Левоцин

Левоцин је антибактеријска супстанца из категорије флуорокинолона.

Индикације Левочина

Користи се за инфективне лезије различите тежине које су се појавиле због активности микробних сојева осетљивих на левофлоксацин:

• акутни синуситис (ово укључује синуситис);
• акутна фаза хроничног бронхитиса;
• кућна или болничка пнеумонија;
• лезије уринарних органа, са или без компликација (умерене или благе фазе).

[ 1 ]

Образац за издавање

Компонента се издаје у облику таблета - 10 комада унутар плоче. Једна таква плоча је упакована у паковање.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинамика

Флуорохинолонски антибиотик има широк спектар терапијских ефеката. Садржи активни састојак левофлоксацин (изомер офлоксацина леворотирајућег типа). Ова компонента блокира активност ДНК гиразе, уништава процесе умрежавања микробне ДНК, прекида и суперспирализације, а такође успорава везивање ДНК и доводи до развоја јаких морфолошких промена у мембранама, ћелијским зидовима и цитоплазми.

Показује активну активност релативно великог броја микробних сојева:

• грам(+) аероби: ентерококе (укључујући фекалне), стафилококе (метицилин-сензитивне и коагулаза-негативне), дифтеријске коринебактерије, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes са Staphylococcus aureus (метицилин-сензитивне), Staphylococcus epidermidis (такође осетљиве на метицилин) и коагулаза-негативне стафилококе. Поред тога, листа укључује пиогене стрептококе, стрептококе подкатегорија C и G, као и Streptococcus viridans са пнеумококама (последње две су резистентне, имају умерену осетљивост и осетљиве су на пеницилин);
• Грам(-) аероби: Acinetobacter (укључујући Acinetobacter baumannii), Enterobacter (укључујући Cloacae, Aerogenes и Agglomerans), Helicobacter pylori, Aggregatibacteria actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii и Escherichia coli, као и Eikenella corrodens, Морганове бактерије, Gardnerella vaginalis и Дукрејеви бацили. Поред тога, на листи се налазе Moraxella catarrhalis (да ли производи β-лактамазу или не), Haemophilus influenzae (осетљив или отпоран на ампицилин), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (укључујући pneumonia и oxytoca), Proteus vulgaris и mirabilis, Salmonella и гонококе (резистентне, слабо осетљиве и осетљиве на утицај пеницилина), Providencia (Rettger и Stuart), Meningococcus са Pasteurella (Multocida, Canis и Dagmatis), као и Serratia (укључујући Marciescens) и Pseudomonas (укључујући Pseudomonas aeruginosa);
• анаероби: Clostridia perfringens и Propionibacteria са Bacteroides fragilis, Peptostreptococci са Bifidobacteria и Fusobacteria са Veillonella;
• друге бактерије: легионела (укључујући пнеумофилу), Bartonella spp., chlamydophila pneumoniae са chlamydophila psittaci и Chlamydia trachomatis, као и mycoplasma pneumoniae, микобактерије (укључујући Хансенов бацил и Кохов бацил), рикеце, mycoplasma hominis и ureaplasma urealyticum.

[ 4 ]

Фармакокинетика

Апсорпција.

Левофлоксацин узет орално се апсорбује великом брзином и скоро 100%. Унос хране готово да нема утицаја на експресију и брзину апсорпције. Ниво апсолутне биорасположивости је приближно 100%. Уз једнократну употребу лека у порцији од 0,5 г, вредности Cmax су 5,2-6,9 мцг/мл; одређене након 1,3 сата.

Процеси дистрибуције.

Интраплазматска синтеза протеина – 30-40%.

Супстанца се дистрибуира у многим ткивима и органима: коштаном ткиву, плућима, бронхијалној слузокожи са спутумом, цереброспиналној течности, леукоцитима, као и простати и органима урогениталног система са алвеоларним макрофагима.

Метаболички процеси и излучивање.

Унутар јетре, мали део лека се деацетилује или оксидује.

Излучивање се одвија првенствено путем бубрега – гломеруларном филтрацијом и тубуларном секрецијом. Око 87% орално примењене дозе се излучује непромењено урином (после 48 сати), а мање од 4% фецесом (после 72 сата). Полуживот левофлоксацина у плазми је 6-8 сати.

[ 5 ], [ 6 ]

Дозирање и администрација

Дозирање лека се бира узимајући у обзир тежину лезије и природу њеног напредовања, као и осетљивост патогеног микроба.

Лек треба узимати пре или између оброка. Таблете се не смеју жвакати – треба их прогутати са обичном водом (0,5-1 чаша).

Током синуситиса, 0,5 г лека се узима једном дневно (циклус терапије траје 10-14 дана).

Акутна фаза хроничног бронхитиса се лечи узимањем 0,5 г лека једном дневно (курс од 1 недеље).

Болничка и кућна упала плућа треба да се лечи са 0,5 г Левоцина једном дневно током периода од 1-2 недеље.

Некомпликоване инфекције уринарног тракта лече се давањем 0,5 г супстанце једном дневно (период од 3 дана). Иста доза треба да се узима истом учесталошћу ако инфекција има компликације, али такав циклус треба да траје 10 дана.

Некомпликоване лезије поткожног ткива са епидермом се елиминишу узимањем 0,5 г лека једном дневно током 7-10 дана. Ако је таква болест праћена компликацијама, доза од 0,5 г се користи 2 пута дневно, а сам циклус траје 1-2 недеље.

Ако је потребно, доза се може повећати, узимајући у обзир тежину симптома и врсту патолошке лезије.

Максимална дозвољена величина појединачне дозе је 0,5 г. Не може се узимати више од 1000 мг супстанце дневно.

Величине порција за особе са оштећењем бубрега:

• Вредности креатинина креатинина унутар 50-20 мл/мин - након прве дозе од 0,5 г дневно, пацијент се пребацује на узимање 0,25 г дневно; након прве дозе од 0,75 г дневно, затим узимати 0,75 г сваких 48 сати;
• ниво КК унутар 19-10 мл/минут - након прве дневне порције од 0,25 г, затим се користи 0,25 г током 48 сати; са првом дневном порцијом од 0,5 г - 0,25 г током 48 сати; са првом дневном порцијом од 0,75 г - 0,5 г током 48 сати;
• Вредности креатинина креатинина <10 мл/мин (ово такође укључује CAPD и хемодијализу) – прва порција 0,25 г током 24 сата, затим 0,25 г током 48 сати; прва порција 0,5 г дневно – затим 0,25 г током 48 сати; прва доза 0,75 г дневно – касније 0,5 г током 48 сати.

Користите Левочина током трудноће

Левоцин се не сме прописивати трудницама или дојиљама.

Контраиндикације

Главне контраиндикације:

• епилептични напади;
• тешка нетолеранција повезана са компонентама лека или другим хинолонима.

[ 7 ]

Последице Левочина

Међу примећеним нежељеним ефектима су:

• поремећаји варења: често се јављају дијареја или мучнина, а повећава се активност ензима у јетри и крвном серуму. Понекад се могу јавити повраћање, лоше варење, губитак апетита и бол у стомаку. Повремено се бележе повећани нивои билирубина у серуму и крвава дијареја. Повремено се могу јавити хепатитис или ентероколитис (укључујући псеудомембранозни колитис);
• симптоми алергије: понекад се јавља хиперемија коже или свраб. Ретко се примећују анафилактоидне или анафилактичке манифестације (са бронхијалним спазмом, уртикаријом или тешким гушењем). Повремено се јавља оток слузокоже или епидермиса (на пример, лица или ждрела), нетолеранција на сунчеву светлост и УВ зрачење и алергијски пнеумонитис, а ниво крвног притиска нагло пада са накнадним шоком. Могућ је развој ТЕН-а, СЈС-а, васкулитиса или МЕЕ;
• Поремећаји ЦНС-а: понекад се јављају поремећаји спавања, вртоглавица, осећај интензивне поспаности и главобоље. Повремено се примећује осећај психомоторне агитације, немира, анксиозности или конфузије, као и депресија, тремор, психотични симптоми, конвулзивни синдром и парестезија која погађа руке;
• поремећаји чулних органа: поремећаји укуса и мириса, слушни и визуелни поремећаји се јављају спорадично, а поред тога, ослабљена је тактилна осетљивост;
• оштећење хематопоетског система: понекад се јавља леукопенија или еозинофилија. Повремено се развија неутро- или тромбоцитопенија (понекад се повећава крварење). Агранулоцитоза се јавља спорадично или се развијају тешке инфекције (рекурентно или упорно повећање температуре, погоршање здравственог стања). Може доћи до панцитопеније или хемолитичке анемије;
• проблеми са кардиоваскуларним системом: повремено се смањује крвни притисак или се јавља палпитација срца. Могуће је продужење QT интервала или васкуларни колапс;
• дисфункција мишића и костију: тетиве су повремено погођене (на пример, тендинитис) и бол се јавља у пределу зглобова са мишићима. Пукнуће тетиве се примећује спорадично, на пример, Ахилове тетиве (сличан симптом се развија у року од 48 сати од почетка терапије и може бити билатеран) или мишићна слабост, што је изузетно важно за особе са булбарном парализом. Може се развити оштећење мишића (рабдомиолиза);
• уринарна дисфункција: нивои серумског креатинина повремено се повећавају. АРФ (тубулоинтерстицијски нефритис) се спорадично примећује;
• манифестације у ендокрином систему: хипогликемија се јавља спорадично (ово треба узети у обзир код дијабетичара), праћена симптомима као што су осећај нервозе, дрхтање са знојем и веома јак апетит;
• Остало: понекад се развија астенија. Грозница, суперинфекција или секундарна инфекција се јављају спорадично.

[ 8 ]

Прекомерна доза

Тровање леком доводи до вртоглавице или конвулзија, конфузије или оштећења свести, као и повраћања, ерозије на слузокожи и мучнине.

Спроводе се симптоматске процедуре. Лек нема антидот и не излучује се дијализом.

[ 9 ], [ 10 ]

Интеракције са другим лековима

Ефикасност левофлоксацина је значајно смањена када се комбинује са антацидима који садрже Mg и Al, сукралфатом и лековима који садрже Fe, тако да треба поштовати интервал од најмање 120 минута између њихових употреба.

Благо смањење бубрежног клиренса лека примећује се у случају комбинације са пробенецидом или циметидином (готово да нема клинички значај, али такву комбинацију треба користити са опрезом, посебно код особа са бубрежним поремећајима).

Пробенецид са циметидином повећава полуживот и вредности AUC лека, а такође смањује његову брзину клиренса (али нема потребе за прилагођавањем дозе када се комбинују).

Узимање лека заједно не повећава значајно полуживот циклоспорина.

Постоје докази о значајном смањењу прага напада када се хинолони комбинују са средствима која слабе овај праг. Ово се такође односи на комбиновану употребу хинолона са теофилином и фенбуфеном или сличним НСАИЛ лековима.

Истовремена употреба лека са теофилином захтева пажљиво праћење вредности овог другог и одговарајуће прилагођавање дозе како би се спречила појава нежељених ефеката (нпр. нападаји).

Употреба са индиректним антикоагулансима захтева пажљиво праћење ПТ и других података о коагулацији, као и праћење могућих симптома крварења.

Комбинација са Левоцином може појачати ефекат варфарина; у овом случају, повећање нивоа ПТТ може бити праћено појавом крварења.

Комбинација лека са НСАИЛ повећава вероватноћу стимулације централног нервног система и развоја нападаја.

Код дијабетичара који узимају антидијабетичке лекове или инсулин орално, примена лека може довести до развоја хипер- или хипогликемијских стања (потребно је пажљиво пратити ниво шећера у крви).

Комбинација лека са ГЦС-ом повећава ризик од руптуре тетиве.

[ 11 ], [ 12 ]

Услови складиштења

Левоцин се чува на тамном и сувом месту, ван домашаја деце. Температурни опсег је унутар 15-30°C.

[ 13 ]

Рок трајања

Левоцин се може користити у року од 5 година од датума производње терапијског средства.

Пријава за децу

Није за употребу у педијатрији (млађој од 18 година).

[ 14 ], [ 15 ]

Аналоги

Аналоги супстанце су лекови као што су Алево, Левозин са Левомаком, Глево и Левокин, као и Левобакт са Леволетом.