Левофлоцин

Левофлоксацин је антибактеријски агенс који се користи у системској терапији.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Индикације Левофлоцин

Користи се за умерене, па чак и благе инфекције изазване бактеријама осетљивим на левофлоксацин:

• погоршани синуситис;
• хронични бронхитис који се јавља у облику погоршања;
• амбулантна пнеумонија;
• лезије уринарног система, које се јављају са компликацијама (то укључује и пијелонефритис);
• лезије које утичу на поткожно подручје и епидермис.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Образац за издавање

Супстанца се издаје у облику таблета; плочица садржи 5 комада. Унутар посебне кутије налази се 1 плочица за паковање.

[ 11 ], [ 12 ]

Фармакодинамика

Лек има широк спектар антибактеријске активности. Висока стопа развоја бактерицидних својстава обезбеђена је супресијом активности бактеријског ензима унутар ДНК гиразе, који је део структуре топоизомеразе-2. Резултат овога је уништавање волуметријске структуре бактеријске ДНК и блокирање њихових процеса деобе.

Међу микробима који су подложни утицају левофлоксацина:

• грам(+) аероби: пиогене стрептококе, фекални облици ентерокока, златни облици стафилокока метил-С, а уз то и сапрофитске стафилококе са хемолитичким стафилококама метил-С, стрептококе типа агалактије са стрептококама подгрупа Ц и Г и пнеумококе пени-И/С/Р;
• Грам(-) аероби: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli са Eikenella corrodens, као и Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae са Enterobacter agglomerans и Моргановим бацилом. Листа такође укључује Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris са Pasteurella multocida и Serratia marcescens са Pseudomonas aeruginosa;
• анаероби: Clostridia perfringens са Bacteroides fragilis и пептострептококама;
• Остали: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae и Mycoplasma pneumoniae са Chlamydophila psittaci.

Следеће особе имају неправилну осетљивост на утицај лека:

• аероби грам(+): хемолитичке стафилококе метил-R;
• грам(-) аероби: Bukholderia cepacia;
• анаероби: бактерије тетајотомикрон са Bacteroides ovatus, Clostridium difficile заједно са Bacteroides vulgaris.

Грам(+) аероби су отпорни на левофлоксацин: Staphylococcus aureus methy-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Фармакокинетика

Левофлоксацин се апсорбује великом брзином и скоро 100% у гастроинтестиналном тракту, са вредностима Cmax у плазми које се примећују након 1 сата од тренутка употребе лека. Апсолутне вредности биорасположивости супстанце су скоро 100%. Линеарна фармакокинетика је забележена у распону доза од 50-600 мг. Унос хране има слаб утицај на апсорпцију лека.

Приближно 30-40% лека се синтетише са протеинима сурутке. Акумулација супстанце при једнократној дневној дози од 0,5 г не доводи до развоја значајних клиничких ефеката. Незнатна, али предвидљива акумулација лека се јавља при двократној дневној употреби порције од 0,5 г. Стабилне вредности дистрибуције се примећују након 3 дана.

За дозе преко 0,5 г, вредности Cmax лека унутар бронхијалне слузокоже заједно са епителним секретом бронхија износе 8,3 и 10,8 μг/мл, респективно; вредности унутар плућног ткива су приближно 11,3 μг/мл (одређено након 4-6 сати од тренутка примене). Лек слабо продире у цереброспиналну течност.

Просечне вредности лека у урину током 8-12 сати од тренутка једне дозе од 0,15, 0,3 и 0,5 г су једнаке 44, 91 и 200 мцг/мл, респективно.

Практично није подложан метаболичким процесима; метаболички производи чине мање од 5% запремине лека који се излучује урином.

Излучивање из плазме се одвија прилично споро (полуживот компоненте се креће од 6 до 8 сати). 85% се излучује путем бубрега.

[ 18 ], [ 19 ]

Дозирање и администрација

Дневна употреба лека треба да се спроводи у 1-2 дозе, не везујући их за оброке. Лек се гута без жвакања и испире обичном водом.

Левофлоксацин се узима најмање 2 сата пре или после узимања лекова који садрже Fe соли, као и сукралфата и антацида, јер могу смањити апсорпцију лека. Величина укупне дозе одређује се тежином тока и обликом настале инфекције, као и осетљивошћу патогена на левофлоксацин.

Терапија треба да траје највише 2 недеље. Такође, још 48-72 сата од тренутка стабилизације температуре или од тренутка уништења микроба (што се потврђује микробиолошком анализом), терапијски курс се мора наставити.

Величине доза за различите болести:

• акутни фази синуситиса - једном дневно примењује се 0,5 г лека током 10-14 дана;
• погоршање хроничног бронхитиса - једнократна дневна употреба 0,25-0,5 г током 7-10 дана;
• кућна пнеумонија – 1-2 пута дневно, 0,5 г левофлоксацина током 7-14 дана;
• оштећење уринарног система (са компликацијама) - 0,25 г лека једном дневно у периоду од 7-10 дана;
• кожне лезије – 1-2 пута употреба 0,15-0,5 г лека, током периода од 1-2 недеље.

Особе са проблемима са бубрезима (ниво креатинина креатинина испод 50 мл/мин) треба да узму пуну дозу лека првог дана, а затим је смање, узимајући у обзир индикаторе креатинина креатинина. Пацијенте из ове групе треба стално да прати лекар специјалиста.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Користите Левофлоцин током трудноће

Забрањено је користити током дојења и трудноће.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• тешка нетолеранција на лекове из ове подкатегорије;
• епилепсија;
• ако постоје жалбе на негативне манифестације које се развијају у пределу тетиве и повезане су са употребом кинолона.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Последице Левофлоцин

Међу нежељеним ефектима који се јављају су:

• понекад се јавља црвенило епидермиса или свраб. Повремено се примећују симптоми тешке нетолеранције са манифестацијама уртикарије или отока епидермиса и слузокоже;
• тахикардија;
• знаци диспепсије;
• осећај поспаности, јака вртоглавица или главобоља;
• смањење крвног притиска;
• повећање нивоа билирубина, а заједно са њима и ензима јетре и серумског креатинина;
• леуко-, тромбоцито- или неутропенија и еозинофилија;
• осећај системске слабости;
• јака упала или бол у мишићно-зглобном подручју која утиче на тетиве.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Прекомерна доза

У случају интоксикације левофлоксацином, често се јављају знаци оштећења централног нервног система: јака вртоглавица, тешка конфузија, напади и оштећена свест.

Спроводе се одговарајуће симптоматске мере. Активни елемент лека се не излучује дијализом. Такође, лек нема антидот.

[ 32 ], [ 33 ]

Интеракције са другим лековима

Апсорпција лека је значајно ослабљена када се комбинује са антацидима који садрже Al или Mg, као и са производима који садрже Fe соли.

Вредности биорасположивости лека су значајно смањене када се примењује у комбинацији са сукралфатом. Стога, између њихових примена треба поштовати минимални интервал од 120 минута.

Левофлоксацин се прописује са великим опрезом заједно са супстанцама које утичу на бубрежну секрецију (циметидин или пробенецид). Ово посебно важи за особе са бубрежним обољењима.

Полуживот циклоспоринске компоненте се повећава за 33% када се комбинује са левофлоксацином.

[ 34 ], [ 35 ]

Услови складиштења

Левофлоксацин треба чувати на месту ван домашаја мале деце. Температурне вредности су у распону од 15-25°C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Рок трајања

Левофлоксацин се може прописати у периоду од 3 године од датума пуштања фармацеутске супстанце у промет.

[ 39 ], [ 40 ]

Пријава за децу

Није прописано у педијатрији (млађој од 18 година).

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Аналоги

Аналоги лека су Офлоксацин, Ципролет, Глево са Мофлаксијом, као и Ципрофлоксацин, Левофлоксацин и Ротомакс.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]