тремор и напади.

Поремећаји слуха, мириса, вида и укуса су примећени спорадично. Поред тога, смањена је тактилна осетљивост и развијене су психотичне манифестације (депресивно расположење и халуцинације). Примећени су поремећаји моторичких процеса (понекад при ходању), психотични симптоми са самодеструктивним понашањем (укључујући суицидалне мисли и поступке), а такође и сензорна или сензомоторна полинеуропатија.

Васкуларни поремећаји и поремећаји који утичу на срце.

Понекад се јавља тахикардија или се крвни притисак смањује.

У изолованим случајевима се развија колапс сличан стању шока, очитавања крвног притиска нагло падају и примећује се продужење QT интервала.

Лезије које утичу на везивно ткиво, као и на структуру мишића и костију.

Повремено се примећују лезије које погађају тетиве (на пример, запаљенски процеси), као и бол у мишићима или зглобовима.

Руптура тетива (на пример, Ахилове тетиве) је изузетно ретка. Овај нежељени ефекат може се развити током првих 48 сати од почетка терапије и може утицати на Ахилове тетиве на обе ноге. Може се развити мишићна слабост, што је посебно важно за особе са тешком мијастенијом.

Повремено се бележе мишићне лезије (као што је рабдомиолиза).

Поремећаји уринарног и бубрежног система, као и хепатобилијарни поремећаји.

Често се примећује повећање вредности јетрених ензима (као што су АЛТ или АСТ).

Повремено се повећавају вредности билирубина и креатинина у крвном серуму.

Повремено се развијају поремећаји јетре (на пример, упала), као и погоршање функције бубрега, све до акутне бубрежне инсуфицијенције - на пример, због развоја алергија (тубулоинтерстицијски нефритис).

Лезије које утичу на лимфни и хематопоетски систем.

Понекад се број одређених крвних зрнаца може повећати (развој еозинофилије) или се број леукоцита може смањити (развој леукопеније).

Повремено се примећује смањење броја одређених леукоцита (развој неутропеније) или броја тромбоцита (развој тромбоцитопеније), што може повећати склоност ка крварењу или хеморагији.

Веома ретко се примећује значајно смањење броја неких леукоцита (развој агранулоцитозе), због чега се могу развити тешки клинички симптоми (фарингитис, продужена или рекурентна грозница, а такође и осећај малаксалости).

Повремено је забележено смањење броја црвених крвних зрнаца услед њиховог уништења (развој хемолитичког облика анемије), као и смањење броја свих врста крвних зрнаца (развој панцитопеније).

Други негативни знаци.

Повремено се јавља осећај опште слабости (развој астеније).

Веома ретко се развија грозничаво стање, као и симптоми алергије у плућима (пнеумонитис алергијског порекла) или малим крвним судовима (развој васкулитиса). Употреба било којих антибактеријских лекова може изазвати поремећаје повезане са њиховим дејством на здраву људску микрофлору. То може довести до секундарне инфекције, што ће захтевати адјувантну терапију.

Остали нежељени ефекти повезани са употребом флуорокинолона укључују:

• екстрапирамидални поремећаји и други проблеми са моторичком координацијом;
• васкулитис преосетљивости;
• Људи који пате од порфирије доживљавају нападе ове болести.

[ 7 ]

Прекомерна доза

У случају тровања леком, погођена је функција централног нервног система (симптоми укључују вртоглавицу, осећај конфузије, као и нападе и поремећену свест) и јављају се манифестације из органа за варење (ерозије слузокоже и мучнина). Подаци клиничких испитивања показали су да предозирање може довести до продужења QT интервала.

У случају интоксикације, стање пацијента треба пажљиво пратити и пратити ЕКГ очитавања. Такође се предузимају симптоматске мере. У случају акутног тровања, врши се испирање желуца. Антациди се користе за заштиту слузокоже желуца. Поступци хемодијализе, укључујући перитонеалну дијализу или CAPD, не подстичу излучивање левофлоксацина. Лек нема антидот.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Интеракције са другим лековима

Апсорпција лека је значајно смањена када се користи у комбинацији са антацидима који садрже алуминијум и магнезијум, као и са лековима који садрже соли гвожђа. Потребно је одржавати минимални интервал од 2 сата између употребе ових лекова.

Биорасположивост лека је значајно смањена када се користи у комбинацији са сукралфатом. Из тог разлога, неопходно је поштовати интервал од најмање 2 сата између примене ових лекова.

Иако тестови на лекове нису открили интеракцију између Левоксе и теофилина, може доћи до значајног смањења прага нападаја када се хинолони комбинују са НСАИЛ лековима, теофилином и другим средствима која снижавају праг нападаја.

Ниво левофлоксацина када се комбинује са фенбуфеном повећава се за приближно 13%.

Циметидин са пробенецидом имају статистички значајан ефекат на процес излучивања левофлоксацина. Ниво бубрежног клиренса лека се смањује за 34% (са пробенецидом) и за 24% (са циметидином). Ово омогућава оба лека да блокирају излучивање левофлоксацина кроз тубуле.

Полуживот циклоспорина се повећава за 33% када се користи заједно са левофлоксацином.

Комбинација са антагонистима витамина К (нпр. варфарин) повећава вредности тестова коагулације (PT/INR) или доводи до повећане тежине крварења. У том смислу, особе које узимају антагонисте витамина К заједно са Левоксом треба да прате вредности коагулације.

Забрањено је користити лек у комбинацији са алкохолним пићима.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Услови складиштења

Левоксу треба чувати на тамном месту, заштићено од влаге. Температура не сме прећи 25°C.

[ 17 ]

Рок трајања

Левокса се може користити 3 године од датума пуштања лека у промет.

[ 18 ]

Пријава за децу

Употреба лека код адолесцената и деце је контраиндикована.

Аналоги

Аналоги лека су Леволет, Флапрокс и Ротомокс са Ципрофлоксацином, као и Ципролет и Офлоксацин са Ципрофлоксацином-Солофарм.

[ 19 ]